Адреноблокирующее средство Бисопролол: противопоказания и побочные действия

1-[4-[[2-(1-Метилэтокси)этокси]метил]фенокси]-3-[(1-метилэтил)амино]-2-пропанол (и в виде фумарата)

Фармакологическая группа вещества Бисопролол

Кардиоселективный β1-адреноблокатор, не имеет внутренней симпатомиметической и мембраностабилизирующей активности. Бисопролола фумарат — белый кристаллический порошок. Хорошо растворим в воде, метаноле, этаноле, хлороформе. Молекулярная масса — 766,97.

Селективный β1-адреноблокатор, без собственной симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующим действием. Он обладает лишь незначительным сродством к β2-адренорецепторам гладкой мускулатуры бронхов и сосудов, а также к β2-адренорецепторам, участвующим в регуляции метаболизма. Следовательно, бисопролол в целом не влияет на сопротивление дыхательных путей и метаболические процессы, в которые вовлечены β2-адренорецепторы.

Избирательное действие бисопролола на β1-адренорецепторы сохраняется и за пределами терапевтического диапазона.

Бисопролол не обладает выраженным отрицательным инотропным действием. Его максимальный эффект достигается через 3–4 ч после приема внутрь. Даже при применении бисопролола 1 раз в сутки его терапевтический эффект сохраняется в течение 24 ч благодаря 10–12-часовому Т1/2 из плазмы крови. Как правило, максимальное снижение АД достигается через 2 нед после начала лечения.

Бисопролол снижает активность симпатоадреналовой системы, блокируя β1-адренорецепторы сердца.

При однократном приеме внутрь у пациентов с ИБС без признаков ХСН бисопролол урежает ЧСС, уменьшает ударный объем сердца и, как следствие, уменьшает фракцию выброса и потребность миокарда в кислороде. При длительной терапии изначально повышенное ОПСС снижается. Снижение активности ренина в плазме крови рассматривается как один из компонентов антигипертензивного действия β-адреноблокаторов.

Бисопролол почти полностью (>90%) всасывается из ЖКТ. Его биодоступность вследствие незначительной метаболизации при первичном прохождении через печень (»10%) составляет около 90% после приема внутрь. Прием пищи не влияет на биодоступность. Бисопролол демонстрирует линейную кинетику, причем его концентрация в плазме крови пропорциональна принятой дозе в диапазоне от 5 до 20 мг. Tmax в плазме крови составляет 2–3 ч.

Бисопролол распределяется довольно широко. Vd составляет 3,5 л/кг. Связь с белками плазмы крови достигает примерно 30%.

Метаболизируется по окислительному пути без последующей конъюгации. Все метаболиты полярны (водорастворимы) и выводятся почками. Основные метаболиты, обнаруживаемые в плазме крови и моче, не проявляют фармакологической активности. Данные, полученные в результате экспериментов с микросомами печени человека в условиях in vitro , показывают, что бисопролол метаболизируется в первую очередь с помощью изофермента CYP3A4 (около 95%), а изофермент CYP2D6 играет лишь незначительную роль.

Клиренс бисопролола определяется равновесием между выведением почками в неизмененном виде (»50%) и метаболизмом в печени (»50%) до метаболитов, которые также выводятся почками. Общий клиренс составляет 15 л/час. Т1/2 — 10–12 ч.

Фармакокинетика у различных групп пациентов

Отсутствует информация о фармакокинетике бисопролола у пациентов с ХСН и одновременным нарушением функции печени или почек.

Артериальная гипертензия; ишемическая болезнь сердца: стабильная стенокардия; хроническая сердечная недостаточность.

Повышенная чувствительность к бисопрололу; острая сердечная недостаточность; хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, требующая проведения инотропной терапии; кардиогенный шок; AV -блокада II и III степени без электрокардиостимулятора; синдром слабости синусного узла; синоатриальная блокада; тяжелая брадикардия (ЧСС 1 , головная боль 1 ; редко — потеря сознания.

Со стороны психики: нечасто — депрессия, бессонница; редко — галлюцинации, ночные кошмары.

Со стороны органа зрения: редко — уменьшение слезоотделения (следует учитывать при ношении контактных линз); очень редко — конъюнктивит.

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: редко — нарушение слуха.

Со стороны ССС: очень часто — брадикардия (у пациентов с ХСН); часто — усугубление симптомов течения ХСН (у пациентов с ХСН), ощущение похолодания или онемения в конечностях, выраженное снижение АД, особенно у пациентов с ХСН; нечасто — нарушение AV проводимости, брадикардия (у пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией), усугубление симптомов течения ХСН (у пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией), ортостатическая гипотензия.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто — бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой или обструкцией дыхательных путей в анамнезе; редко — аллергический ринит.

Со стороны ЖКТ: часто — тошнота, рвота, диарея, запор.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: редко — гепатит.

Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: нечасто — мышечная слабость, судороги мышц.

Со стороны кожи и подкожных тканей: редко — реакции повышенной чувствительности, такие как кожный зуд, кожная сыпь, гиперемия кожных покровов; очень редко — алопеция.

Способствовать обострению симптомов течения псориаза или вызывать псориазоподобную сыпь могут β-адреноблокаторы.

Со стороны половых органов и молочной железы: редко — нарушение потенции.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто — астения (у пациентов с ХСН), повышенная утомляемость 1 ; нечасто — астения (у пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией).

Лабораторные и инструментальные данные: редко — повышение концентрации триглицеридов и активности ACT и AЛT в плазме крови.

1 У пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией особенно часто данные симптомы появляются в начале курса лечения. Обычно эти явления носят легкий характер и проходят, как правило, в течение 1–2 нед после начала лечения.

На эффективность и переносимость бисопролола может повлиять одновременный прием других ЛС. Такое взаимодействие может происходить также в тех случаях, когда два ЛС приняты через короткий промежуток времени.

Лечение ХСН. Антиаритмические ЛС I класса (например хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин, флекаинид, пропафенон) при одновременном применении с бисопрололом могут снижать AV проводимость и сократительную способность миокарда.

Все показания к применению бисопролола. БКК типа верапамила и в меньшей степени дилтиазема при одновременном применении с бисопрололом могут приводить к снижению сократительной способности миокарда и нарушению AV проводимости. В частности, в/в введение верапамила пациентам, принимающим β-адреноблокаторы, может привести к выраженной артериальной гипотензии и AV блокаде. Гипотензивные ЛС центрального действия (такие как клонидин, метилдопа, моксонидин, рилменидин) могут привести к урежению ЧСС и снижению сердечного выброса, а также к вазодилатации вследствие снижения центрального симпатического тонуса. Резкая отмена, особенно до отмены β-адреноблокаторов, может увеличить риск развития рикошетной артериальной гипертензии.

Комбинации, требующие особой осторожности

Лечение артериальной гипертензии и стенокардии. Антиаритмические средства I класса (например хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин, флекаинид, пропафенон) при одновременном применении с бисопрололом могут снижать AV проводимость и сократительную способность миокарда.

Все показания к применению бисопролола. БКК — производные дигидропиридина (например нифедипин, фелодипин, амлодипин) — при одновременном применении с бисопрололом могут увеличивать риск развития артериальной гипотензии. У пациентов с ХСН нельзя исключить риск последующего ухудшения сократительной функции сердца.

Антиаритмические средства III класса (например амиодарон) могут усиливать нарушение AV проводимости.

Действие β-адреноблокаторов для местного применения (например глазные капли для лечения глаукомы) может усиливать системные эффекты бисопролола (снижение АД, урежение ЧСС).

Парасимпатомиметики при одновременном применении с бисопрололом могут усиливать нарушение AV проводимости и увеличивать риск развития брадикардии.

Гипогликемическое действие инсулина или гипогликемических ЛС для приема внутрь может усиливаться. Признаки гипогликемии, в частности тахикардия, могут маскироваться или подавляться. Подобное взаимодействие более вероятно при применении неселективиых β-адреноблокаторов.

ЛС для проведения общей анестезии могут увеличивать риск кардиодепрессивного действия, приводя к артериальной гипотензии (см. «Меры предосторожности»).

Сердечные гликозиды при одновременном применении с бисопрололом могут приводить к увеличению времени проведения импульса и таким образом — к развитию брадикардии. НПВС могут снижать антигипертензивный эффект бисопролола.

Одновременное применение бисопролола с β-адреномиметиками (например изопреналин, добутамин) может приводить к снижению эффекта обоих препаратов. Применение бисопролола с адреномиметиками, влияющими на α- и β-адренорецепторы (например норэпинефрин, эпинефрин), может усиливать вазоконстрикторные эффекты этих средств, возникающие с участием α-адренорецепторов, приводя к повышению АД. Подобные взаимодействия более вероятны при применении неселективных β-адреноблокаторов.

Гипотензивные ЛС, также как и другие средства с возможным антигипертензивным эффектом (например трициклические антидепрессанты, барбитураты, фенотиазины), могут усиливать антигипертензивный эффект бисопролола.

Мефлохин при одновременном применении с бисопрололом может увеличивать риск развития брадикардии.

Ингибиторы МАО (за исключением ингибиторов МАО В) могут усиливать антигипертензивный эффект β-адреноблокаторов. Одновременное применение также может привести к развитию гипертонического криза.

Симптомы: наиболее частые симптомы передозировки — AV -блокада, выраженная брадикардия, выраженное снижение АД, бронхоспазм, острая сердечная недостаточность и гипогликемия.

Чувствительность к однократному приему высокой дозы бисопролола сильно варьирует у отдельных пациентов, и, вероятно, пациенты с ХСН обладают высокой чувствительностью.

Лечение: прежде всего необходимо прекратить прием бисопролола и начать поддерживающую симптоматическую терапию.

При выраженной брадикардии: в/в введение атропина. Если эффект недостаточный, с осторожностью можно ввести ЛС, обладающее положительным хронотропным действием. Иногда может потребоваться временная постановка искусственного водителя ритма.

При выраженном снижении АД: в/в введение плазмозамещающих растворов и вазопрессорных ЛС.

При AV -блокаде: пациенты должны находиться под постоянным наблюдением и получать лечение α- и β-адреномиметиками, такими как эпинефрин. В случае необходимости — постановка искусственного водителя ритма.

При обострении течения ХСН: в/в введение диуретиков, ЛС с положительным инотропным эффектом, а также вазодилататоров.

При бронхоспазме: применение бронходилататоров, в т.ч. β2-адреномиметиков и/или аминофиллина.

При гипогликемии: в/в введение декстрозы.

Меры предосторожности вещества Бисопролол

Лечение бисопрололом не следует прерывать внезапно, особенно у пациентов с ИБС. Если прекращение лечения необходимо, то дозу следует снижать постепенно.

При одновременном применении клонидина его прием может быть прекращен только через несколько дней после отмены бисопролола.

На начальных этапах лечения бисопрололом пациенты нуждаются в постоянном наблюдении.

Контроль за состоянием пациентов, принимающих бисопролол, должен включать измерение ЧСС и АД (в начале лечения — ежедневно, затем — 1 раз в 3–4 мес), проведение ЭКГ, определение концентрации глюкозы в крови у пациентов с сахарным диабетом (1 раз в 4–5 мес). У пациентов пожилого возраста рекомендуется следить за функцией почек (1 раз в 4–5 мес).

Следует обучить пациента методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости консультации врача при ЧСС ®

Одним из сердечных средств, которые широко применяются в наше время, является Бисопролол.

Препарат достаточно популярен благодаря своему положительному действию в сфере кардиологии, приемлемой цене.

При этом, как и другие подобного рода лекарства, имеет Бисопролол побочные действия. Чего именно можно ожидать, от чего помогает препарат, узнаем далее.

  • 1 Фармакологическое действие
  • 2 Состав, форма выпуска
  • 3 Показания к приему
  • 4 Инструкция
  • 5 Противопоказания
  • 6 Побочные эффекты Бисопролола
  • 7 Лекарственное взаимодействие
  • 8 Отзывы
  • 9 Видео по теме

Бисопролол относится к таким лекарствам, которые положительно влияют на сердечно-сосудистую систему, используя при этом бета1-адреноблокатор.

При использовании препарата наблюдается противоишемическое действие. Заключается оно в сократимости миокарда и снижении частоты сокращений сердца.

Это возникает благодаря тому, что миокарду под его действием требуется меньше кислорода, к тому же лекарство питает мышцу кровью, улучшает в целом кровоток.

Обладая гипотензивным действием, препарат способен уменьшить минутный объем крови, снижает активность ренин-ангиотензиновой системы и периферическое сопротивление. Если говорить об артериальной гипертензии, то эффект виден через 2-5 дней, через 1-2 месяца препарат уже действует стабильно.

Действие препарата также направлено на купирование тахикардии, замедление атриовентрикулярной проводимости. Кроме того активное вещество снижает артериальное давление и подавляет активность симпатической нервной системы. Все это определяет антиаритмический эффект данного лекарства.

Бисопролол выпускают в таблетках. Имеют они круглую форму, а цвет бежевый. Основным действующим веществом выступает бисопролол фумарат. В таблетке он может содержаться в объеме 2,5, 5, 10 мг.

Вспомогательные вещества здесь такие: кремния диоксид коллоидный, прежелатинизированный крахмал, повидон, магния стеарат, кроскармеллоза натрия, лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, тальк. Оболочка препарата состоит из красителя железа оксида, талька, титана диоксида, поливинилового спирта, макрогола.

Упаковывают данные таблетки в специальные ячейки, одна пластина которых содержит 10 штук. Далее их помещают в картонные коробки по 3 пластины. Также их могут помещать по 30 штук в темные банки или полимерные сосуды.

Используется лекарственный препарат в следующих случаях:

  • болезнь сердца ишемическая;
  • наджелудочковая, желудочковая экстрасистолия;
  • нарушение сердечного ритма;
  • аритмия, связанная с пролапсом митрального клапана;
  • артериальная гипертензия.

Часто Бисопролол назначают для лечения хронической сердечной недостаточности. При этом прием осуществляется комплексно и обязательно под наблюдением врача, так как взаимодействие с некоторыми препаратами может вызвать отрицательный эффект.

Лекарство принимают внутрь, при этом не нужно разжевывать, а необходимо запить водой в небольшом количестве. Пить его лучше утром, рекомендовано до или во время еды.

Максимально допустимая доза приема в сутки составляет 20 мг. При этом в конкретном случае при определенной болезни назначается различная дозировка.

Читайте также:  Сравнительный анализ препаратов Беталок ЗОК или Эгилок: что лучше и чем они отличаются друг от друга?

Ишемическую болезнь сердца рекомендовано начинать лечить приемом 5 мг лекарства один раз в день, далее увеличение дозы осуществляется до 10 мг одноразового употребления препарата. При артериальной гипертензии, стенокардии доза обычно меньше и начинается с 2,5 мг, далее увеличение осуществляется до 5 мг, а иногда и до 10 мг в сутки.

Особое внимание уделяется при хронической сердечной недостаточности. В первую неделю прием препарата осуществляется в минимальной дозировке по 1,15 мг.

Потом каждую неделю происходит увеличение дозы и, соответственно, на второй неделе составляет она 2,25 мг, на третьей – 3,75 мг, а на четвертой – 5 мг. С 8 по 12 неделю уже необходимо принимать по 7,5 мг препарата, после чего чаще всего доза увеличивается до 10 мг. После приема таблетки в срок 4 часа нужно обследоваться, а именно проверить ЧСС, артериальное давление, внимательно отнестись к симптомам сердечной недостаточности.

Если возникают при приеме таблеток Бисопролол побочные эффекты, при которых отмена препарата имеет место, то эту процедуру нужно осуществлять постепенно, сводя дозировку к минимальной.т

Препарат Бисопролол противопоказания к применению имеет следующие:

  • кардиогенный шок;
  • выраженная гопотензия;
  • псориаз, феохромоцитом;
  • болезнь Рейна, бронхиальная астма;
  • выраженная синоатриальная блокада;
  • синдром слабости синусового узла;
  • атриовентрикулярная блокада II и III степени;
  • лицам до 18 лет;
  • выявление гиперчувствительности к компонентам;
  • грудное вскармливание и беременность.

При определенных обстоятельствах препарат назначают в крайних случаях после проведения дополнительных исследований и взвешивания плюсов и минусов приема. Такими случаями являются тиреотоксикоз, метаболический ацидоз, вазоспастическая стенокардия, сахарный диабет, атриовентрикулярная блокада I степени.

Во время курса лечения препаратом Бисопролол побочные явления могут возникнуть следующие:

  • слабость, головная боль, депрессия, спутанность сознания, галлюцинации, потеря памяти, расстройство сна, тремор, беспокойство, головокружение;
  • проявление аллергии;
  • гипогликемия, гипергликемия, гипотиреоидное состояние;
  • нарушение зрения, болезненность глаз, конъюнктивит;
  • заложенность носа, затруднительное дыхание;
  • сердцебиение учащенное, синусовая брадикардия, AV –блокада, боль в груди, нарушение проводимости миокарда, проявление ангиоспазма, снижение АД, аритмия, ортостатическая гипотензия;
  • тошнота, боль в животе, рвота, нарушение функции печени, диарея, изменения вкуса, запор;
  • обострение симптомов псориаза, усиление потоотделения;
  • изменение лабораторных показателей (лейкопения тромбоцитопения, агранулоцитоз, изменение уровня билирубина;
  • внутриутробная задержка роста плода.

А как влияет Бисопролол на потенцию? Вопрос о том, влияет ли бисопролол на потенцию волнует многих пациентов, которым пропиман данный препарат. И волнение это вполне обосновано. Относится к одному из побочных действий препарата Бисопролол влияние на потенцию – отмечается ее снижение.

Та как побочные действия Бисопролола в таблетках обширны и в отдельных случаях довольно опасны, прием препарата стоит проводить под наблюдением врача. При их возникновении чаще всего следует прекратить употреблять бета-блокатор.

Бисопролол необходимо принимать очень осторожно с некоторыми препаратами.

Если одновременно принимать лекарства, способствующие снижению АД, то данное средство может усилить их действие.

Если одновременно употреблять резерпину, клонидину, гуанфацину, дигиталису, альфа-метилдофу, то может замедлиться частота сердечных сокращений.

Прием Нифедипина вместе с Бисопролом способствует усилению гипотензивного действия.Если есть необходимость в использовании данного препарата, то запрещено внутривенное введение антиаритмических препаратов и антагонистов кальция.

Нарушение периферического кровообращения может вызвать одновременный прием Эрготамина. Усиление действия происходит, если также использовать в то же время инсулин, антидиабетические пероральные препараты.

Бисопролол несовместим с ингибиторами МАО, а вот при использовании ингибиторов МАО-В наблюдается исключение из данного правила.

О Бисопрололе можно услышать и положительные, и отрицательные отзывы. Часто пациенты отмечают быстрое действие препарата, продолжительный эффект.

Лекарство способно быстро справиться с нежелательными симптомами.

Однако имеются и негативные отклики, прежде всего связанные с возникновением побочных действий и синдромом отмены.

У многих после приема средства учащался пульс, наблюдалась артериальная гипертензия. Встречаются отзывы о снижении зрения. Однако не всегда это признак приема данного препарата. При длительном приеме это чаще всего связано с иными факторами.

Видеообзор лекарственного средства Бисопролол:

В связи с достаточным количеством побочных эффектов важно принимать препарат строго по назначению врача, который в зависимости от заболевания и его протекания, особенностях организма, пропишет индивидуальную дозировку приема препарата. Особенно важно сразу же обращаться к специалисту при их возникновении и помнить, что резко перестать принимать препарат нельзя.

РЕГИСТРАЦИОННЫЙ НОМЕР:

ТОРГОВОЕ НАЗВАНИЕ ПРЕПАРАТА: ЛОДОЗ

ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА
Таблетки покрытые оболочкой.

СОСТАВ

1 таблетка, покрытая оболочкой, 2,5 мг + 6,25 мг содержит:
Ядро таблетки
Активные вещества:
*Бисопролола фумарат (2:1) — 2,5 мг
Гидрохлоротиазид — 6,25 мг
Вспомогательные вещества: Магния стеарат; кросповидон; кукурузный крахмал; кукурузный крахмал, предварительно желатинизированный; микрокристаллическая целлюлоза; кальция фосфат однозамещенный.
Оболочка: Полисорбат 80 VS, железа оксид желтый, макрогол 400, титана диоксид, гипромеллоза 2910/3, гипромеллоза 2910/6.

1 таблетка, покрытая оболочкой, 5 мг +6,25 мг содержит:
Ядро таблетки
Действующие вещества:
*Бисопролола фумарат (2:1) — 5 мг
Гидрохлоротиазид — 6,25 мг
Вспомогательные вещества: Кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, кукурузный крахмал, микрокристаллическая целлюлоза, кальция фосфат однозамещенный.
Оболочка: Полисорбат 80 VS, железа оксид желтый, железа оксид красный, макрогол 400, титана диоксид, гипромеллоза 2910/3, гипромеллоза 2910/5.

1 таблетка, покрытая оболочкой, 10 мг + 6,25 мг содержит :
Ядро таблетки
Действующие вещества:
*Бисопролола фумарат (2:1) — 10 мг
Гидрохлоротиазид — 6,25 мг
Вспомогательные вещества: Кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, кукурузный крахмал, микрокристаллическая целлюлоза, кальция фосфат однозамещенный.
Оболочка: Полисорбат 80 VS, макрогол 400, титана диоксид, гипромеллоза 2910/3. гипромеллоза 2910/5.

ОПИСАНИЕ

Дозировка 2,5 мг + 6,25 мг:
Таблетки желтого цвета, круглые, двояковыпуклые, покрытые плёночной оболочкой, с одной стороны имеется гравировка в виде сердца, а с другой — 2.5.

Дозировка 5 мг + 6,25 мг:
Таблетки розового цвета, круглые, двояковыпуклые, покрытые плёночной оболочкой, с одной стороны имеется гравировка в виде сердца, а с другой — 5.

Дозировка 10 мг + 6,25 мг:
Таблетки белого цвета, круглые, двояковыпуклые, покрытые плёночной оболочкой, с одной стороны имеется гравировка в виде сердца, а с другой — 10.

ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА: гипотензивное комбинированное средство (бета1 — адреноблокатор + диуретик).

КОД ATX: С07ВВ07

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

Фармакодинамика
Клинические исследования продемонстрировали потенцирование эффектов двух активных компонентов данной комбинации. Эффективность для лечения мягкой и умеренной степени артериальной гипертензии была отмечена даже при применении самой низкой дозировки — 2,5 мг + 6,25 мг.
Побочные эффекты, такие как гипокалиемия (при применении гидрохлоротиазида) и брадикардия, астения и головная боль (при применении бисопролола), являются дозозависимыми. Поэтому для уменьшения нежелательных эффектов количество каждого действующего компонента в Лодозе уменьшено в 2-4 раза.
Бисопролол является высоко селективным β1-адреноблокатором без симпатомиметической и мембранстабилизирующей активности. Механизм действия бисопролола при артериальной гипертензии связан, прежде всего, со снижением уровня ренина в плазме крови и частоты сердечных сокращений.
Гидрохлоротиазид является диуретиком из группы тиазидов с антигипертензивным эффектом. Его диуретический эффект обусловлен ингибированием транспорта ионов натрия из почечных канальцев в кровь, что предупреждает тем самым его реабсорбцию.

Фармакокинетика

Бисопролол
Время достижения максимальной концентрации в плазме крови колеблется в диапазоне от 1 до 4 часов; связь с белками плазмы крови около 30%. 40% бисопролола метаболизируется в печени. Метаболиты неактивны. Период полувыведения из плазмы крови составляет 11 часов. Почечный и печёночный клиренс эквивалентны. Половина введённой дозы выводится с мочой как в неизменном виде, так и в виде метаболитов. Общий клиренс составляет около 15 л/час.

Гидрохлоротиазид
Биодоступность гидрохлоротиазида колеблется от 60% до 80%. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови составляет около 4 часов (от 1,5 до 5 часов). Связь с белками плазмы крови 40%. Гидрохлоротиазид не подвергается метаболизму и почти полностью выводится в неизменённой форме посредством клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции. Период полувыведения гидрохлоротиазида составляет около 8 часов.
В случае почечной и сердечной недостаточности, у пациентов пожилого возраста почечный клиренс гидрохлоротиазида снижается, и период полувыведения увеличивается. Гидрохлоротиазид проникает через плаценту и выводится с грудным молоком.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ
Артериальная гипертензия мягкой и средней степени тяжести.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от бежево-желтого до бежевого цвета, круглые, двояковыпуклые; на изломе белого или почти белого цвета.

Вспомогательные вещества: кроскармеллоза натрия (примеллоза), повидон (поливинилпирролидон среднемолекулярный), крахмал прежелатинизированный (крахмал 1500), кремния диоксид коллоидный (аэросил), тальк, целлюлоза микрокристаллическая, лактоза (сахар молочный), магния стеарат.

Состав пленочной оболочки: опадрай II (поливиниловый спирт, частично гидролизованный, титана диоксид, тальк, макрогол (полиэтиленгликоль 3350), краситель железа оксид (II)).

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
30 шт. — банки темного стекла (1) — пачки картонные.
30 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
30 шт. — флаконы полимерные (1) — пачки картонные.

Селективный бета1-адреноблокатор, без собственной симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующим действием. Снижает активность ренина плазмы крови, уменьшает потребность миокарда в кислороде, уменьшает ЧСС (в покое и при нагрузке).

Оказывает гипотензивное, антиаритмическое и антиангинальное действие. Блокируя в невысоких дозах бета1-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, снижает внутриклеточный ток ионов кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие, угнетает проводимость и возбудимость миокарда, снижает AV-проводимость.

При увеличении дозы выше терапевтической оказывает бета2-адреноблокирующее действие.

ОПСС в начале применения препарата, в первые 24 ч, увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов и устранения стимуляции бета2-адренорецепторов), которое через 1-3 сут возвращается к исходному, а при длительном назначении снижается.

Гипотензивный эффект связан с уменьшением минутного объема крови, симпатической стимуляции периферических сосудов, снижением активности ренин-ангиотензиновой системы (имеет большое значение для больных с исходной гиперсекрецией ренина), восстановлением чувствительности в ответ на снижение АД и влиянием на ЦНС. При артериальной гипертензии эффект наступает через 2-5 дней, стабильное действие — через 1-2 месяца.

Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате уменьшения ЧСС и снижения сократимости, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью.

Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением AV-проведения (преимущественно в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях через AV-узел) и по дополнительным путям.

При применении в средних терапевтических дозах, в отличие от неселективных бета-адреноблокаторов, оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие бета2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен, не вызывает задержки ионов натрия (Na + ) в организме; выраженность атерогенного действия не отличается от действия пропранолола.

  • Задать вопрос эндокринологу
  • Купить лекарства
  • Посмотреть учреждения

Всасывание и распределение

Абсорбция — 80-90%, прием пищи не влияет на абсорбцию. Cmax в плазме крови наблюдается через 1-3 ч.

Связь с белками плазмы крови — около 30%. Проходит через ГЭБ и плацентарный барьер в незначительной степени, в незначительных количествах выделяется с грудным молоком.

Метаболизм и выведение

50% дозы метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов.

T1/2 — 10-12 ч. Около 98% выводится с мочой — 50% в неизменном виде, менее 2% с желчью.

— ИБС: профилактика приступов стенокардии.

— шок (в т.ч. кардиогенный);

— острая сердечная недостаточность;

— хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;

— AV-блокада II и III степени;

— кардиомегалия (без признаков сердечной недостаточности);

— артериальная гипотензия (систолическое АД менее 100 мм рт.ст., особенно при инфаркте миокарда);

— тяжелые формы бронхиальной астмы и хроническая обструктивная болезнь легких в анамнезе;

— одновременный прием ингибиторов МАО (за исключением МАО-В);

— поздние стадии нарушения периферического кровообращения, болезнь Рейно;

— феохромоцитома (без одновременного использования альфа-адреноблокаторов);

— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

— повышенная чувствительность к компонентам препарата и другим бета-адреноблокаторам.

С осторожностью следует назначать препарат при печеночной недостаточности, хронической почечной недостаточности, миастении, тиреотоксикозе, сахарном диабете, AV-блокаде I степени, депрессии (в т.ч. в анамнезе), псориазе, а также пациентам пожилого возраста.

Препарат принимают внутрь, утром, натощак, не разжевывая, в начальной дозе 5 мг 1 раз/сут. При необходимости дозу увеличивают до 10 мг 1 раз/сут. Максимальная суточная доза — 20 мг/сут.

Читайте также:  Лекарственный препарат Анаприлин: чем можно заменить препарат и какие аналоги наиболее эффективны?

У пациентов с нарушением функции почек при КК менее 20 мл/мин или с выраженными нарушениями функции печени максимальная суточная доза должна составлять 10 мг.

Коррекции дозы у пожилых пациентов не требуется.

Со стороны ЦНС: повышенная утомляемость, слабость, головокружение, головная боль, расстройства сна, депрессия, беспокойство, спутанность сознания или кратковременная потеря памяти, галлюцинации, астения, миастения, парестезии в конечностях (у больных с перемежающейся хромотой и синдромом Pейно), тремор.

Со стороны органов чувств: нарушение зрения, уменьшение секреции слезной жидкости, сухость и болезненность глаз, конъюнктивит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: синусовая брадикардия, сердцебиение, нарушение проводимости миокарда, AV -блокада (вплоть до развития полной поперечной блокады и остановки сердца), аритмии, ослабление сократимости миокарда, развитие (усугубление) хронической сердечной недостаточности (отечность лодыжек, стоп, одышка), снижение АД, ортостатическая гипотензия, проявление ангиоспазма (усиление нарушения периферического кровообращения, похолодание нижних конечностей, синдром Рейно), боль в груди.

Со стороны пищеварительной системы: сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота, рвота, боль в животе, запор или диарея, нарушения функции печени (темная моча, желтушность склер или кожи, холестаз), изменения вкуса.

Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, затруднение дыхания при назначении в высоких дозах (утрата селективности) и/или у предрасположенных пациентов — ларинго- и бронхоспазм.

Со стороны эндокринной системы: гипергликемия (у больных инсулинезависимым сахарным диабетом), гипогликемия (у больных, получающих инсулин), гипотиреоидное состояние.

Аллергические реакции: кожный зуд, сыпь, крапивница.

Дерматологические реакции: усиление потоотделения, гиперемия кожи, экзантема, псориазоподобные кожные реакции, обострение симптомов псориаза.

Со стороны лабораторных показателей: тромбоцитопения (необычные кровотечения и кровоизлияния), агранулоцитоз, лейкопения, изменение активности ферментов печени (повышение АЛТ, ACT), уровня билирубина, триглицеридов.

Влияние на плод: внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия.

Прочие: боль в спине, артралгия, ослабление либидо, снижение потенции, синдром отмены (усиление приступов стенокардии, повышение АД).

Симптомы: аритмия, желудочковая экстрасистолия, выраженная брадикардия, AV-блокада, выраженное снижение АД, хроническая сердечная недостаточность, цианоз ногтей пальцев или ладоней, затруднение дыхания, бронхоспазм, головокружение, обморочные состояния, судороги.

Лечение: промывание желудка и назначение адсорбентов; симптоматическая терапия: при развившейся AV блокаде — в/в введение 1-2 мг атропина, эпинефрина или постановка временного кардиостимулятора; при желудочковой экстрасистолии — лидокаин (препараты IA класса не применяются ); при снижении АД — больной должен находиться в положении Тренделенбурга; если нет признаков отека легких — в/в плазмозамещающие растворы, при неэффективности — введение эпинефрина, допамина, добутамина (для поддержания хронотропного и инотропного действия и устранения выраженного снижения АД); при сердечной недостаточности — сердечные гликозиды, диуретики, глюкагон; при судорогах — в/в диазепам; при бронхоспазме бета-адреностимуляторы ингаляционно.

Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакции или анафилаксии у больных, получающих бисопролол.

Йодосодержащие рентгеноконтрастные лекарственные средства для в/в введения повышают риск развития анафилактических реакций.

Фенитоин при в/в введении, лекарственные средства для ингаляционной общей анестезии (производные углеводородов) повышают выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения АД.

Изменяет эффективность инсулина и пероральных гипогликемических лекарственных средств, маскирует симптомы развивающейся гипогликемии (тахикардию, повышение АД).

Снижает клиренс лидокаина и ксантинов (кроме дифиллина) и повышает их концентрацию в плазме, особенно у больных с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения.

Гипотензивный эффект ослабляют НПВС (задержка Na + и блокада синтеза простагландина почками), ГКС и эстрогены (задержка ионов Na + ).

Сердечные гликозиды, метилдопа, резерпин и гуанфацин, блокаторы медленных кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем), амиодорон и другие антиаритмические лекарственные средства повышают риск развития или усугубления брадикардии, AV-блокады, остановки сердца и сердечной недостаточности.

Нифедипин может приводить к значительному снижению АД.

Диуретики, клонидин, симпатолитики, гидралазин и другие гипотензивные лекарственные средства могут привести к чрезмерному снижению АД.

Удлиняет действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов.

Три- и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические лекарственные средства (нейролептики), этанол, седативные и снотворные лекарственные средства усиливают угнетение ЦНС.

Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО вследствие значительного усиления гипотензивного действия, перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и бисопролола должен составлять не менее 14 дней.

Негидрированные алкалоиды спорыньи повышают риск развития нарушений периферического кровообращения.

Эрготамин повышает риск развития нарушения периферического кровообращения; сульфасалазин повышает концентрацию бисопролола в плазме; рифампицин укорачивает период полувыведения.

Контроль за больными, принимающими Бисопролол, должен включать измерение ЧСС и АД (в начале лечения — ежедневно, затем — 1 раз в 3-4 месяца), проведение ЭКГ, определение уровня глюкозы в крови у больных сахарным диабетом (1 раз в 4-5 мес). У пожилых пациентов рекомендуется следить за функцией почек (1 раз в 4-5 мес).

Следует обучить больного методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50 уд./мин.

Перед началом лечения рекомендуется проводить исследование функции внешнего дыхания у больных с отягощенным бронхолегочным анамнезом.

Примерно у 20% больных стенокардией бета-адреноблокаторы неэффективны. Основные причины — тяжелый коронарный атеросклероз с низким порогом ишемии (ЧСС менее 100 уд./мин) и повышенный конечный диастолический объем левого желудочка, нарушающий субэндокардиальный кровоток.

У курящих пациентов эффективность бета-адреноблокаторов ниже.

Больные, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения возможно уменьшение продукции слезной жидкости.

При использовании у больных с феохромоцитомой имеется риск развития парадоксальной артериальной гипертензии (если предварительно не достигнута эффективная альфа-адреноблокада).

При тиреотоксикозе Бисопролол может маскировать определенные клинические признаки тиреотоксикоза, например, тахикардию. Резкая отмена у больных с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику.

При сахарном диабете может маскировать тахикардию, вызванную гипогликемией. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление концентрации глюкозы в крови до нормального уровня.

При одновременном приеме клонидина его прием может быть прекращен только через несколько дней после отмены Бисопролола.

Возможно усиление выраженности реакции повышенной чувствительности и отсутствие эффекта от обычных доз зпинефрина на фоне отягощенного аллергологичеекого анамнеза. В случае необходимости проведения планового хирургического лечения отмену препарата проводят за 48 ч до начала общей анестезии. Если больной принял препарат перед операцией, ему следует подобрать лекарственное средство для общей анестезии с минимально отрицательным инотропным действием.

Реципрокную активацию блуждающего нерва можно устранить в/в введением атропина (1-2 мг).

Лекарственные средства, снижающие запасы катехоламинов (в т.ч. резерпин), могут усилить действие бета-адреноблокаторов, поэтому больные, принимающие такие сочетания лекарственных средств, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления выраженного понижения АД или брадикардии.

Больным с бронхоспастическими заболеваниями можно назначать кардиоселективные адреноблокаторы в случае непереносимости и/или неэффективности других гипотензивных лекарственных средств. Передозировка опасна развитием бронхоспазма.

В случае выявления у больных пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 50 уд./мин.), выраженного понижения АД (систолическое АД ниже 100 мм рт.ст.), AV -блокады, необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение.

Рекомендуется прекратить терапию при развитии депрессии.

Нельзя резко прерывать лечение из-за опасности развития тяжелых аритмий и инфаркта миокарда. Отмену проводят постепенно, снижая дозу в течение 2 недель и более (снижают дозу на 25% в 3-4 дня). Следует отменять перед исследованием содержания в крови и моче катехоламинов, норметанефрина и ванилинминдальной кислоты, титров антинуклеарных антител.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Из этой статьи можно узнать, как правильно принимать препарат Арител, какова его совместимость с другими лекарствами и алкоголем. Таблетки назначают при ишемическом поражении миокарда и артериальной гипертензии.

Арител – препарат, относящийся к группе селективных бета1-адреноблокаторов. Также обладает антиангинальным и гипотензивным действием.

Действующее вещество лекарственного средства – бисопролола фумарат. Кроме того, в состав Аритела входят вспомогательные соединения:

  • диоксид кремния;
  • стеарат магния;
  • крахмал картофельный;
  • лактозы моногидрат;
  • микрокристаллическая целлюлоза;
  • повидон.

Выпускается препарат в форме таблеток по 2,5, 5 и 10 мг, покрытых пленочной оболочкой, которая состоит из:

  • диоксида титана;
  • талька;
  • железа оксида красного либо желтого.

Оригинальная упаковка Аритела может содержать 30, 50 либо 100 таблеток. Выпускается препарат строго по рецепту.

Действующее вещество препарата – бисопролола фумарат – соединение, которое оказывает преимущественно бета-1-адреноблокирующее действие. Блокируя соответствующие рецепторы, которые располагаются в сердце, Арител вызывает снижение всех 4-х основных функций сердца – автоматизм, возбудимость, проводимость и сократимость. На основании этого получаем такие эффекты:

  1. Брадикардия.
  2. Уменьшение сердечного выброса.
  3. Угнетение атриовентрикулярной проводимости.
  4. Снижение артериального давления.

При использовании больших доз препарата отмечают бета2-адреноблокирующее действие последнего. Соответствующие рецепторы располагаются по большей мере в сердце, бронхах и трахее. Блок данной группы адренорецепторов приводит к:

  1. Усилению угнетающего действия препарата на ритм, сократимость, автоматизм и проводимость сердечной мышцы.
  2. Повышению тонуса гладкой мускулатуры бронхов.

Для Аритела характерна хорошая всасываемость в органах желудочно-кишечного тракта и высокий уровень биодоступности (примерно 90%). Последнее обусловлено тем, что во время первого прохождения через печень метаболизируется лишь 10% активного вещества.

Высокий уровень всасывания не меняется в зависимости от трапезы. Среди других селективных бета1-адреноблокаторов бисопролола фумарат действует более продолжительно. Период полувыведения активного вещества препарата – 10-12 часов.

Метаболизируется бисопролол в печени по окислительному пути, конъюгации в дальнейшем не поддается. Для всех метаболитов, получаемых из активного вещества препарата, характерна хорошая водорастворимость, в связи с чем они выделяются почками.

Среди показаний к применению препарата отмечают:

  1. Артериальную гипертензию.
  2. Ишемическую болезнь сердца – в качестве средства для профилактики приступов стенокардии.
  3. Хроническую сердечную недостаточность.

Арител – средство для перорального приема. Лучше всего применять препарат утром натощак, запив достаточным количеством жидкости, либо же во время завтрака, не разжевывая. Действие бисопролола сохраняется в течение суток, так что принимать рекомендуется 1 раз в день.

При использовании лекарственного средства при хронической сердечной недостаточности необходимо вначале провести обследование пациента, для того чтобы убедится в том, что заболевание проходит без обострений, и больной не имеет противопоказаний.

При этом в начале терапии рекомендуется принимать по полтаблетки 2,5 мг Аритела, и только если пациент хорошо переносит начальную дозу, ее увеличивают до 1-1,5 таблеток по 2,5 мг, далее 1 таблетка по 5 мг и 1 – по 2,5 мг. Так достигаем максимально допустимого дозирования в 10 мг на день.

Следует понимать, что во время терапии с использованием препарата больного постоянно держат под контролем и исследуют показатели его артериального давления, частоты сердечных сокращений и выраженность клинической картины хронической сердечной недостаточности (учитывая личную непереносимость и наличие противопоказаний, побочные эффекты можно выявить с первого дня приема Аритела).

Использование лекарственного средства при артериальной гипертензии и ишемической болезни сердца учитывает начальное дозирование в 5 мг на день. В случае необходимости доза может быть увеличена до 10 мг в сутки и более – до максимально допустимого количества применяемого препарата в 20 мг за день.

Если у человека, которому назначена терапия с использованием Аритела, наблюдаются патологии почек и печени, приводящие к нарушению функционирования органов, максимально допустимая доза препарата – 10 мг. Обычно при назначении начального дозирования увеличение последнего не требуется. Эти же правила касаются людей пожилого возраста.

Использование в период беременности, лактации, детям

Арител во время беременности может использоваться, но препарат обладает угнетающим действием на плод, вызывая задержку последнего в развитии. Кроме того, бисопролол, как и другие бета-адреноблокаторы, применяемые в период гестации, могут стать причиной нарушения плацентарного кровотока.

Если же лечащий врач выявил необходимость приема Аритела во время беременности, специалисты должны контролировать состояние плода, его рост и развитие, а также маточный и плацентарный кровоток. Если при лечебной терапии с использованием препарата будут обнаружены нарушения, лекарственное средство отменяется и заменяется аналогом, который оказывает менее выраженное угнетающее действие по отношению к плоду.

Кроме того, всех новорожденных, чьи матери использовали во время гестации Арител, в течение первых 3-х дней жизни ждет суточный мониторинг, который необходим для выявления скрытых проявлений негативного влияния лекарственного средства – гипогликемии, брадикардии.

Читайте также:  Таблетки от давления Энап и его аналоги – что лучше использовать при гипертонии?

Арител может быть назначен женщинам в период лактации. Учитывая возможное негативное влияние на грудничка, мать должна быть предупреждена о возможном переведении ребенка на искусственное вскармливание.

Препарат противопоказан к применению особям, которые не достигли возраста 18 лет.

Препарат Арител противопоказано применять при:

  • гиперчувствительности к препарату, его составляющим;
  • кардиогенном шоке;
  • коллапсе;
  • острой сердечной недостаточности;
  • хронической сердечной недостаточности, если недуг в стадии декомпенсации, которая требует проведения инотропной терапии;
  • атриовентрикулярной блокаде 2 или 3 степени;
  • синдроме слабости синусового узла;
  • выраженной брадикардии, при которой частота сердечных сокращений больного – менее 50 ударов в минуту;
  • тяжелых формах бронхиальной астмы либо хронической обструктивной болезни легких;
  • выраженном снижении артериального давления (гипотония);
  • серьезных нарушениях периферического кровообращения;
  • синдроме Рейно;
  • феохромоцитоме;
  • метаболическом ацидозе.

Следует быть внимательным и находиться под постоянным контролем, если Арител используется при:

  • стенокардии Принцметала;
  • гипертиреозе;
  • атриовентрикулярной блокаде первой степени;
  • печеночных патологиях, которые вызывают снижение функциональной активности органа;
  • рестриктивной кардиомиопатии;
  • псориазе;
  • строгой диете;
  • сахарном диабете первого (инсулинозависимого) и второго (инсулиннезависимого) типа, если показатели глюкозы в крови практически не поддаются коррекции и держаться на высоком уровне;
  • хронической сердечной недостаточности, если больной в недавнем времени перенес инфаркт миокарда;
  • выраженной почечной недостаточности, которая характеризуется показателями фильтрации менее 20 мл/минуту.

Среди побочных эффектов, которые вызывает Арител, отмечают:

  • головокружение;
  • головную боль;
  • депрессию;
  • бессонницу;
  • брадикардию;
  • усугубление симптомов хронической сердечной недостаточности;
  • ощущение похолодания в конечностях, выраженное снижение артериального давления;
  • нарушение проводимости в атриовентрикулярном узле;
  • мышечную слабость;
  • судороги;
  • тошноту, рвоту, другие диспепсические явления;
  • повышенную утомляемость и общую слабость.

В редких случаях прием препарата может вызвать:

  • потерю сознания;
  • галлюцинации, ночные кошмары;
  • конъюнктивит;
  • нарушения работы слухового аппарата;
  • гепатит;
  • атриовентрикулярную блокаду;
  • аллергический ринит, аллергические реакции со стороны кожных покровов – появление зуда, сыпи, гиперемии;
  • алопецию;
  • обострение симптомов псориаза;
  • нарушение потенции;
  • повышение уровня триглицеридов в крови и активности печеночных трансаминаз, к которым принадлежат аланинаминотрансфераза и аспартатаминотрансфераза.

Если пациент страдает артериальной гипертензией либо стенокардией, вышеперечисленные симптомы чаще будут беспокоить в начале терапии с использованием Аритела и будут слабо выраженными. Проходят побочные эффекты самостоятельно спустя 1-2 недели.

Совместимость с другими препаратами и алкоголем

Одновременное использование Аритела и гипотензивных препаратов (трициклических антидепрессантов, барбитуратов, фенотиазинов) может привести к усилению эффекта лекарства, ввиду чего чаще требуется снижение дозирования.

Комбинирование препарата с бета-адреномиметиками, стимулирующими соответствующие рецепторы (Добутамин, Изопреналин), приводит к снижению эффективности обеих средств.

При совместном использовании Аритела и неселективных альфа- и бета-адреномиметиков, как Эпинефрин, Норэпинефрин, может стать причиной усиления сосудорасширяющего действия лекарств и вызвать значительное снижение уровня артериального давления.

Нестероидные противовоспалительные препараты, которые используют совместно с Арителом, – частая причина снижения гипотензивного действия бисопролола.

Комбинирование лекарственного средства и ингибиторов моноаминоксидазы (антидепрессанты, используемые при лечении паркинсонизма и наркотической зависимости), как Фенелзин, Ниаламид, Ипрониазид, может привести к усилению антигипертензивного действия препарата вплоть до развития криза.

Прием Аритела совместно с Амиодароном и другими антиаритмическими средствами нередко вызывает нарушение проводимости в атриовентрикулярном узле либо блокады данной структуры проводящей системы миокарда.

Одновременное использование препарата со средствами для общей и местной анестезии приводит к значительному снижению артериального давления.

Строго противопоказано совместное использование Аритела и следующих групп лекарственных средств:

  1. Гипотензивные центрального действия (Клонидин, Метилдопа, Моксонидин). Комбинирование запрещено по причине значительного угнетения всех основных функций сердца, что приводит к снижению уровня артериального давления, уменьшению сердечного выброса, а отмена этих лекарств может вызвать «рикошетную» гипертензию.
  2. Антиаритмические средства 1-го класса (Хинидин, Дизопрамид, Лидокаин) и блокаторы медленных кальциевых каналов (Верапамил, Дилтиазем). Противопоказание связано со значительным ухудшением проводимости в атриовентрикулярном узле вплоть до развития блокады, выраженным снижением артериального давления, угнетением сократительной способности сердечной мышцы.

Во время лечебной терапии с использованием Аритела либо других бета-адреноблокаторов не рекомендуется использование алкоголя, что связано с влиянием этилового спирта на уровень артериального давления.

Среди наиболее распространенных и эффективных аналогов Аритела выделяют:

Арител храниться в сухом затемненном месте (лучше всего лекарственную форму оставить в оригинальной упаковке) при температуре не выше 25 градусов. Для детей доступ к препарату должен быть полностью закрыт.

Срок годности – 2 года для таблеток по 2,5 мг и 3 года для таблеток по 5 и 10 мг.

Арител можно приобрести в таких сетях аптек (аптечные пункты располагаются по всей территории России):

Также лекарственное средство можно заказать в Интернет-аптеках:

Стоимость препарата колеблется в пределах от 51 до 203 рублей.

Евгений, 43 года

Прописали Арител для профилактики приступов стенокардии. После приема препарата общее состояние улучшилось, пока приступы не повторялись, проблем с давлением нет. Обострилась аллергия, раньше списывал ее на сезонную, а позже, прочитав состав, заметил, что некоторые вещества могут вызывать такую реакцию. Стал замечать ухудшение зрения.

Дмитрий, 27 лет

Раньше всегда приходилось купировать приступы стенокардии Нитроглицерином. Недавно друзья посоветовали сходить к хорошему кардиологу, тот назначил Арител. Препаратом очень доволен. Теперь приступы возникают редко, поэтому снова могу долго ходить и работать.

Елена, 32 года

Уже долгое время пользуюсь препаратом и хочется отметить, что он очень сильно помог мне стабилизировать давление. Особых побочных эффектов не выявила. Очень радует низкая стоимость Аритела.

Несмотря на то, что препарат имеет не только широкий спектр противопоказаний, но и побочных эффектов, по соотношению эффективности и цены его можно назвать одним из лучших среди аналогов. Главное – вовремя выявить патологию сердечно-сосудистой системы и обратиться к специалисту для назначения консервативного лечения.

Бета 1 -адреноблокаторы селективные – это препараты, которые избирательно блокируют β 1 -адренорецепторы и оказывают антиангинальное, гипотензивное и антиаритмическое действия.

Селективные β 1 -адреноблокаторы избирательно блокируют β 1 -адренорецепторы и оказывают антиангинальное, гипотензивное и антиаритмическое действия.

Антиангинальное действие селективных β 1 -адреноблокаторов заключается в их способности уменьшать ЧСС и сократимость миокарда, что приводит к снижению потребности миокарда в кислороде и улучшению его кровоснабжения.

Гипотензивный эффект селективных β 1 -адреноблокаторов связан с торможением симпатической стимуляции периферических сосудов и угнетением активности ренин-ангиотензиновой системы. При этом наблюдается снижение общего периферического сосудистого сопротивления и уменьшение сердечного выброса.

Антигипертензивный эффект большинства селективных β 1 -адреноблокаторов продолжается в течение 12-24 ч. после приема. Коротким действием обладает эсмолол. Терапевтические эффекты этого препарата развиваются через 2 мин. после в/в введения и заканчиваются через 10-20 мин. после прекращения инфузии.

Антиаритмическое действие селективных β 1 -адреноблокаторов обусловлено устранением аритмогенных факторов (купированием тахикардии, угнетением активности симпатической нервной системы, снижением АД). Это приводит к уменьшению скорости спонтанного возбуждения сердечных водителей ритма и замедлению атриовентрикулярной проводимости.

Атенолол после приема внутрь быстро всасывается из ЖКТ — приблизительно 50% от дозы, принятой внутрь. Биодоступность препарата составляет 40-50%. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови после приема внутрь — 2-4 часа. Атенолол плохо проникает через гематоэнцефалический барьер, проходит в незначительных количествах через плацентарный барьер и в грудное молоко. Связь с белками плазмы крови — 6-16%. Практически не метаболизируется в печени. Время полувыведения препарата составляет 6-9 часов (увеличивается у пациентов пожилого возраста). Период полувыведения составляет 16-27 часов; при клиренсе ниже 15 мг/мин — более 27 часов (необходимо уменьшение доз).

Бисопролол почти полностью (>90%) всасывается из ЖКТ. Его биодоступность составляет примерно 85-90% после приема внутрь. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2-3 ч. Объем распределения составляет 3,5 л/кг. Связь с белками плазмы крови — около 35%. Бисопролол метаболизируется в печени. Общий клиренс препарата составляет 15,6 ± 3,2 л/ч. Почечный клиренс – 9,6±1,6 л/ч. Период полувыведения составляет 10-12 ч.

Абсорбция бетаксолола составляет 95-100%. Биодоступность препарата – 80-90%. Связь с белками плазмы – 50%. Максимальная концентрация при пероральном приеме достигается через 2-4 ч. Проходит через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, проникает в грудное молоко. Метаболизируется в печени. Период полувыведения – 14-22 ч. Выводится в основном (80%) почками (15% — в неизмененном виде).

Метопролол полностью абсорбируется после приема внутрь. Биодоступность препарата дозы составляет 30- 40%. Метопролол подвергается окислительному метаболизму в печени. Около 5% пероральной дозы препарата экскретируется с мочой в неизмененном виде, остальная часть препарата выводится в виде метаболитов. Связь с белками плазмы крови низкая (5-10%). Период полувыведения составляет в среднем 3,5 часа.

Небиволол после приема внутрь быстро абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность составляет в среднем 12% у пациентов с ускоренным метаболизмом (за счет эффекта «первого прохождения через печень») и может быть почти полной у больных с медленным метаболизмом этого препарата. Связывание с белками плазмы – около 99%. Препарат выводится почками (38%) и через кишечник (48%). У пациентов с ускоренным метаболизмом период полувыведения небиволола из плазмы крови составляет в среднем 10 ч, у больных с медленным метаболизмом этого препарата — 30-50 ч.

Абсорбция талинолола составляет 70-75%. Биодоступность препарата – 65%. Связь с белками плазмы – 10-15%. Препарат незначительно метаболизируется в печени. Плохо проходит через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. В грудное молоко проникает в малых количествах. Выводится почками и с калом. Период полувыведения составляет 6-7 ч.

Поле в/в введения эсмолола связь этого препарата с белками плазмы составляет 55%. Эсмолол быстро гидролизуется эстеразами в эритроцитах до свободного метаболита (активность которого составляет 1/1500 активности эсмолола) и метанола. Период полувыведения препарата – 9 мин. Выводится почками в виде метаболитов.

Бетаксолол может назначаться при открытоугольной глаукоме.

  • Бронхиальная астма.
  • Острая сердечная недостаточность.
  • Хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации.
  • Феохромоцитома.
  • Нарушения функции печени.
  • Метаболический ацидоз.
  • Депрессия.
  • Ангиоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала).
  • Облитерирующие заболевания периферических сосудов.
  • Артериальная гипотензия.
  • Кардиогенный шок.
  • ХОБЛ.
  • Брадикардия (ЧСС менее 50 уд./мин).
  • Атриовентрикулярная блокада II и III степени.
  • Синдром слабости синусового узла.
  • Миастения.
  • Детский и подростковый возраст до 18 лет;
  • Повышенная чувствительность к препаратам этой группы.

С осторожностью селективные β 1 -адреноблокаторы применяются в следующих клинических ситуациях:

  • Почечная недостаточность.
  • Сахарный диабет.
  • Гиперфункция щитовидной железы.
  • Аллергические заболевания.
  • Псориаз.
  • Атриовентрикулярная блокада I степени.
  • У пациентов старше 65 лет.
  • Со стороны сердечно-сосудистой системы:
    • Симптомы сердечной недостаточности.
    • Нарушения атриовентрикулярной проводимости.
    • Брадикардия.
    • Артериальная гипотензия.
  • Со стороны ЦНС:
    • Головокружение.
    • Нарушения сна.
    • Снижение способности к концентрации внимания.
    • Сонливость.
    • Депрессия.
    • Галлюцинации.
    • Вялость.
    • Чувство усталости.
    • Головная боль.
    • Слабость.
  • Со стороны ЖКТ:
    • Сухость во рту.
    • Тошнота.
    • Рвота.
    • Диарея.
    • Боль в животе.
    • Запор.
  • Со стороны дыхательной системы:
    • Диспноэ.
    • Бронхоспазм.
  • Со стороны органов кроветворения:
    • Тромбоцитопеническая пурпура.
    • Анемия (апластическая).
    • Тромбоз.
  • Со стороны эндокринной системы:
    • Гинекомастия.
    • Снижение потенции.
    • Гипотиреоидное состояние.
  • Со стороны лабораторных показателей:
    • Гипергликемия (у больных с инсулиннезависимым сахарным диабетом).
    • Гипогликемия (у больных, получающих инсулин).
    • Гиперлипидемия.
    • Повышение уровней печеночных трансаминаз.
  • Со стороны органов чувств:
    • Нарушения зрения.
    • Снижение секреции слезной жидкости.
    • Сухость и болезненность глаз.
    • Конъюнктивит.
  • Дерматологические реакции:
    • Крапивница.
    • Кожный зуд.
    • Фоточувствительность.
    • Усиление потоотделения.
    • Гиперемия кожи.
    • Обострение течения псориаза.
  • Прочие:
    • Синдром «отмены» (усиление приступов стенокардии, повышение АД).
    • Обратимая алопеция.
    • Боль в спине.
    • Артралгия.

Применение препаратов этой группы во время беременности возможно только в случаях, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.

При необходимости применения селективных β 1 -адреноблокаторов в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Пациентам, принимающим селективные β 1 -адреноблокаторы, не следует вводить внутривенно блокаторы «медленных» кальциевых каналов (например, верапамил).

Не рекомендуется назначать селективные β 1 -адреноблокаторы пациентам с ХОБЛ и со стенокардией Принцметала.

На фоне терапии селективными β 1 -адреноблокаторами необходимо контролировать ЧСС и АД у пациентов (в начале лечения — ежедневно, затем 1 раз в 3-4 мес.), содержание глюкозы крови у больных сахарным диабетом (1 раз в 4-5 мес.). У пожилых пациентов рекомендуется следить за функцией почек (1 раз в 4-5 мес).

В период лечения препаратами этой группы необходимо воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Рекомендуется прекращать терапию селективными β 1 -адреноблокаторами при возникновении симптомов депрессии.

Следует избегать резкой отмены селективных β 1 -адреноблокаторов. При необходимости отмены препарата, снижение дозы следует производить постепенно.

Во время лечения препаратами этой группы следует воздержаться от употребления алкоголя.