Блокатор кальциевых каналов Амлодипин: инструкция по применению, цена, отзывы кардиологов

Амлодипин относится к блокаторам клеточных кальциевых каналов. Ионы кальция являются активными участниками целого ряда биоэнергетических процессов, протекающих в клетках человеческого организма. Однако их повышенная концентрация не является положительным обстоятельством, скорее наоборот: происходит чрезмерная интенсификация процессов клеточного метаболизма, которые требуют избыточного количества кислорода. Такая работа клетки «на износ» может запустить ряд нежелательных деструктивных изменений. Амлодипин, препятствуя проникновению ионов кальция в клетку, является своеобразным контролером, поддерживающим биохимический баланс во вне- и внутриклеточном пространстве на должном уровне.

Одним из главных достоинств амлодипина является его выраженное антиангинальное действие: он расширяет коронарные и периферические кровеносные сосуды, что существенно разгружает сердечную мышцу, снижает ее потребность в кислороде, уменьшает сосудистое сопротивление, что особенно важно при стенокардии и ишемии. Другое достоинство амлодипина, широко используемое врачами-кардиологами в отношении своих пациентов — его стойкое гипотензивное действие, обусловленное все тем же сосудорасширяющим действием препарата. Например, у лиц с артериальной гипертензией даже разовый прием амлодипина обеспечивает заметное, и в то же время плавное снижение давления на период до 24 часов.

Амлодипин принимается в любое время безотносительно режима питания пациента. С целью предупреждения приступа стенокардии и для лечения гипертонии начальная доза амлодипина составляет 5 мг в сутки, принимаемая за один раз. В зависимости от наблюдаемого эффекта доза может быть увеличена в два раза (но не более). Кардиологи советуют установить четкий график приема амлодипина и в дальнейшем стараться придерживаться его, принимая препарат в одно и то же время. В рамках комбинированной фармакотерапии при одновременном приеме других кардиологических лекарственных средств (ингибиторы АПФ, бета-адреноблокаторы и др.) коррекция дозы амлодипина не требуется.

Пациенты, имеющие невнушительные габариты, а также страдающие заболеваниями печени, принимают меньшие дозы препарата. А вот лица, страдающие почечной недостаточностью, или пожилые люди принимают амлодипин на общих основаниях. Присутствующий у отдельных лекарственных средств сердечной группы синдром отмены амлодипину не свойственен, тем не менее, перед прекращением курса лечения рекомендуется постепенное уменьшение доз препарата.Пациенты, страдающие такими заболеваниями, как подагра, бронхиальная астма или сахарный диабет могут принимать амлодипин безо всяких ограничений: он не оказывает негативного действия на липиды крови и не влияет на обмен веществ.

Диастолическое давление высокое: как снизить?

Так называется тип давления, которое испытывает человеческий организма при полном или значительном расслаблении мышцы сердца. Чрезмерное расслабление – это результат слабости и истончения периферических артерий мелкого типа.
В нормальном состоянии нижнее артериальное давление не должно выходить за рамки в 70-80 мм. Но при наличии у пациента артериальной гипертензии и ряда других проблем этот показатель может значительно повышаться, что приводит к постепенной атрофии сердечной мышцы.

Внимание! Иногда артериальное давление диастолического тип может носить изолированный характер. О таком состоянии говорят, когда нижний показатель заметно выше верхнего, а систолическое давление при этом находится в норме.

Причины высокого диастолического давления

Повлиять на работоспособность диастолы могут следующие факторы:

  • недостаточное функционирование почек и всей очистительной системы организма;
  • проблемы с функционированием эндокринной системы;
  • атрофия сердечной мышцы и проблемы в ее функционировании;
  • остеохондроз, остеопороз и другие заболевания опорно-двигательного аппарата;
  • проблемы с кровоснабжением мозг и легких.

Внимание! Несмотря на то, что независимо от причины патологии понадобится прием сердечных средств, следует точно выявить причину повышения диастолического АД, так как важно удалить первоисточник болезни.

Ингибитора АПФ против диастолического давления

Лекарственное средство, которое способно достаточно быстро нейтрализовать высокое АД с минимальным отрицательным воздействием на организм. Производится на территории Германии, отличается довольно высокой ценой, но отличной результативностью. Для получения заметного результата пациенты принимают препарат сначала в минимальных дозировках по 2,5 мг, увеличивая каждые несколько недель при необходимости дозировку до 20 мг. Пациентам с выраженной почечной недостаточностью запрещено принимать более 10 мг Беназеприла. Назначенная дозировка принимается дважды в день индивидуально подобранное время.

Данный препарат итальянского производства отличается вполне доступной стоимостью и хорошими результатами в лечении изолированного нижнего АД и артериальной гипертензии. Принимается Лотензин в дозировке 2,5-20 мг, лечение начинается с малых щадящих доз, чтобы оценить переносимость лекарственного средства. При наличии почечной недостаточности или других серьезных проблем с почками доза подбирается с учетом полученных анализов, но не может превышать 10 мг за сутки. Назначенное количество активного вещества следует делить на два приема – утренний и вечерний. Продолжительность терапии – по назначению врача.

Данный медикамент относится к карбоксильной группе ингибиторов АПФ. Особенностью лекарственного средства является его пролонгирующее воздействие и отсутствие необходимости корректировки дозы даже при нарушениях работы почек. Для стабилизации состояния больного ему следует принимать по 3-6 мг Спираприла в утреннее время. Терапия продолжается довольно продолжительное время, пока полностью не устранится проблема с диастолой.

Внимание! Препараты данной группы значительно уменьшают риск развития таких опасных осложнений, как инфаркт миокарда, инсульт и ряд других сердечно-сосудистых заболеваний. Могут сочетаться с другими сердечными лекарственными средствами.

Бета-блокаторы против высокого нижнего давления

Препарат выпускается в двух дозах – 2,5 и 5 мг. При использовании бета-блокатора лечащий врач может назначить пациенту сразу минимальную или двойную дозу, если состояние больного того требует. В редких случаях потребуется введение максимальной суточной дозировки в 10 мг активного вещества. Карведилол принимается раз в сутки до первого приема пищи. Терапия продолжается до полной стабилизации состояния пациента под контролем врача.

Лабеталол хорошо снижает повышенное нижнее артериальное давление

Данный препарат хорошо снимает повышенное нижнее артериальное давление, но при этом имеет достаточно обширный список побочных эффектов. Почти все пациенты сталкиваются с такой неприятной симптоматикой, как лихорадка и сильное головокружение. Не стоит пить Лабеталол при проблемах с печенью.
Больным с высокими показателями нижнего АД следует принимать по 100 мг активного вещества, в исключительных случаях дозировка может поднята до 1200 мг. Если пациенту назначили свыше 300 мг препарата, его стоит принимать в два использования. Терапия продолжается под контролем кардиолога, пока полностью не будет устранена проблема.

Внимание! Чаще всего препараты данной группы выводятся через почки, а не печень, что стоит учитывать при лечении больных с нарушениями в функционировании почек.

Антагонисты кальция при лечении высокого нижнего давления

Принимается лекарственное средство один раз в сутки. Пациентам обычно назначается по 5 мг активного вещества. При отсутствии необходимого терапевтического эффекта данная доза может быть увеличена в два раза. Медикамент не раскусывают и не делят, чтобы не снизить эффект от лечения. Больные пожилого возраста и с выраженными проблемами с почками и печенью должны получать лечение в дозировке 2,5 мг. Если она не дала необходимого результата, количество Фелодипина может быть увеличено до 5 мг.

Лекарственное средство выпускается в форме драже, которые следует принимать несколько раз в сутки. Длительно приема Нифедипина определяется для каждого пациента индивидуально, но только после полного осмотра и сбора всех анализов. В начальной стадии лечения рекомендуется принимать по одному драже утром и вечером. При необходимости дозировка может быть повышена до 20 мг активного вещества, что равно четырем драже. Количество суточных приемов в таком случае равно четырем. Максимальная доза Нифедипина составляет 80 мг.

Дозировка лекарственного средства устанавливается индивидуально, как и курс лечения. Принимают Дилтиазем три раза в день перед основными приемами пищи. Для снижения высокого диастолического давления пациентам следует принимать по одной таблетке три раза в сутки. При отсутствии выраженного результата от лечения количество Дилтиазема может быть увеличено до шести таблеток за три приема. Максимальная суточная доза составляет 360 мг.

Внимание! Чтобы усилить свое сердце и не допустить развития гипертензии, иногда специалисты рекомендуют пациентам принимать препараты магния.

Нозологическая классификация болезней (МКБ-10)

Амлодипин-Прана — избирательный блокатор кальциевых каналов, обладающий антигипертензивной и противоишемической активностью. Оказывает антиоксидантное и противосклеротическое действие, за счет чего нормализуется работа сердечно-сосудистой системы. Снижает периферическое сопротивление в крупных капиллярах, благодаря чему уменьшается выраженность гипертонической болезни и других кардиопатологий.

Антиангинальное средство предназначено для лечения сердечно-сосудистых заболеваний следующих групп:

  • I10 — первичная артериальная гипертония;
  • I20 — сильные боли в грудной клетке, вызванные недостаточностью кровообращения;
  • I20.0 — острая фаза ишемической болезни сердца, угрожающая развитием инфаркта миокарда;
  • I20.1 — спонтанная (спазматическая) форма стенокардии.

Форма производства и биохимический состав

Амлодипин-Прана производится в таблетках плоскоцилиндрической формы, заключенных в пленочную кишечнорастворимую оболочку. В них содержатся следующие компоненты:

  • амлодипин (5.0 мг или 10.0 мг);
  • мелкодисперсный порошок МКЦ;
  • гидроортофосфат кальция;
  • пищевые добавки Е572 и Е1450;
  • кремния диоксид.

Таблетки упакованы в пластиковые блистерные пластины по 10 штук. В бело-красной пачке содержится 3 блистера и инструкция по применению антиангинального лекарства.

Кардиопрепарат представляет собой смесь стереоизомеров, в которой терапевтической активностью обладает левовращающий изомер S-амлодипин. Избирательный блокатор кальциевых каналов типа L препятствует проникновению ионов натрия в кардиомиоциты и сосудистые стенки.

Правовращающий изомер R-амлодипин оказывает выраженное антипролиферативное, противосклеротическое и антиоксидантное действие на сосудистые структуры. Противоишемический эффект обусловлен снижением периферического сопротивления в крупных капиллярах, благодаря чему уменьшается постнагрузка на сердечную мышцу. За счет этого уменьшается потребность мышечных волокон в кислороде, что препятствует увеличению площади ишемизированных участков сердца.

Читайте также:  Что делать при низком давлении – таблетки и народные средства от гипотонии

Антигипертензивная активность Амлодипин-Праны связана с уменьшением тонуса в стенках периферических и коронарных сосудов. Метаболиты лекарства не только уменьшают давление в артериальном русле, но и препятствуют возникновению вазоспастических эффектов.

Антиангинальный эффект наступает в течение 3.5-4 часов после приема таблеток и сохраняется на протяжении 20-24 часов даже во время физических нагрузок. Терапевтически активные изомеры лекарства всасываются в кровоток из ЖКТ, при этом биодоступность метаболитов в среднем составляет 65%. Максимальная сывороточная концентрация активных веществ достигается в течение 6 часов.

Степень связывания S- и R-изомеров с белками составляет 97-98%. Они легко проникают сквозь плацентарный и энцефалический барьеры, а также могут экскретироваться с молоком. Амлодипин-Прана метаболизируется в органах гепатобилиарной системы, а неактивные продукты распада выводятся преимущественно почками вместе с уриной. Период их полувыведения колеблется в пределах от 30 до 35 часов и зависит от функционального состояния почек.

Гипотензивное лекарство может использоваться как в монотерапии, так и в политерапии кардиопатологий. Основными показаниями к приему таблеток Амлодипин-Прана являются:

  • вариантная стенокардия;
  • гипертоническая болезнь;
  • недостаточность коронарного кровообращения;
  • хроническая миокардиальная недостаточность;
  • нестабильная (спазматическая) стенокардия;
  • острая фаза ишемической болезни сердца.

Таблетки Амлодипин-Прана могут использоваться в тех случаях, когда бета-адреноблокаторы не оказывают нужного антигипертензивного действия. В отличие от многих других кардиопрепаратов, блокатор кальциевых каналов может применяться в терапии больных, страдающих бронхообструкцией.

Рекомендуется принимать таблетки после еды 1 раз в сутки, не дробя и запивая достаточным количеством негазированной воды. Дозировочный режим определяется типом кардиопатологий и степенью выраженности симптомов:

  • неосложненная гипертоническая болезнь — 2.5 мг (1/2 таблетки) 1 раз в день;
  • гипертония, сопровождающаяся ИБС — 5 мг 1 раз в день;
  • профилактика стенокардии — 2.5 мг 1 раз в день.

В случае необходимости дозировку можно увеличивать, но только по рекомендации кардиолога. Предельная дневная доза Амлодипин-Праны составляет 10 мг. Продолжительность кардиотерапии зависит от самочувствия пациента и функционального состояния сердечной мышцы и сосудов.

Безопасность и результативность антигипертензивного лекарства у детей не установлена, поэтому Амлодипин-Прана не применяется в педиатрической практике. Во избежание побочных эффектов, не рекомендуется назначать таблетки лицам, не достигшим 18-летнего возраста.

Блокатор кальциевых каналов одинаково хорошо переносится пациентами всех возрастных групп. Поэтому больным после 65 лет с отсутствием нефропатии и печеночной недостаточности дневную дозу и продолжительность фармакотерапии не корректируют.

Сывороточная концентрация действующих веществ Амлодипин-Праны не коррелирует со степенью тяжести недостаточности почек. Поэтому пациентам с дисфункцией почек и нарушенной гломерулярной фильтрацией противоишемический препарат назначают в обычной дозировке.

Таблетки не влияют на концентрацию триглицеридов, креатинина, глюкозы и холестерина в сыворотке крови. Но при прохождении курса кардиотерапии желательно наблюдаться у стоматолога из-за риска развития гиперплазии десен. Несмотря на практическое отсутствие синдрома рикошета при отмене препарата, перед прекращением лечения целесообразно постепенно снижать дневную дозу.

Клинические испытания относительности результативности и безопасности применения антиангинального средства во время гестации не проводились. В связи с этим таблетки назначаются пациентам исключительно при наличии строгих показаний.

Лекарственные метаболиты проникают в грудное молоко, поэтому до приема блокатора кальциевых каналов необходимо перевести ребенка на искусственное вскармливание. В противном случае у новорожденного возникнут нарушения в функционировании ЖКТ и печени.

Инструкцией не рекомендуется употреблять спиртосодержащие напитки при прохождении кардиотерапии. Этанол усиливает побочные действия гипотензивного средства, что чревато критическим понижением АД и гипоксией мозга.

Таблетки Амлодипин-Прана не комбинируют с антагонистами кальция, ненаркотическими анальгетиками, эстрогенами и симпатомиметическими лекарствами из-за снижения противоишемической и гипотензивной активности кардио препарата.

Не рекомендуется сочетать блокаторы кальциевых каналов с медикаментами, которые угнетают активность печеночных ферментов. Это может привести к повышению сывороточной концентрации стереоизомеров и, как результат, токсичности лекарства.

Возможно усиление антигипертензивной и антиангинальной активности таблеток при параллельном приеме бета-адреноблокаторов, нитратов, антипсихотиков, ингибиторов АПФ и мочегонных средств.

При применении более 15.0 мг кардио препарата усиливается периферическая вазодилатация, что чревато возникновением следующих побочных эффектов:

  • снижение АД;
  • головокружение;
  • гиперемия кожи;
  • повышение температуры;
  • сухость слизистой рта;
  • болезненное учащенное сердцебиение.

Для облегчения состояния рекомендуется промыть желудок и принять адсорбирующие медикаменты. До стабилизации работы сердечной мышцы необходимо контролировать артериальное давление. Чтобы повысить тонус периферических сосудов, рекомендуется вводить внутривенно допамин или растворы на основе кальция.

В редких случаях противоишемический препарат провоцирует развитие таких нежелательных эффектов, как:

  • чрезмерная утомляемость;
  • головная боль;
  • недомогание;
  • нарушение режима сна и бодрствования;
  • гипербилирубинемия;
  • гиперплазия десен;
  • нервозность;
  • атаксия;
  • панкреатит;
  • тахикардия;
  • ортостатическая гипотензия;
  • частое сердцебиение;
  • дизурия;
  • макулопапулезная сыпь.

Пациенты с патологиями опорно-двигательной системы могут жаловаться на развитие миастении, болей в суставах, остеоартроза и т.д. При нарушении гормонального фона может диагностироваться гинекомастия.

Амлодипин-Прана не назначается при выраженной гипотензии, остром инфаркте миокарда, гиперчувствительности к стереоизомерам и кардиогенном шоке. С осторожностью нужно принимать таблетки при недостаточности печени, аортальном стенозе и хронической миокардиальной недостаточности.

Заменителями избирательного блокатора кальциевых каналов могут стать следующие противоишемические медпрепараты:

Антиангинальное средство продается в аптечных сетях только по предписанию кардиолога. Таблетки желательно хранить в проветриваемом месте при температуре 15-25 градусов Цельсия. Срок годности лекарства с момента производства составляет 2 года.

Лицензия аптеки ФС-99-02-005676 от 14 ноября 2016 г.

  • КРКА, Словения
  • Срок годности: до 01.12.2021
  • КРКА, Словения
  • Срок годности: до 01.10.2021

C этим товаром покупают

    1 табл. содержит амлодипин (в форме малеата) 5 и 10 мг;
    вспомогательные вещества: МКЦ; крахмал прежелатинизированный; натрия крахмала гликолат; кремния оксид коллоидный безводный; магния стеарат.

Тенокс оказывает гипотензивное, антиангинальное действие.

Артериальная гипертензия (монотерапия или в комбинации с другими антигипертензивными средствами);
стабильная и вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала).

Повышенная чувствительность к амлодипину и другим производным дигидропиридина;
тяжелая артериальная гипотензия;
коллапс;
кардиогенный шок;
беременность;
период лактации;
возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью:
нарушение функции печени;
синдром слабости синусового узла (выраженная брадикардия, тахикардия);
декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность;
легкая или умеренная артериальная гипотензия;
аортальный стеноз;
митральный стеноз;
гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
острый инфаркт миокарда (и в течение 1 мес после);
сахарный диабет;
нарушение липидного профиля;
пожилой возраст.

Тенокс принимают внутрь.
При артериальной гипертензии начальная доза составляет 5 мг 1 раз/сут; поддерживающая — 2,5–5 мг/сут; максимальная — 10 мг/сут.
При стенокардии напряжения и ангиоспастической стенокардии препарат назначают в дозе 5–10 мг/сут в один прием.
Пациентам с пониженной массой тела или невысокого роста, лицам пожилого возраста, при нарушении функции печени в качестве гипотензивного средства Тенокс назначают в начальной дозе 2,5 мг, в качестве антиангиального средства — в дозе 5 мг.
При применении Тенокса в составе комбинированной терапии с тиазидными диуретиками, β-адреноблокаторами и ингибиторами АПФ коррекции дозы препарата не требуется.
При назначении препарата пациентам с почечной недостаточностью не требуется изменения режима дозирования.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, одышка, выраженное снижение АД, обморок, васкулит, отеки (отечность лодыжек и стоп), приливы крови к лицу, редко — нарушения ритма (брадикардия, желудочковая тахикардия, трепетание предсердий), боль в грудной клетке, ортостатическая гипотензия, очень редко — развитие или усугубление сердечной недостаточности, экстрасистолия, мигрень.
Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, утомляемость, сонливость, изменение настроения, судороги; редко — потеря сознания, гипестезия, нервозность, парестезии, тремор, вертиго, астения, недомогание, бессонница, депрессия, необычайные сновидения, очень редко — атаксия, апатия, ажитация, амнезия.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боли в эпигастрии, редко — повышение уровня печеночных трансаминаз и желтуха (обусловленные холестазом), панкреатит, сухость во рту, метеоризм, гиперплазия десен, запор или диарея, очень редко — гастрит, повышение аппетита.
Со стороны мочеполовой системы; редко — поллакиурия, болезненные позывы на мочеиспускание, никтурия, нарушение сексуальной функции (в т.ч. снижение потенции), очень редко — дизурия, полиурия.
Со стороны кожных покровов: очень редко — ксеродермия, алопеция, дерматит, пурпура, изменение цвета кожи.
Аллергические реакции: кожный зуд, сыпь (в т.ч. эритематозная, макулопапулезная сыпь, крапивница), ангионевротический отек.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко — артралгия, артроз, миалгия при длительном применении, очень редко — миастения.
Прочие: редко — гинекомастия, полиурикемия, увеличение/снижение массы тела, тромбоцитопения, лейкопения, гипергликемия, нарушение зрения, конъюнктивит, диплопия, боль в глазах, звон в ушах, боль в спине, диспноэ, носовое кровотечение, повышенное потоотделение, жажда; очень редко — холодный липкий пот, кашель, ринит, паросмия, нарушение вкусовых ощущений, нарушение аккомодации, ксерофтальмия.

В период лечения Теноксом необходим контроль за массой тела и потреблением натрия, назначение соответствующей диеты. Необходимо поддержание гигиены зубов и частое посещение стоматолога (предотвращение болезненности, кровоточивости и разрастания десен). У пожилых пациентов может удлиняться период полувыведения и клиренс препарата. Режим дозирования для пожилых такой же, как и для пациентов других возрастных групп. При увеличении дозы необходимо тщательное наблюдение за пожилыми пациентами.

При лечении артериальной гипертензии возможно одновременное применение амлодипина с тиазидными диуретиками, альфа-адреноблокаторами, бета-адреноблокаторами или ингибиторами АПФ. У пациентов со стабильной стенокардией препарат можно комбинировать с другими антиангинальными средствами, например, с нитратами пролонгированного действия, бета-адреноблокаторами или нитратами для приема под язык.
Амлодипин можно одновременно применять с НПВС (особенно с индометацином), антибактериальными средствами и гипогликемическими средствами для приема внутрь.
Возможно усиление антиангинального и гипотензивного действия блокаторов кальциевых каналов при совместном применении с тиазидными и «петлевыми» диуретиками, верапамилом, ингибиторами АПФ, бета-адреноблокаторами и нитратами, а также усиление их гипотензивного действия при совместном применении с альфа1-адреноблокаторами, нейролептиками.
Хотя при изучении амлодипина отрицательного инотропного действия обычно не наблюдали, тем не менее, некоторые блокаторы кальциевых каналов могут усиливать выраженность отрицательного инотропного действия антиаритмических средств, вызывающих удлинение интервала QT (например, амиодарон и хинидин).
Однократный прием силденафила в дозе 100 мг не оказывает влияния на параметры фармакокинетики амлодипина у больных эссенциальной гипертензией.
Повторное применение амлодипина в дозе 10 мг и аторвастатина в дозе 80 мг не сопровождается значительными изменениями показателей фармакокинетики аторвастатина.
Амлодипин при однократном и повторном применении в дозе 10 мг не влияет на фармакокинетику этанола.
Противовирусные средства (ритонавир) увеличивает плазменные концентрации блокаторов кальциевых каналов, в т.ч. амлодипина.
Изофлуран усиливает гипотензивное действие производных дигидропиридина.
Препараты кальция способны уменьшать эффект блокаторов кальциевых каналов.
При совместном применении амлодипина с препаратами лития возможно усиление проявления нейротоксичности (тошнота, рвота, диарея, атаксия, тремор, шум в ушах).
Амлодипин не изменяет фармакокинетику циклоспорина.
Амлодипин не оказывает влияния на концентрацию в сыворотке крови дигоксина и его почечный клиренс.
Не оказывает существенного влияния на действие варфарина (протромбиновое время).
Циметидин не влияет на фармакокинетику амлодипина.
В исследованиях in vitro амлодипин не влияет на связывание с белками крови дигоксина, фенитоина, варфарина и индометацина.
Одновременный однократный прием 240 мг грейпфрутового сока и 10 мг амлодипина внутрь не сопровождается существенным изменением фармакокинетики амлодипина.

Читайте также:  Гипертония 3 степени: какие лекарства принимать и что кушать?

Производитель: ЗАО «Вертекс» Россия

Код АТС: C08CA01

Форма выпуска: Твердые лекарственные формы. Таблетки.

Действующее вещество: 5 мг или 10 мг амлодипина бесилат в пересчете на амлодипин.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактоза (сахар молочный), кроскармеллоза натрия (примеллоза), кальция стеарат (кальция октадеканоат).

Кардиологический антигипертензивный препарат.

Фармакодинамика. Производное дигидропиридина — блокатор «медленных» кальциевых каналов II поколения, оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. Связываясь с дигидропиридиновыми рецепторами, блокирует кальциевые каналы, снижает трансмембранный переход ионов кальция в клетку (в большей степени в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты).

Антиангинальное действие обусловлено расширением коронарных и периферических артерий и артериол: при стенокардии уменьшает выраженность ишемии миокарда; расширяя периферические артериолы, снижает общее периферическое сосудистое сопротивление, уменьшает преднагрузку на сердце, снижает потребность миокарда в кислороде. Расширяя главные коронарные артерии и артериолы в неизмененных и ишемизированных зонах миокарда, увеличивает поступление кислорода в миокард (особенно при вазоспастической стенокардии); предотвращает развитие констрикции коронарных артерий (в т.ч. вызванной курением).

У больных стенокардией разовая суточная доза увеличивает время выполнения физической нагрузки, замедляет развитие стенокардии и «ишемической» депрессии сегмента ST, снижает частоту приступов стенокардии и потребления нитроглицерина.

Оказывает длительный дозозависимый гипотензивный эффект. Гипотензивное действие обусловлено прямым вазодилатирующим влиянием на гладкие мышцы сосудов. При артериальной гипертензии разовая доза обеспечивает клинически значимое снижение артериального давления (АД) на протяжении 24 ч (в положении больного «лежа» и «стоя»). Не вызывает резкого снижения АД, снижения толерантности к физической нагрузке, фракции выброса левого желудочка. Уменьшает степень гипертрофии миокарда левого желудочка, оказывает антиатеросклеротическое и кардиопротекторное действие при ишемической болезни сердца (ИБС). Не оказывает влияния на сократимость и проводимость миокарда, не вызывает рефлекторного увеличения частоты сердечных сокращений (ЧСС), тормозит агрегацию тромбоцитов, повышает скорость клубочковой фильтрации, обладает слабым натрийуретическим действием. При диабетической нефропатии не увеличивает выраженность микроальбуминурии. Не оказывает неблагоприятных влияний на обмен веществ и липиды плазмы крови. Время наступления эффекта — 2-4 часа, длительность эффекта 24 часа.

Фармакокинетика. После перорального приема амлодипин медленно абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Средняя абсолютная биодоступность составляет 64%, максимальная концентрация в сыворотке крови наблюдается через 6-9 часов. Концентрация стабильного равновесия достигается после 7 дней терапии. Пища не влияет на абсорбцию амлодипина. Средний объем распределения составляет 21 л/кг массы тела, что указывает на то, что большая часть препарата находится в тканях, а относительно меньшая — в крови. Большая часть препарата, находящегося в крови (95%), связывается с белками плазмы крови.

Амлодипин подвергается медленному, но экстенсивному метаболизму (90%) в печени с образованием неактивных метаболитов, имеет эффект «первого прохождения» через печень. Метаболиты не обладают значимой фармакологической активностью.

После однократного перорального приема период полувыведения (Т1/2) варьирует от 31 до 48 часов, при повторном назначении Т1/2 составляет приблизительно 45 часов. Около 60% принятой внутрь дозы экскретируется с мочой преимущественно в виде метаболитов, 10% в неизмененном виде, а 20-25 % с калом, а также с грудным молоком. Общий клиренс амлодипина составляет 0,116 мл/с/кг (7 мл/мин/кг, 0,42 л/ч/кг).

У пожилых пациентов (старше 65 лет) выведение амлодипина замедлено (Т1/2 65 ч) по сравнению с молодыми пациентами, однако эта разница не имеет клинического значения. У пациентов с печеночной недостаточностью предполагается удлинение Т1/2, и при длительном назначении кумуляция препарата в организме будет выше (Т1/2 до 60 ч). Почечная недостаточность не оказывает существенного влияния на кинетику амлодипина. Препарат проникает через гематоэнцефалический барьер. При гемодиализе не удаляется.

Артериальная гипертензия (монотерапия или в комбинации с другими антигипертензивными средствами). Стенокардия напряжения, вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала).

Внутрь, начальная доза для лечения артериальной гипертензии и стенокардии составляет 5 мг препарата 1 раз в сутки. Доза максимально может быть увеличена до 10 мг однократно в сутки. При артериальной гипертензии поддерживающая доза может быть 5 мг в сутки.

При стенокардии напряжения и вазоспастической стенокардии — 5-10 мг/сут однократно; для профилактики приступов стенокардии — 10 мг/сут.

Не требуется изменения дозы при одновременном назначении с тиазидными диуретиками, бета-адреноблокаторами и ингибиторами ангиотензин-превращающего фермента (АПФ). Не требуется изменения дозы у пациентов с почечной недостаточностью.

В период лечения необходим контроль за массой тела и потреблением натрия, назначение соответствующей диеты.

Необходимо поддержание гигиены зубов и частое посещение стоматолога (для предотвращения болезненности, кровоточивости и гиперплазии десен).

Режим дозирования для пожилых такой же, как и для пациентов других возрастных групп. При увеличении дозы необходимо тщательное наблюдение за пожилыми пациентами.

Несмотря на отсутствие у блокаторов «медленных» кальциевых каналов синдрома «отмены», перед прекращением лечения рекомендуется постепенное уменьшение доз.

Амлодипин не влияет на плазменные концентрации К+, глюкозы, триглицеридов, общего холестерина, ЛПНП, мочевой кислоты, креатинина и азота мочевой кислоты.

Влияние на способность к управлению автомобилем и механизмами. Не было сообщений о влиянии амлодипина на управление автомобилем или работу с механизмами. Тем не менее, у некоторых пациентов преимущественно в начале лечения могут возникать сонливость и головокружение. При их возникновении пациент должен соблюдать особые меры предосторожности при управлении автомобилем и работе с механизмами.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, одышка, выраженное снижение артериального давления, обморок, васкулит, отеки (отечность лодыжек и стоп), «приливы» крови к лицу, редко — нарушения ритма (брадикардия, желудочковая тахикардия, трепетание предсердий), боль в грудной клетке, ортостатическая гипотензия, очень редко — развитие или усугубление сердечной недостаточности, экстрасистолия, мигрень.

Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, утомляемость, сонливость, изменение настроения, судороги, редко — потеря сознания, гипестезия, нервозность, парестезии, тремор, вертиго, астения, недомогание, бессонница, депрессия, необычные сновидения, очень редко — атаксия, апатия, ажитация, амнезия.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боли в эпигастрии, редко — повышение уровня «печеночных» трансаминаз и желтуха (обусловленные холестазом), панкреатит, сухость во рту, метеоризм, гиперплазия десен, запор или диарея, очень редко — гастрит, повышение аппетита, анорексия, гипербилирубинемия.

Со стороны мочеполовой системы: редко — поллакиурия, болезненные позывы на мочеиспускание, никтурия, нарушение сексуальной функции (в том числе снижение потенции); очень редко — дизурия, полиурия.

Со стороны кожных покровов: очень редко — ксеродермия, алопеция, дерматит, пурпура, изменение цвета кожи.

Аллергические реакции: кожный зуд, сыпь (в том числе эритематозная, макулопапулезная сыпь, крапивница), ангионевротический отек.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко — артралгия, артроз, миалгия (при длительном применении); очень редко — миастения.

Прочие: редко — гинекомастия, гиперурикемия, увеличение/снижение массы тела, тромбоцитопения, лейкопения, гипергликемия, нарушение зрения, диплопия, конъюнктивит, боль в глазах, звон в ушах, боль в спине, диспноэ, носовое кровотечение, повышенное потоотделение, жажда; очень редко — холодный липкий пот, кашель, ринит, паросмия, нарушение вкусовых ощущений, нарушение аккомодации, ксерофтальмия.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Ингибиторы микросомального окисления повышают концентрацию амлодипина в плазме крови, усиливая риск развития побочных эффектов, а индукторы микросомальных ферментов печени уменьшают.

Гипотензивный эффект ослабляют нестероидные противовоспалительные препараты, особенно индометацин (задержка натрия и блокада синтеза простогландинов почками), альфа-адреностимуляторы, эстрогены (задержка натрия), симпатомиметики.

Читайте также:  Внутрибрюшное давление: симптомы и лечение отклонений от нормы

Тиазидные и «петлевые» диуретики, бета-адреноблокаторы, верапамил, ингибиторы АПФ и нитраты усиливают антиангинальный и гипотензивный эффекты.

Амиодарон, хинидин, альфа1-адреноблокаторы, антипсихотические лекарственные средства (нейролептики) и блокаторы «медленных» кальциевых каналов могут усиливать гипотензивное действие.

Не оказывает влияния на фармакокинетические параметры дигоксина и варфарина.

Циметидин не влияет на фармакокинетику амлодипина.

При совместном применении с препаратами лития возможно усиление проявлений их нейротоксичности (тошнота, рвота, диарея, атаксия, тремор, шум в ушах).

Препараты кальция могут уменьшить эффект блокаторов «медленных» кальциевых каналов.

Прокаинамид, хинидин и другие лекарственные средства, вызывающие удлинение интервала QT, усиливают отрицательный инотропный эффект и могут повышать риск значительного удлинения интервала QT.

Грейпфрутовый сок может снижать концентрацию амлодипина в плазме крови, однако это снижение настолько мало, что значимо не изменяет действие амлодипина.

С осторожностью: нарушение функции печени, синдром слабости синусового узла (выраженная брадикардия, тахикардия), хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, мягкая или умеренная степень артериальной гипотензии, аортальный стеноз, митральный стеноз, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, острый инфаркт миокарда (и в течение 1 месяца после), сахарный диабет, нарушение липидного профиля, пожилой возраст.

Симптомы: выраженное снижение артериального давления, тахикардия, чрезмерная периферическая вазодилатация.

Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, поддержание функции сердечно-сосудистой системы, контроль показателей функции сердца и легких, контроль за объемом циркулирующей крови и диурезом, придание больному горизонтального положения с приподнятыми ногами. Для восстановления тонуса сосудов — применение сосудосуживающих препаратов (при отсутствии противопоказаний к их применению); для устранения последствий блокады кальциевых каналов — внутривенное введение глюконата кальция. Гемодиализ не эффективен.

Список Б. В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 ºС. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности 2 года. Не использовать по истечении срока годности.

Таблетки 5 мг, 10 мг. По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке или по 10, 20 или 30 таблеток в банке полимерной. 1, 2 или 3 контурные ячейковые упаковки или каждая банка вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.

Опубликовано: 19 июн 2015

Сергей 08 янв 2014 в 12:52

Амлодипин, выпускаемый данной фирмой, не снижает давление по сравнению с другими производителями.

Блокаторы кальциевых каналов. Дигидропириновые производные.

Блокатор «медленных» кальциевых каналов.

Средства, влияющие на сердечно-сосудистую систему.

Селективные антагонисты кальция с преимущественным действием на сосуды. Производные дигидропиридина.

Блокатор «медленных» кальциевых каналов.

Блокатор «медленных» кальциевых каналов.

Блокатор «медленных» кальциевых каналов.

Селективные блокаторы кальциевых каналов с преимущественным влиянием на сосуды.

Средства, влияющие на сердечно-сосудистую систему.

Селективные антагонисты кальция с преимущественным действием на сосуды. Производные дигидропиридина.

Блокатор «медленных» кальциевых каналов.

Антагонисты кальция. Селективные антагонисты кальция с преобладающим действием на сосуды.

Блокатор «медленных» кальциевых каналов.

Блокатор «медленных» кальциевых каналов.

Блокаторы кальциевых каналов. Дигидропириновые производные.

При болезнях сердца назначают блокаторы кальциевых каналов – препараты, расширяющие коронарные сосуды, повышающие содержание кислорода и улучшающие приток крови к миокарду путем замедления попадания в клеточную область кальция. Такие лекарства снижают нагрузку на сердце и позволяют снизить его сократительную способность. Одним из наиболее эффективных средств этой группы можно считать ЭсКорди Кор.

ЭсКордиКор – лекарственное средство, относящееся к антагонистам кальция, и широко применяющееся при терапии кардиологических заболеваний. Лекарственное средство характеризуется следующими видами воздействия на организм:

  • снижение артериального давления (даже в тяжелых случаях помогает нейтрализовать приступ гипертонии);
  • расширение сосудов;
  • снижает потребность сердца в кислороде.

Лекарство обладает быстрым эффектом по причине прямого влияния на мышцы и стенки сосудов.

Выпускается средство в виде плоских сердцевидных таблеток небольшого размера светло-желтого цвета. Отличительной особенностью является надпись «2,5» или «5» на одной из сторон, и буква «А» на другой. Масса основного вещества на 1 таблетку составляет 2,5 или 5 г. Упаковка в виде картонной пачки бело-красного цвета содержит 3 или 5 блистеров по 10 штук в каждом (30 или 50 таблеток).

Препарат можно хранить на протяжении трех лет в темном и не доступном для детей месте. Запрещено употребление таблеток после окончания указанного на коробке срока годности.

Общие сведения о препарате

Цена может зависеть от массы активного вещества, количества блистеров в пачке и аптеки, в которой приобретается средство. Средняя стоимость колеблется от 290 (30 таблеток 2,5 мг) до 580 (50 таблеток по 5 мг) рублей. Для приобретения необходим медицинский рецепт.

В качестве основного действующего вещества выступает амлодипина бесилат (селективный блокатор кальция второго класса с противогипертензивным действием) в пересчете на амлодипин. В качестве дополнительных компонентов используются:

  • Целлюлоза в микрокристаллах. Оказывает антиатеросклеротичекое действие и способствует выведению холестерина из организма.
  • Коллоидный кремниевый диоксид. Ускоряет выход токсинов и избыточных продуктов обмена веществ.
  • Лактоза. Повышает усвояемость лекарственного средства.
  • Стеарат магния. Улучшает способность сердца к сокращению, оказывает позитивное влияние на нервную систему и выступает в виде стабилизатора.
  • Кроскармеллоза натрия. Применяется в качестве дезинтегранта для придания формы препарату.
  • Желтый оксид железа применяется для обеспечения окрашивания лекарства.

Основное влияние препарат оказывается на сосуды. Во время приема препарата они расширяются, вследствие чего улучшается поток крови и ее транспортировка. Наступает нормализация артериального давления в течение 24 часов. При постоянном применении появляется накопительный эффект, проявляющийся в стабильном гипотензивном действии.

Выделенный S (–) изомер оказывает более сильный эффект, чем R (+) амлодипин, и начинается через 3-4 часа после применения. Вследствие действия препарата происходит блокировка кальциевых каналов и уменьшение количества попадающих в клетки ионов кальция. Основное воздействие оказывается на гладкомышечные стенки сосудов, а не на клетки миокарда.

Фармакологические свойства

После внутреннего употребления лекарство абсорбируется из ЖКТ, и процесс выведения занимает от 14 до 70 часов. У пациентов старшего возраста этот период может увеличиваться. При гемодиализе удаление активного вещества не происходит, а почечная недостаточность не мешает процессу выведения.

Лекарственное средство назначается для терапии повышенного давления первой степени (систолическое АД 140-159, диастолическое – 90-99 мм рт. ст.), проявляющееся как симптоматически, так и являющееся следствием хронического заболевания.

Противопоказаниями к применению могут выступать следующие факторы:

  • стенокардия Принцметала (разновидность патологии, появляющаяся вследствие развития спазма коронарных сосудов);
  • тяжелая форма артериальной гипертензии (систолическое АД повышается до 180, а диастоличекое – до 100 мм рт. ст.);
  • приступ кардиогенного шока;
  • повышенная чувствительность или непереносимость компонентов препарата;
  • период беременности и кормления грудью.

Лекарство необходимо применять с осторожностью и только после консультации со специалистом в следующих случаях:

  • нарушение работы печени;
  • тахикардия;
  • хроническая сердечная недостаточность;
  • кардиомиопатия;
  • период восстановления во время инфаркта миокарда и после приступа;
  • сахарный диабет.

Не установлена безопасность средства при применении детьми, лицами до 18 лет и пациентами пожилого возраста.

Преимущества препарата

Лекарство может назначаться как средство основной терапии, так и в качестве составляющей при комплексном лечении.

Препарат необходимо принимать после консультации кардиолога. Инструкция по применению содержит информацию о способе употребления и дозировке, показаниях и противопоказаниях для использования, побочных эффектах.

Режим применения: начальная доза ЭсКорди Кора составляет 1 таблетка массой 2,5 г ежедневно. При необходимости возможно увеличение до 5 мг за один раз. Перед прекращением терапии рекомендуется постепенное снижение дозировки.

Следует внимательно следить за самочувствием и при малейшем ухудшении прекратить прием лекарства. Передозировка грозит чрезмерным снижением артериального давления и тахикардией, и нейтрализуется промыванием желудка и употреблением активированного угля.

Инструкция также отмечает необходимость соблюдения осторожности во время управления транспортными средствами и выполнения работ, связанных с перенапряжением и повышенным уровнем внимательности.

В редких случаях возможно негативное влияние средства на организм вследствие индивидуальной непереносимости или чувствительности к его компонентам. Среди побочных эффектов выделяются:

  • сильное сердцебиение и нарушение ритмики;
  • одышка;
  • боль в области груди;
  • гипотония;
  • мигрень;
  • бессонница;
  • тревожность и депрессия;
  • тошнота и рвота;
  • болезненное мочеиспускание;
  • метеоризм;
  • сыпь и кожный зуд;
  • повышенная утомляемость и слабость организма;
  • аллергия.

Клинические исследования свидетельствуют о единичных случаях появления гастрита, алопеции, апатии и амнезии.

Взаимодействие с алкоголем и лекарственными средствами

Риск появления побочных эффектов повышает одновременное употребление ЭсКорди Кора и ингибиторов микросомального окисления (Диазепам, Пропафенон). Эстрогены и альфа-адреностимуляторы (Метоксамин, Фенилэфрин) снижают гипотензивное действие.

Антиангинальный эффект усиливают следующие группы препаратов:

  • диуретики (Аспаркам, Фуросемид);
  • бета-адреноблокаторы (Рекардиум, Атенолол);
  • ингибиторы АПФ (Эпситрон, Каптоприл).

Дигоксин, Варфарин и Циметидин не влияют на действие и фармакокинетику лекарства. При употреблении кальцийсодержащих средств снижается уровень блокировки кальциевых каналов.

Не допускается употребление алкоголя во время приема средства в связи с риском развития сильной интоксикации, снижения терапевтического эффекта и побочных реакций.

Препараты, имеющие похожее фармакологическое действие:

  1. Адалат (690-725 руб.).
  2. Кардилопин (360-415 руб.).
  3. Амлодипин-Сандоз (1351-230 руб.).
  4. Семлопин (80-147 руб.).
  5. Тенокс (285-305 руб.).
  6. Амлорус (33-75 руб.).

В основном отмечаются положительные отклики пациентов о применении лекарства:

Отзывы кардиологов также в большинстве случаев позитивны:

ЭсКорди Кор – эффективное лекарство для снижения давления и увеличения выносливости сердца. Побочные действия появляются в редких случаях, и начальной дозы в большинстве случаев хватает для длительного купирования проявлений недуга.