Формы выпуска и рекомендуемые дозировки препарата Конкор

Регистрационный номер: ЛП-001137


Торговое название препарата
: Конкор ® AM

Международное непатентованное название (МНН): бисопролол+амлодипин

Лекарственная форма: таблетки

Состав: 1 таблетка препарата содержит:
Активное вещество:
5 мг бисопролола фумарата и 5 мг амлодипина (в виде 6,95 мг амлодипина безилата)
5 мг бисопролола фумарата и 10 мг амлодипина (в виде 13,9 мг амлодипина безилата)
10 мг бисопролола фумарата и 5 мг амлодипина (в виде 6,95 мг амлодипина безилата)
10 мг бисопролола и 10 мг амлодипина (в виде 13,9 мг амлодипина безилата) фумарата
Вспомогательные вещества:
целлюлоза микрокристаллическая 130,55/261,1/263,05/261,1 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип A) 5/10/10/10 мг, магния стеарат 1,5/3,0/3,0/3,0 мг, кремния диоксид коллоидный безводный 1/2/2/2 мг.

Описание:
Таблетки 5 мг+5 мг: белые или почти белые продолговатые слегка двояковыпуклые таблетки, с риской на одной стороне и с гравировкой MS, на другой стороне таблетки, без запаха.
Таблетки 5 мг+10 мг: белые или почти белые круглые плоские таблетки с фаской, с риской на одной стороне таблетки и с гравировкой MS на другой стороне таблетки, без запаха.
Таблетки 10 мг+5 мг: белые или почти белые овальные слегка двояковыпуклые таблетки, с риской на одной стороне таблетки и с гравировкой MS, на другой стороне таблетки, без запаха.
Таблетки 10 мг+10 мг: белые или почти белые круглые слегка двояковыпуклые таблетки, с риской на одной стороне и с гравировкой MS на другой стороне таблетки, без запаха.

Фармакотерапевтическая группа: гипотензивное средство комбинированное (бета1-адреноблокатор селективный + блокатор «медленных» кальциевых каналов (БМКК))
Код ATX C07FB

Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Данный лекарственный препарат обладает выраженными антигипертензивным и антиангинальным эффектами благодаря взаимодополняющему действию двух активных ингредиентов: БМКК – амлодипина и селективного бета1-адреноблокатора – бисопролола.
Механизм действия амлодипина:
Амлодипин блокирует кальциевые каналы, снижает трансмембранный переход ионов кальция в клетку (в большей степени в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты).
Антигипертензивный эффект амлодипина обусловлен прямым релаксирующим действием на гладкомышечные клетки сосудов, что ведет к снижению сопротивления периферических сосудов.
Механизм антиангинального действия до конца не изучен, возможно он связан с двумя следующими эффектами:

  1. Расширение периферических артериол снижает общее периферическое сопротивление, т.е. постнагрузку. Поскольку амлодипин не вызывает рефлекторной тахикардии, потребление энергии и кислорода миокардом снижается.
  2. Расширение крупных коронарных артерий и коронарных артериол улучшает снабжение кислородом как нормальных, так и ишемизированных зон миокарда. Благодаря этим эффектам улучшается снабжение кислородом миокарда, даже при спазме коронарных артерий (стенокардия Принцметала или нестабильная стенокардия).

У пациентов с артериальной гипертензией прием препарата один раз в день вызывает клинически значимое снижение АД в положении «лежа» и «стоя» на протяжении всего 24-часового интервала между приемами препарата. В связи с медленным развитием антигипертензивного эффекта амлодипина он не вызывает острую артериальную гипотензию.
У пациентов со стенокардией прием препарата один раз в сутки увеличивает общее время выполнения физической нагрузки, время до развития приступа стенокардии, а так же время до значительного снижения интервала ST, а также снижает частоту приступов стенокардии и потребность сублингвального приема нитроглицерина.
Не обнаружено отрицательного влияния амлодипина на обмен липидов плазмы крови, глюкозы крови и мочевой кислоты сыворотки крови.
Механизм действия бисопролола:
Бисопролол — селективный бета1-адреноблокатор, без собственной симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующим действием.
Он обладает лишь незначительным сродством к бета2-адренорецепторам гладкой мускулатуры бронхов и сосудов, а также к бета2-адренорецепторам, участвующим в регуляции метаболизма. Следовательно, бисопролол в целом не влияет на сопротивление дыхательных путей и метаболические процессы, в которые вовлечены бета2-адренорецепторы.
Избирательное действие препарата на бета1-адренорецепторы сохраняется и за пределами терапевтического диапазона.
Бисопролол не обладает выраженным отрицательным инотропным действием. Максимальный эффект препарата достигается через 3-4 часа после приёма внутрь. Даже при назначении бисопролола 1 раз в сутки его терапевтический эффект сохраняется в течение 24 часов благодаря 10-12 часовому периоду полувыведения из плазмы крови. Как правило, максимальный антигипертензивный эффект достигается через 2 недели после начала лечения.
Бисопролол снижает активность симпатоадреналовой системы (САС), блокируя бета1-адренорецепторы сердца.
При однократном приеме внутрь у пациентов с ишемической болезнью сердца (ИБС) без признаков хронической сердечной недостаточности (ХСН) бисопролол урежает частоту сердечных сокращений (ЧСС), уменьшает ударный объём сердца и, как следствие, уменьшает фракцию выброса и потребность миокарда в кислороде. При длительной терапии изначально повышенное общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС) снижается. Снижение активности ренина в плазме крови рассматривается как один из компонентов гипотензивного действия бета-адреноблокаторов.

Фармакокинетика
Амлодипин:
Всасывание:
Амлодипин хорошо всасывается после приема внутрь. Максимальная концентрация в плазме крови отмечается через 6-12 ч. Прием препарата вместе с пищей не влияет на его всасывание. Абсолютная биодоступность составляет 64 — 80%.
Распределение:
Видимый объем распределения составляет 21 л/кг. Равновесная концентрация в плазме крови (5-15 нг/мл) достигается через 7-8 дней после начала приема препарата. Исследования in vitro показали, что циркулирующий амлодипин примерно на 93-98% связан с белками плазмы крови.
Метаболизм и выведение:
Амлодипин подвергается интенсивному метаболизму в печени. Примерно 90 % принятой дозы преобразуется в неактивные производные пиридина. Примерно 10 % принятой дозы выводится с мочой в неизмененном виде. Примерно 60% количества неактивных метаболитов выводится почками и 20-25% через кишечник. Снижение концентрации в плазме крови имеет двухфазный характер. Конечный период полувыведения составляет примерно 35-50 часов, что позволяет вводить препарат один раз в сутки. Общий клиренс составляет 7 мл/мин/кг (25 л/ч у пациента весом 60 кг). У пожилых пациентов он составляет 19 л/ч.
У пожилых пациентов и пациентов с почечной недостаточностью не наблюдалось значительных изменений фармакокинетики амлодипина.
Из-за снижения клиренса пациентам с печеночной недостаточностью следует назначать более низкие начальные дозы.
Бисопролол:
Всасывание. Бисопролол почти полностью (более 90%) всасывается из желудочно-кишечного тракта. Его биодоступность вследствие незначительной метаболизации «при первом прохождении» через печень (на уровне примерно 10%) составляет около 90% после приема внутрь. Прием пищи не влияет на биодоступность. Бисопролол демонстрирует линейную кинетику, причем его концентрации в плазме крови пропорциональны принятой дозе в диапазоне от 5 до 20 мг. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2-3 часа.
Распределение. Бисопролол распределяется довольно широко. Объем распределения составляет 3,5 л/кг. Связь с белками плазмы крови достигает примерно 30%.
Метаболизм. Метаболизируется по окислительному пути без последующей конъюгации. Все метаболиты полярны (водорастворимы) и выводятся почками. Основные метаболиты, обнаруживаемые в плазме крови и моче, не проявляют фармакологической активности. Данные, полученные в результате экспериментов с микросомами печени человека in vitro, показывают, что бисопролол метаболизируется в первую очередь с помощью изофермента CYP3A4 (около 95%), а изофермент CYP2D6 играет лишь незначительную роль.
Выведение. Клиренс бисопролола определяется равновесием между выведением почками в неизмененном виде (около 50%) и метаболизмом в печени (около 50%) до метаболитов, которые также выводятся почками. Общий клиренс составляет 15 л/час. Период полувыведения — 10-12 часов.

Показания к применению
Артериальная гипертензия: замещение терапии монокомпонентными препаратами амлодипина и бисопролола в тех же дозах.

Противопоказания
По амлодипину:

  • нестабильная стенокардия (за исключением стенокардии Принцметала);
  • острый инфаркт миокарда (в течение первых 28 дней);
  • клинически значимый аортальный стеноз.

По бисопрололу:

  • острая сердечная недостаточность или хроническая сердечная недостаточность (ХСН) в стадии декомпенсации, требующая проведения инотропной терапии;
  • атриовентрикулярная (AV) блокада II и III степени, без электрокардиостимулятора;
  • синдром слабости синусового узла (СССУ);
  • синоатриальная блокада;
  • выраженная брадикардия (ЧСС менее 60 ударов/мин );
  • тяжелые формы бронхиальной астмы или хронической обструктивной болезни легких (ХОБЛ);
  • выраженные нарушения периферического артериального кровообращения или синдром Рейно;
  • феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов);
  • метаболический ацидоз;

По комбинации амлодипин/бисопролол:

  • повышенная чувствительность к амлодипину, другим производным дигидропиридина, бисопрололу и/или любому из вспомогательных веществ;
  • выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД мене 100 мм рт.ст.);
  • шок (в т.ч. кардиогенный);
  • детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены)

С осторожностью

ХСН (в т.ч. неишемической этиологии III-IV функционального класса по классификации NYHA), печеночная недостаточность, почечная недостаточность, гипертиреоз, сахарный диабет со значительными колебаниями концентрации глюкозы в крови, AV блокада I степени, стенокардия Принцметала, окклюзионные заболевания периферических артерий, псориаз (в т.ч. в анамнезе), голодание (строгая диета), феохромоцитома (при одновременном применении альфа-адреноблокаторов), бронхиальная астма и ХОБЛ, одновременно проводимая десенсибилизирующая терапия, проведение общей анестезии, пожилой возраст, артериальная гипотензия, сахарный диабет 1 типа, аортальный стеноз, митральный стеноз, острый инфаркт миокарда (после первых 28 дней).

Применение при беременности и в период грудного вскармливания (лактации)
По амлодипину:
В экспериментальных исследованиях фетотоксическое и эмбриотоксическое действие препарата не установлены, но применение при беременности возможно только в том случае, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Отсутствуют данные, свидетельствующие об экскреции амлодипина с грудным молоком. Однако известно, что другие БМКК – производные дигидропиридина, экскретируются с грудным молоком. В связи с чем, при необходимости назначения амлодипина в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
По бисопрололу:
Применение бисопролола при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода. Бета-адреноблокаторы снижают кровоток в плаценте и могут влиять на развитие плода. Следует отслеживать кровоток в плаценте и матке, а также наблюдать за ростом и развитием будущего ребенка, и в случае появления нежелательных явлений в отношении беременности и/или плода, принимать альтернативные методы терапии.
Следует тщательно обследовать новорожденного после родов. В первые три дня жизни могут возникать симптомы брадикардии и гипогликемии. Данных о выделении бисопролола в грудное молоко нет. Поэтому его прием не рекомендуется женщинам в период кормления грудью. Если прием бисопролола в период лактации необходим, грудное вскармливание следует прекратить.

Способ применения и дозы
Таблетки для приема внутрь. Таблетки следует принимать утром, независимо от приема пищи, не разжевывая.
Рекомендуемая суточная доза — 1 таблетка в день определенной дозировки.
Подбор и титрацию дозы индивидуально для каждого пациента осуществляет врач в ходе назначения монокомпонентных препаратов, содержащих активные ингредиенты, входящие в состав препарата Конкор ® АМ.
Продолжительность лечения
Лечение препаратом Конкор ® АМ обычно является долговременной терапией.
Нарушение функции печени
У пациентов с нарушением функции печени выведение амлодипина может быть замедлено. Специальный режим дозирования для данной группы пациентов не определен, однако препарат в этом случае должен назначаться с осторожностью.
Для пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени максимальная суточная доза бисопролола составляет 10 мг.
Нарушение функции почек
Пациентам с нарушением функции почек легкой или средней тяжести коррекции режима дозирования, как правило, не требуется. Амлодипин не выводится с помощью диализа. Пациентам, подвергающимся диализу, следует назначать амлодипин с особой осторожностью.
Для пациентов с выраженными нарушениями функции почек (клиренс креатинина (КК) менее 20 мл/мин) максимальная суточная доза бисопролола составляет 10 мг.
Пожилые пациенты
Пожилым пациентам могут назначаться обычные дозы препарата. Осторожность требуется только при увеличении дозы.
Дети
Препарат не рекомендован к применению у детей в возрасте до 18 лет в виду отсутствия данных по эффективности и безопасности.
Лечение не следует прекращать резко, так как это может привести к временному ухудшению клинического состояния. Особенно лечение не следует резко прекращать у пациентов с ИБС. Рекомендуется постепенное снижение дозы.

Побочное действие
Нежелательные побочные реакции, наблюдаемые при использовании активных ингредиентов раздельно, представлены в соответствии со следующими критериями группировки по частоте:
Очень частые > 1/10; частые > 1/100 — 1/1 000 — 1/10 000 —

Белые, сердцевидной формы двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, с риской на обеих сторонах.

Селективный бета1-адреноблокатор, без собственной симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующим действием. Он обладает лишь незначительным сродством к бета2-адренорецепторам гладкой мускулатуры бронхов и сосудов, а также к бета2-адренорецепторам, участвующим в регуляции метаболизма. Следовательно, бисопролол в целом не влияет на сопротивление дыхательных путей и метаболические процессы, в которые вовлечены бета2-адренорецецепторы. Избирательное действие препарата на бета1-адренорецепторы сохраняется и за пределами терапевтического диапазона.

Читайте также:  Ароматный, бодрящий, но безвредный ли? Об употреблении кофе при гипертонии

При однократном применении у пациентов с ИБС без признаков ХСН бисопролол снижает ЧСС, ударный объем сердца и, как следствие, уменьшает фракцию выброса и потребность миокарда в кислороде. При длительной терапии изначально повышенное ОПСС снижается.

Всасывание. Бисопролол почти полностью (более 90%) всасывается из ЖКТ. Его биодоступность вследствие незначительной метаболизации при первом прохождении через печень (на уровне примерно 10%) составляет около 90% после приема внутрь. Прием пищи не влияет на биодоступность. Бисопролол демонстрирует линейную кинетику, причем его концентрации в плазме крови пропорциональны принятой дозе в диапазоне от 5 до 20 мг. Cmax в крови достигается через 2–3 ч после приема внутрь.

Распределение. Бисопролол распределяется довольно широко. Vd составляет 3,5 л/кг. Связь с белками плазмы крови достигает примерно 30%.

Метаболизм. Метаболизируется по окислительному пути без последующей конъюгации. Все метаболиты полярны (водорастворимы) и выводятся почками. Основные метаболиты, обнаруживаемые в плазме крови и моче, не проявляют фармакологической активности. Данные, полученные в результате экспериментов с микросомами печени человека in vitro , показывают, что бисопролол метаболизируется в первую очередь с помощью изофермента CYP3A4 (около 95%), а изофермент CYP2D6 играет лишь небольшую роль.

Выведение. Клиренс бисопролола определяется равновесием между выведением почками в неизмененном виде (около 50%) и метаболизмом в печени (около 50%) до метаболитов, которые затем также выводятся почками. Общий клиренс составляет 15 л/ч. T1/2 — 10–12 ч.

Отсутствует информация о фармакокинетике бисопролола у пациентов с ХСН и одновременным нарушением функции печени или почек.

Хроническая сердечная недостаточность.

повышенная чувствительность к бисопрололу или любому из вспомогательных веществ (см. «Состав»);

острая сердечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, требующая проведения инотропной терапии;

атриовентрикулярная ( AV ) блокада II и III степени без электрокардиостимулятора;

синдром слабости синусного узла;

выраженная брадикардия (ЧСС менее 60 уд./мин);

выраженная артериальная гипотензия (сАД менее 100 мм рт.ст.);

тяжелые формы бронхиальной астмы;

выраженные нарушения периферического артериального кровообращения или синдром Рейно;

феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов);

возраст до 18 лет (недостаточно данных по эффективности и безопасности у данной возрастной группы).

С осторожностью: проведение десенсибилизирующей терапии; стенокардия Принцметала; гипертиреоз; сахарный диабет 1 типа и сахарный диабет со значительными колебаниями концентрации глюкозы в крови; AV -блокада I степени; выраженная почечная недостаточность ( Cl креатинина менее 20 мл/мин); выраженные нарушения функции печени; псориаз; рестриктивная кардиомиопатия; врожденные пороки сердца или порок клапана сердца с выраженными гемодинамическими нарушениями; ХСН с инфарктом миокарда в течение последних 3 мес; тяжелые формы хронической обструктивной болезни легких; строгая диета.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности препарат Конкор ® Кор следует рекомендовать к применению только в том случае, если польза для матери превышает риск развития побочных эффектов у плода и/или ребенка.

Как правило, бета-адреноблокаторы снижают кровоток в плаценте и могут влиять на развитие плода. Следует отслеживать кровоток в плаценте и матке, а также наблюдать за ростом и развитием будущего ребенка и в случае появления нежелательных явлений в отношении беременности и/или плода принимать альтернативные терапевтические меры.

Следует тщательно обследовать новорожденного после родов. В первые три дня жизни могут возникать симптомы брадикардии и гипогликемии.

Данных о выделении бисопролола в грудное молоко нет. Поэтому прием препарата Конкор ® Кор не рекомендуется женщинам в период кормления грудью. Если прием препарата в период лактации необходим, грудное вскармливание следует прекратить.

Частота побочных реакций, приведенных ниже, определялась соответственно следующему: очень часто ≥1/10; часто ≥1/100, ® Кор с бета-адреномиметиками (например изопреналин, добутамин) может приводить к снижению эффекта обоих препаратов.

Сочетание бисопролола с адреномиметиками, влияющими на бета- и альфа-адренорецепторы (например норэпинефрин, эпинефрин), может усиливать вазоконстрикторные эффекты этих средств, возникающих с участием альфа-адренорецепторов, приводя к повышению АД. Подобные взаимодействия более вероятны при применении неселективных бета-адреноблокаторов.

Антигипертензивные средства, также как и другие средства с возможным антигипертензивным эффектом (например трициклические антидепрессанты, барбитураты, фенотиазины) могут усиливать гипотензивный эффект бисопролола.

Мефлохин при одновременном применении с бисопрололом может увеличивать риск развития брадикардии.

Ингибиторы МАО (за исключением ингибиторов МАО-В) могут усиливать гипотензивный эффект бета-адреноблокаторов. Одновременное применение также может привести к развитию гипертонического криза.

Внутрь, 1 раз в сутки, утром до завтрака, во время или после него, с небольшим количеством жидкости. Таблетки не следует разжевывать или растирать в порошок.

Стандартная схема лечения ХСН включает применение ингибиторов АПФ или АРА II (в случае непереносимости ингибиторов АПФ), бета-адреноблокаторов, диуретиков и, факультативно, сердечных гликозидов. Начало лечения ХСН препаратом Конкор ® Кор требует обязательного проведения специальной фазы титрования и регулярного врачебного контроля.

Предварительным условием для лечения препаратом Конкор ® Кор является стабильная ХСН без признаков обострения.

Лечение ХСН препаратом Конкор ® Кор начинается в соответствии со следующей схемой титрования. При этом может потребоваться индивидуальная адаптация в зависимости от того, насколько хорошо пациент переносит назначенную дозу, т.е. дозу можно увеличивать только в том случае, если предыдущая доза хорошо переносилась.

Рекомендуемая начальная доза составляет 1,25 мг 1 раз в день. В зависимости от индивидуальной переносимости, дозу следует постепенно повышать до 2,5; 3,75; 5; 7,5 и 10 мг 1 раз в день. Каждое последующее увеличение дозы должно осуществляться не менее чем через 2 нед.

Если увеличение дозы препарата плохо переносится пациентом, возможно снижение дозы. Максимальная рекомендованная доза при ХСН составляет 10 мг препарата Конкор ® Кор 1 раз в день.

Во время титрования рекомендуется регулярный контроль АД, ЧСС и степени выраженности симптомов ХСН. Усугубление симптомов течения ХСН возможно уже с 1-го дня применения препарата.

Если пациент плохо переносит максимально рекомендованную дозу препарата, возможно постепенное снижение дозы.

Во время фазы титрования или после нее могут возникнуть временное ухудшение течения ХСН, артериальная гипотензия или брадикардия. В этом случае рекомендуется прежде всего провести коррекцию доз препаратов сопутствующей терапии. Также может потребоваться временное снижение дозы препарата Конкор ® Кор или его отмена.

После стабилизации состояния пациента следует провести повторное титрование дозы либо продолжить лечение.

Продолжительность лечения. Лечение препаратом Конкор ® Кор обычно является долговременной терапией.

Особые группы пациентов

Нарушение функции почек или печени. При нарушении функции печени или почек легкой или умеренной степени обычно не требуется корректировать дозу.

При выраженных нарушениях функции почек ( Cl креатинина менее 20 мл/мин) и у пациентов с тяжелыми заболеваниями печени максимальная суточная доза составляет 10 мг. Увеличение дозы у таких больных должно осуществляться с особой осторожностью.

Пожилые пациенты. Коррекции дозы не требуется.

Дети. Так как нет достаточного количества данных по применению препарата Конкор ® Кор у детей, не рекомендуется назначать препарат детям до 18 лет.

К настоящему времени недостаточно данных относительно применения препарата Конкор ® Кор у пациентов с ХСН в сочетании с сахарным диабетом 1 типа, выраженными нарушениями функции почек и/или печени, рестриктивной кардиомиопатией, врожденными пороками сердца или пороком клапана сердца с выраженными гемодинамическими нарушениями. Также до сих пор не было получено достаточных данных относительно пациентов с ХСН с инфарктом миокарда в течение последних 3 мес.

Симптомы: наиболее часто — AV -блокада, выраженная брадикардия, выраженное снижение АД, бронхоспазм, острая сердечная недостаточность и гипогликемия.

Чувствительность к однократному приему высокой дозы бисопролола сильно варьирует уотдельных пациентов и, вероятно, пациенты с ХСН обладают высокой чувствительностью.

Лечение: при возникновении передозировки прежде всего необходимо прекратить прием препарата и начать поддерживающую симптоматическую терапию.

При выраженной брадикардии: в/в введение атропина. Если эффект недостаточный, с осторожностью можно ввести средство, обладающее положительным хронотропным действием. Иногда может потребоваться временная постановка искусственного водителя ритма.

При выраженном снижении АД: в/в введение плазмозамещающих растворов и вазопрессорных препаратов.

При AV -блокаде: пациенты должны находиться под постоянным наблюдением и получать лечение бета-адреномиметиками, такими как эпинефрин. В случае необходимости — постановка искусственного водителя ритма.

При обострении течения ХСН: в/в введение диуретиков, препаратов с положительным инотропным эффектом, а также вазодилататоров.

При бронхоспазме: назначение бронходилататоров, в т.ч. бета2-адреномиметиков и/или аминофиллина.

При гипогликемии: в/в введение декстрозы (глюкозы).

Не следует прерывать лечение препаратом Конкор ® Кор резко и менять рекомендованную дозу без предварительной консультации с врачом, т.к. это может привести к временному ухудшению деятельности сердца. Лечение не следует прерывать внезапно, особенно пациентов с ИБС. Если прекращение лечения необходимо, то дозу следует снижать постепенно.

На начальных этапах лечения препаратом Конкор ® Кор пациенты нуждаются в постоянном наблюдении.

Препарат следует применять с осторожностью в следующих случаях: тяжелые формы ХОБЛ и нетяжелые формы бронхиальной астмы; сахарный диабет со значительными колебаниями концентрации глюкозы в крови: симптомы выраженного снижения концентрации глюкозы (гипогликемии), такие как тахикардия, сердцебиение или повышенная потливость, могут маскироваться; строгая диета; проведение десенсибилизирующей терапии; AV -блокада I степени; стенокардия Принцметала; нарушения периферического артериального кровообращения легкой и умеренной степени (в начале терапии может возникнуть усиление симптомов); псориаз ( в т.ч. в анамнезе).

Дыхательная система: при бронхиальной астме или ХОБЛ показано одновременное применение бронходилатирующих средств. У пациентов с бронхиальной астмой возможно повышение резистентности дыхательных путей, что требует более высокой дозы бета2-адреномиметиков. У пациентов с ХОБЛ бисопролол, назначаемый в комплексной терапии с целью лечения сердечной недостаточности, следует начинать с наименьшей возможной дозы, а пациентов тщательно наблюдать на появление новых симптомов (например одышка, непереносимость физических нагрузок, кашель).

Аллергические реакции: бета-адреноблокаторы, включая препарат Конкор ® Кор, могут повышать чувствительность к аллергенам и тяжесть анафилактических реакций из-за ослабления адренергической компенсаторной регуляции под действием бета-адреноблокаторов. Терапия эпинефрином (адреналин) не всегда дает ожидаемый терапевтический эффект.

Общая анестезия: при проведении общей анестезии следует учитывать риск возникновения блокады бета-адренорецепторов. Если необходимо прекратить терапию препаратом Конкор ® Кор перед хирургическим вмешательством, это следует делать постепенно и завершать за 48 ч до проведения общей анестезии. Следует предупредить врача-анестезиолога о том, что пациент принимает препарат Конкор ® Кор.

Феохромоцитома: у пациентов с опухолью надпочечников (феохромоцитома) препарат Конкор ® Кор может быть назначен только на фоне применения альфа-адреноблокаторов.

Гипертиреоз: при лечении препаратом Конкор ® Кор симптомы гиперфункции щитовидной железы (гипертиреоза) могут маскироваться.

Влияние на способность управлять автотранспортом и сложными механизмами. Препарат Конкор ® Кор не влияет на способность управлять автотранспортом согласно результатам исследования у пациентов с ИБС. Однако вследствие индивидуальных реакций способность управлять автотранспортом или работать с технически сложными механизмами может быть нарушена. На это следует обратить особое внимание в начале лечения, после изменения дозы, а также при одновременном употреблении алкоголя.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 2,5 мг.

По 10 табл. в блистере из алюминиевой фольги и ПВХ; 3 бл. помещают в картонную пачку.

По 14 табл. в блистере из алюминиевой фольги и ПВХ; 1 бл. помещают в картонную пачку.

По 25 табл. в блистере из алюминиевой фольги и ПВХ; 2 бл. помещают в картонную пачку.

По 30 табл. в блистере из алюминиевой фольги и ПВХ; 1 бл. помещают в картонную пачку.

При упаковке препарата на российском предприятии ООО «Нанолек».

По 30 табл. в блистере из алюминиевой фольги и ПВХ; 1 или 2 бл. помещают в картонную пачку.

Читайте также:  И понижает, и повышает: о влиянии лимона на артериальное давление и способах его применения

Мерк КГаА, Германия. Франкфуртерштрасcе, 250, 64293 Дармштадт, Германия.

Владелец регистрационного удостоверения. Мерк КГаА, Германия.

В случае вторичной упаковки/выпускающего контроля качества на ООО «Нанолек», Россия дополнительно указывают

Вторичный упаковщик/выпускающий контроль качества: ООО «Нанолек», Россия. 612079, Кировская обл., Оричевский р-н, пгт Левинцы, биомедицинский комплекс «НАНОЛЕК».

Претензии потребителей и информацию о нежелательных явлениях следует направлять по адресу ООО «Мерк»: 115054, Москва, ул. Валовая, 35.

Тел.: (495) 937-33-04; факс: (495) 495-937-33-05.

Конкор таблетки 5 миллиграмм №50 — медикаментозное средство понижающее артериальное давление, уменьшает гипоксию головного мозга.

Стенокардия, гипертензия артериальная, сердечная недостаточность в острой форме.

Лекарственное средство является селективным адреноблокатором. При использовании препарата в правильной дозировке, он оказывает антиишемическое воздействие, понижает потребность миокарда в насыщении и потреблении кислорода.

Длительное применение Конкора помогает понизитьть артериальное давление. После применения перорального, медикамент легко всасывается в желудочно-кишечный тракт. Максимального медикаментозного средства достигается через 2 часа после приема. Биодоступность – 91%.

Метаболизм осуществляется печенью, 97% препарат выводится почками, остаток – кишечником.

Бисопролол, микрокристаллическая целлюлоза,диоксид кремния, кукурузный крохмал, демитикон, диоксид титана, макрогол, кальциюгидро, оксид железа красный, магния кросповидон.

Таблетированная форма выпуска;

1 таблетка содержит – 5 миллиграмм активно действующих веществ;

В упаковке – 50 таблеток;

Инструкция к препарату.

Взрослые принимают по одной таблетке в сутки, не зависимо от приема пищи. На первом этапе лечения может быть назначена дозировка – половина таблетки Конкора. В индивидуальном порядке, доза увеличивается. Пациентом с наличием болезней печени, подбор отдельной дозы, не обязателен. В особо тяжелых случаях больному понижают дозировку, во избежание побочных эффектов.

Максимальная суточная дозировка составляет – 10 миллиграмм (2 таблетки).

Редко: тошнота, рвота, диарея, одышка, конъюнктивит, брадикардия, покраснение кожи, зуд, слабость в мышцах, гипогликемия, запор, гипотензия.

Конкор не применяют при: беременности, лактации, гипотензия артериальная, бронхиальная астма, псориаз, феохромацитома.

Лекарственное средство нельзя совмещать с резерпином, клонидином, гуанфацином, препаратов наперстянки.

Конкор хранят при температурном уровне от 8 до +25 градусов.

Лекарство отпускается по рецепту, относится к списку Б.

Текст отзыва: Внимание: HTML не поддерживается! Используйте обычный текст.

КАРДИЛОК 2 5 МГ ПОКАЗАНИЯ И ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ. Вылечила сама!. Предложений в Москве. Конкор (Concor) — оригинал. таблетки 5мг. 30 и 50. 12. Бисопролол-OBL. таблетки 2,5мг. 30. Россия, Оболенское. Противопоказания к применению препарата КОНКОР . Описание препарата Кардилопин — инструкция по применению, показания и противопоказания, формы выпуска. При назначении Кардилопина пациентам с нарушением функции печени рекомендуемая доза составляет 2.5 мг сут, т.к. у этих Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 2.5 мг, 5 мг, 10 мг. Кардилок 2 5 мг показания и противопоказания- ПРОБЛЕМЫ БОЛЬШЕ НЕТ!
Показания к применению. артериальная гипертензия. ишемическая болезнь сердца (стенокардия). Форма выпуска Кардил, упаковка препарата и состав. Таблетки, покрытые оболочкой 1 таб. дилтиазема гидрохлорид 60 мг 30 шт. флаконы пластиковые (1) пачки картонные. Показания к применению Кардил — инструкция по применению. Orion Pharma (Орион Фарма) Финляндия Действующее вещество:

60 мг дилтиазема гидрохлорида. Показания к применению Бисопролол таблетки 2,5 мг:

инструкция по применению. Состав. Показания к применению. Противопоказания. Способ применения и дозы. Побочное действие. При длительной терапии кардилом в дозировке 60 мг. Когда применять кардил. Показания к применению Противопоказания:

высокая чувствительность к дилтиазему и другим компонентам препарата Показания. Противопоказания. Побочные действия. Кардилок 2 5 мг показания и противопоказания— 100 ПРОЦЕНТОВ!
Взаимодействие. Способ применения и дозы. Внутрь, по 0,5 2 табл. 3 раза в день (табл. 60 мг) или 1 2 раза в день (табл. 120 мг). Цена в долларах США (можно оплатить в своей национальной валюте по текущему курсу):

20 — Кардилок 1.25 (Бисопролол стеарилфумарат 1.25 мг) 30 таблеток 20 — Кардилок 2.5 (Бисопролол стеарилфумарат 2.5 мг) 30 таблеток 20 — Кардилок 5 Таблетки CARDILOC (Кардилок) Израильские таблетки CARDILOC (кардилок). Состав:

Каждая таблетка с пленочным покрытием Cardiloc 5 (кардилок) содержит:

BisoprololFumarate 5 мг. Таблетки Бисопролол 2.5 и 5 мг:

инструкция и отзывы людей. Показания к применению. Противопоказания. Бисопролол противопоказан к применению при следующих состояниях Показания к применению. CARDILOC 5 Кардилок — инструкция по применению. Производитель:

TRIMA ISRAEL PHARMACEUTICAL PRODUCTS MAABAROT LTD, ISRAEL. Бисопролол (таблетки 2,5 мг, 5 мг и 10 мг) — инструкция по применению, аналоги, отзывы, побочные эффекты лекарства и показания для лечения стенокардии Действующее вещество бисопролол и инструкция по его применению. Показания, от чего эти таблетки назначают, при каком давлении пить. Медикамент Бисопролол Прана производятся в России в дозах 5 и 10, а также 2,5 мг. В пожилом возрасте также может быть снижен клиренс дилтиазема. Показания — профилактика приступов наджелудочковых аритмий. Противопоказания Кардил 60 мг таблетки, покрытые оболочкой:

по одной таблетке 3 или 4 раза в день. В каждой таблетке доза основного вещества дилтиазема гидрохлорида 60 мг или 120 мг (Кардил 60 или Кардил 120 в Читайте также:

Перинева — действие на организм, показания и противопоказания, побочные проявления и отзывы. Показания Противопоказания Дозировка Предупреждения Взаимодействия Производитель. ИНСТРУКЦИЯ. Кардил 60 мг таблетки, покрытые оболочкой:

по одной таблетке 3 или 4 раза в день. Показания и дозирование:

гипертония, стенокардия по 5 10 mg 1 раз в день. При почечной недостаточности дневная доза не должна превышать 5 mg. Противопоказания и предостережения:

Беременность;
кормление грудью. Начинают принимать медикаментозное средство с минимальной дозировки, это 1-2 таблетки в день, то есть 2,5-5 Кратко и информативно про препарат Бисопролол:

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, сердцевидной формы, двояковыпуклые, с риской на обеих сторонах.

Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат безводный, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, кросповидон.

Состав оболочки: диметикон 100, макрогол 400, титана диоксид (E171), гипромеллоза 291015.

30 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.

Селективный бета1-адреноблокатор, без собственной симпатомиметической активности, не обладающий клинически значимым мембраностабилизирующим действием. Обнаруживает лишь очень низкое сродство к бета2-адренорецепторам гладкой мускулатуры бронхов и сосудов, а также к бета2-адренорецепторам, участвующим в регуляции обмена веществ. Поэтому бисопролол в целом не влияет на резистентность дыхательных путей и бета2-опосредованные метаболические эффекты. Избирательное действие препарата на бета1-адренорецепторы распространяется за рамки терапевтической дозы.

Бисопролол практически полностью (>90%) всасывается из ЖКТ, и по причине своего невысокого пресистемного метаболизма (примерно 10%) имеет биодоступность около 90% после перорального приема. Прием пищи не снижает биодоступность препарата. Бисопролол демонстрирует линейную кинетику, и его концентрации в плазме пропорциональны принятой дозе в диапазоне доз от 5 до 20 мг. Cmax в плазме крови достигается через 2-3 ч.

Бисопролол распределяется довольно широко. Vd составляет 3.5 л/кг. Связывание с белками плазмы составляет около 30%.

Бисопролол метаболизируется по окислительному пути без последующей конъюгации. Все метаболиты, обладая сильной полярностью, выводятся почками. Основные метаболиты, обнаруживаемые в плазме крови и моче, не проявляют фармакологической активности. Данные, полученные в результате экспериментов с микросомами печени человека in vitro, показывают, что бисопролол метаболизируется, в первую очередь, с помощью CYP3A4 (около 95%), а CYP2D6 играет лишь небольшую роль.

Клиренс бисопролола определяется равновесием между выведением его почками в неизмененном виде (около 50%) и окислением в печени (около 50%) до метаболитов, которые затем также выводятся почками. Общий клиренс бисопролола составляет 15 л/ч. Т1/2 бисопролола равен 10-12 ч.

Препарат Конкор ® Кор следует принимать утром вне зависимости от приема пищи. Таблетки следует проглатывать целиком, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости.

Стандартное лечение хронической сердечной недостаточности состоит из назначения ингибитора АПФ (или, в случае непереносимости ингибиторов АПФ, блокатора рецепторов ангиотензина II), бета-адреноблокатора, диуретиков, и в случае необходимости, сердечных гликозидов. Начало лечения стойкой хронической сердечной недостаточности с препарата Конкор ® Кор требует обязательного проведения специальной фазы титрования.

Непременным условием для лечения бисопрололом является наличие стойкой хронической сердечной недостаточности без признаков обострения.

Желательно, чтобы лечащий врач имел опыт лечения пациентов с хронической сердечной недостаточностью.

Лечение хронической сердечной недостаточности бисопрололом начинается в соответствии со следующей схемой титрования. Может потребоваться индивидуальная адаптация в зависимости от того, насколько хорошо пациент переносит назначенную дозу, т.е. дозу можно увеличивать лишь в том случае, если предыдущая доза хорошо переносилась.

* — Конкор ® Кор 2.5 мг подходит для начального лечения стойкой хронической сердечной недостаточности. Более высокие дозы предназначены для поддерживающей терапии.

Максимальная рекомендованная доза бисопролола гемифумарата составляет 10 мг 1 раз/сут. Во время фазы титрования требуется тщательное наблюдение за показателями жизнедеятельности (АД, ЧСС) и симптомами прогрессирования сердечной недостаточности.

Если во время фазы титрования или после нее наблюдается временное прогрессирование сердечной недостаточности, развивается гипотензия или брадикардия, рекомендуется пересмотр дозы сопутствующего препарата. Также может потребоваться временное снижение дозы бисопролола или приостановка лечения.

После стабилизации состояния пациента следует провести повторное титрование или продолжить лечение.

Продолжительность лечения для всех показаний

Терапия препаратом Конкор ® Кор обычно является длительной.

Не следует резко прерывать лечение (в особенности у пациентов с ИБС) и менять рекомендованную дозу без консультации с лечащим врачом, поскольку это может привести к временному ухудшению сердечной деятельности. Если лечение необходимо прекратить, ежедневную дозу следует снижать постепенно.

Дозирование у пациентов особых групп

Титрование дозы у пациентов с хронической сердечной недостаточностью и сопутствующими нарушениями функции печени или почек следует проводить с особой осторожностью, т.к. нет данных по фармакокинетике у пациентов этих групп.

У пациентов пожилого возраста коррекции дозы не требуется.

Нежелательные эффекты, описанные ниже, классифицированы в соответствии с системами органов. Частота определялась следующим образом: очень часто (более чем у 1 человека из 10),часто (менее чем у 1 человека из 10), нечасто (менее чем у 1 человека из 100), редко (менее чем у 1 человека из 1000), очень редко (менее чем у 1 человека из 10 000).

Очень часто: брадикардия.

Часто: прогрессирование имеющейся сердечной недостаточности; головокружение, головная боль; тошнота, рвота, диарея, запор; ощущение холода или онемения в конечностях; гипотензия, особенно у пациентов с сердечной недостаточностью; усталость, утомляемость.

Нечасто: нарушения AV-проводимости; бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой или с обструктивными болезнями органов дыхания в анамнезе; мышечная слабость, мышечные спазмы; депрессия, нарушения сна.

Редко: повышение уровня триглицеридов, повышение активности АЛТ, АСТ; уменьшение продукции слезной жидкости (следует учитывать при ношении пациентом контактных линз); нарушения слуха; аллергический ринит; реакции гиперчувствительности, такие как зуд, покраснение, сыпь; гепатит; нарушения потенции; ночные кошмары, галлюцинации.

Пациенту следует сообщить лечащему врачу о появлении во время лечения каких-либо из перечисленных побочных эффектов или любых других нежелательных или непредвиденных эффектов.

— острая сердечная недостаточность или декомпенсация во время приступов сердечной недостаточности, требующая проведения в/в терапии препаратами, повышающими сократительную способность миокарда;

— тяжелые нарушения AV-проводимости (II или III степень AV-блокады), без электрокардиостимулятора;

— симптоматическая артериальная гипотензия;

— тяжелая бронхиальная астма или тяжелые хронические обструктивные заболевания легких;

— тяжелые формы периферических окклюзионных поражений артерий или синдром Рейно;

— возраст до 18 лет;

— гиперчувствительность к бисопрололу или к любому из вспомогательных веществ препарата.

С осторожностью препарат применяют при сахарном диабете со значительными колебаниями уровня глюкозы в крови (симптомы гипогликемии, такие как тахикардия, сердцебиение или потливость могут маскироваться), соблюдении строгой диеты, продолжающейся десенсибилизирующей терапии, умеренных нарушениях AV-проводимости (I степень AV-блокады), нарушениях кровотока в коронарных сосудах по причине сосудистого спазма (стенокардия Принцметала), периферических окклюзионных поражениях артерий (после начала терапии может произойти усиление симптомов), псориазе (в т.ч. в анамнезе).

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение препарата Конкор ® Кор при беременности возможно только после тщательной оценки врачом соотношения предполагаемой пользы для матери и потенциального риска для плода. Бета-адреноблокаторы снижают плацентарный кровоток и могут повлиять на развитие плода. Следует внимательно контролировать кровоток в плаценте и матке, а также следить за ростом и развитием будущего ребенка, и в случае опасных проявлений в отношении течения беременности или развития плода принимать альтернативные терапевтические меры.

Читайте также:  Эффективное снижение высокого давления при помощи капельниц: составы и нюансы внутривенного вливания медикаментов

Новорожденного необходимо тщательно наблюдать после родов. В первые 3 дня жизни могут возникать симптомы снижения уровня глюкозы в крови и ЧСС.

Данных о выделении бисопролола с грудным молоком или безопасности воздействия бисопролола на грудных детей нет. Поэтому применение препарата Конкор ® Кор не рекомендуется во время кормления грудью.

Применение при нарушениях функции печени

Титрование дозы у пациентов с хронической сердечной недостаточностью и сопутствующими нарушениями функции печени следует проводить с особой осторожностью, т.к. нет данных по фармакокинетике у пациентов этих групп.

При бронхиальной астме или других хронических обструктивных заболеваниях легких показана сопутствующая бронхорасширяющая терапия. У пациентов с астмой может иногда случаться повышение резистентности дыхательных путей, что требует более высокой дозировки бета2-симпатомиметиков.

Бета-адреноблокаторы, включая Конкор ® Кор, могут повышать чувствительность к аллергенам и тяжесть анафилактических реакций из-за ослабления адренергической обратной регуляции под действием бета-адреноблокаторов. Лечение адреналином не всегда дает ожидаемый терапевтический эффект.

Следует с осторожностью применять бета-адреноблокаторы у пациентов, которым показано проведение общей анестезии. Если необходимо отменить пациенту Конкор ® Кор перед операцией, следует делать это постепенно и за полные 48 ч до проведения анестезии.

У пациентов с опухолью надпочечников (феохромоцитомой) Конкор ® Кор может быть назначен только после предшествующей блокады альфа-адренорецепторов.

При лечении препаратом Конкор ® Кор симптомы тиреотоксикоза могут маскироваться.

В настоящее время нет достаточного терапевтического опыта применения препарата Конкор ® Кор у пациентов с сердечной недостаточностью и сопутствующим инсулинзависимым диабетом 1 типа, тяжелыми нарушениями функции почек, тяжелыми нарушениями функции печени, рестриктивной кардиомиопатией, врожденными заболеваниями сердца или органическими пороками клапанов сердца, нарушающими гемодинамику. Также нет достаточного терапевтического опыта применения препарата Конкор ® Кор у пациентов с сердечной недостаточностью и инфарктом миокарда, имевшим место в последние 3 месяца.

Опыт применения бисопролола у детей ограничен, поэтому препарат Конкор ® Кор не рекомендован к применению в детском и подростковом возрасте до 18 лет.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Согласно результатам исследования у пациентов, страдающих ИБС, бисопролол не оказывает влияние на способность к вождению. Однако, в зависимости от индивидуальной реакции пациента на лечение, способность к вождению и управлению механизмами может быть нарушена. На это следует обратить особое внимание перед началом лечения, после изменения дозы, а также при одновременном употреблении алкоголя.

Симптомы: брадикардия, артериальная гипотензия, острая сердечная недостаточность, гипогликемия, бронхоспазм.

В случае предполагаемой передозировки пациенту следует незамедлительно обратиться к лечащему врачу.

Последствия передозировки у разных людей могут отличаться. Вероятно, у пациентов с сердечной недостаточностью чувствительность к превышению рекомендуемой дозы препарата довольно высокая.

В зависимости от степени передозировки лечащему врачу необходимо принять решение о мерах, которые следует предпринять.

Лечение: следует прекратить лечение бисопрололом, провести поддерживающую и симптоматическую терапию. Имеются ограниченные данные о том, что бисопролол трудно поддается диализу.

Одновременный прием других препаратов может повлиять на эффект и переносимость препарата. Подобное взаимодействие также может происходить, если с момента приема другого препарата прошло слишком мало времени. Пациенту необходимо проинформировать лечащего врача о применении каких-либо других препаратов, даже если их применение осуществляется по предписанию другого специалиста.

Антиаритмические средства I класса (например, хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин, флекаинид, пропафенон) могут усиливать подавляющий эффект препарата Конкор ® Кор в отношении AV-проводимости и сократительной способности миокарда.

Блокаторы медленных кальциевых каналов типа верапамила и, в меньшей степени, дилтиазема при одновременном применении с препаратом Конкор ® Кор могут приводить к снижению сократительной способности миокарда и задерживать проведение AV-импульсов. В частности, в/в введение верапамила пациентам, получающим терапию бета-адреноблокаторами, может привести к глубокой гипотензии и AV-блокаде.

Антигипертензивные препараты центрального действия (такие как клонидин, метилдопа, моксонидин, рилменидин) могут привести к урежению ЧСС и снижению сердечного выброса, а также к вазодилатации вследствие снижения центрального симпатического тонуса. Резкая отмена, особенно до прекращения приема бета-адреноблокаторов, может увеличить риск развития «рикошетной» гипертензии.

Комбинации, которые следует применять с осторожностью

Блокаторы кальциевых каналов по типу дигидропиридина (например, нифедипин, фелодипин, амлодипин) при одновременном применении с препаратом Конкор ® Кор могут увеличивать риск развития гипотензии. У пациентов с сердечной недостаточностью нельзя исключить риск последующего ухудшения сократительной функции сердца.

Антиаритмические препараты III класса (например, амиодарон) могут усиливать подавляющий эффект препарата Конкор ® Кор на проведение AV-импульсов.

Действие местных бета-адреноблокаторов (например, глазных капель для лечения глаукомы) может усиливать системные эффекты препарата Конкор ® Кор.

Парасимпатомиметические препараты при одновременном применении с препаратом Конкор ® Кор могут усиливать подавляющий эффект на проведение AV-импульсов и увеличивать риск развития брадикардии.

Гипогликемическое действие инсулина или противодиабетических препаратов для перорального применения может усиливаться. Предупреждающие признаки гипогликемии (в частности тахикардия) могут маскироваться или подавляться. Подобные взаимодействия более вероятны при применении неселективных бета-адреноблокаторов.

Анестетики могут увеличивать риск кардиодепрессивного действия препарата Конкор ® Кор и приводить к гипотензии.

Сердечные гликозиды при одновременном применении с препаратом Конкор ® Кор могут приводить к увеличению времени проведения импульса, и таким образом, к урежению ЧСС.

НПВС могут снижать гипотензивный эффект препарата Конкор ® Кор.

Одновременное применение препарата Конкор ® Кор и бета-симпатомиметиков (например, изопреналина, добутамина) может приводить к снижению эффекта обоих препаратов.

Сочетание препарата Конкор ® Кор с симпатомиметиками, активирующими и бета- и альфа-адренорецепторы (например, норадреналин, адреналин) может усиливать альфа-адренорецептор-опосредованные вазоконстрикторные эффекты этих препаратов, приводя к повышению АД. Подобные взаимодействия более вероятны при применении неселективных бета-адреноблокаторов.

Антигипертензивные средства, также как и другие средства с возможным антигипертензивным эффектом (например, трициклические антидепрессанты, барбитураты, фенотиазины) могут усиливать гипотензивный эффект препарата Конкор ® Кор.

Комбинации, подлежащие обсуждению

При одновременном применении с препаратом Конкор ® Кор мефлохин может увеличивать риск развития брадикардии.

Ингибиторы МАО (за исключением ингибиторов МАО-В) могут усиливать гипотензивный эффект бета-адреноблокаторов. Одновременное применение также может привести к развитию гипертензивного криза.

Внимание! Материалы, представленные здесь, служат лишь для ознакомления и не могут являться руководством для самостоятельного лечения. Сайт ни в коем случае не ответственен за приведенные описания препаратов. Вы используете или не используете их на свой собственный риск!

На 2018-Aug-16
ориентировочно, Вы можете купить «CONCOR 5 FILMTABLETTEN 5MG N30 » в городе Рига, Латвия по следующей цене:

3.96€ 4.48$ 3.53£ 301руб. 41.2SEK 17PLN 16.56₪

ATC код: C07AB07. Активные вещества: Bisoprololum.

Фирма производитель: Merck.
Лекарство CONCOR 5 FILMTABLETTEN 5MG N30 входит в список компенсируемых медикаментов в Латвии.
Лекарство отпускается по рецепту.

Конкор (Concor)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-желтого цвета, сердцевидные, двояковыпуклые, с риской на обеих сторонах. 1 таб. бисопролола гемифумарат (бисопролола фумарат (2:1)) 5 мг. Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, кросповидон, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, кальция гидрофосфат безводный. Состав оболочки: краситель железа оксид желтый (E172), диметикон 100, макрогол 400, титана оксид (E171), гипромеллоза 2910/15.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-оранжевого цвета, сердцевидные, двояковыпуклые, с риской на обеих сторонах. 1 таб. бисопролола гемифумарат (бисопролола фумарат (2:1)) 10 мг. Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, кросповидон, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, кальция гидрофосфат, кальция гидрофосфат безводный. Состав оболочки: краситель железа оксид красный (E172), краситель железа оксид желтый (E172), диметикон 100, макрогол 400, титана оксид (E171), гипромеллоза 2910/15.

Клинико-фармакологическая группа: Бета1-адреноблокатор.

Фармакологическое действие

Селективный бета1-адреноблокатор, без собственной симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующим действием. Снижает активность ренина плазмы крови, уменьшает потребность миокарда в кислороде, уменьшает ЧСС (в покое и при нагрузке). Оказывает гипотензивное, антиаритмическое и антиангинальное действие.

Блокируя в невысоких дозах β1-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, снижает внутриклеточный ток ионов кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (угнетает проводимость и возбудимость, замедляет AV-проводимость).

При увеличении дозы выше терапевтической оказывает бета2-адреноблокирующее действие. ОПСС в начале применения препарата, в первые 24 ч, несколько увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности α-адренорецепторов), которое через 1-3 сут возвращается к исходному, а при длительном назначении снижается. Гипотензивный эффект связан с уменьшением минутного объема крови, симпатической стимуляцией периферических сосудов, снижением активности ренин-ангиотензиновой системы (имеет большое значение для пациентов с исходной гиперсекрецией ренина), восстановлением чувствительности в ответ на снижение АД и влиянием на ЦНС.

При артериальной гипертензии эффект наступает через 2-5 дней, стабильное действие — через 1-2 месяца. Антиангинальное действие обусловлено уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате урежения ЧСС и незначительного снижения сократимости, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда. Антиаритмическое действие обусловлено устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением AV-проводимости (преимущественно в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях через AV-узел) и по дополнительным путям.

При применении в средних терапевтических дозах, в отличие от неселективных бета-адреноблокаторов, оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие β2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен, не вызывает задержки ионов натрия в организме.

Фармакокинетика

Бисопролол почти полностью (>90%) всасывается из ЖКТ. Его биодоступность составляет примерно 85-90% после приема внутрь; прием пищи не влияет на биодоступность. Бисопролол демонстрирует линейную кинетику, причем его концентрации в плазме крови пропорциональны введенной дозе в диапазоне доз от 5 до 20 мг. Cmax в плазме крови достигается через 2-3 ч.

Бисопролол распределяется довольно широко. Vd составляет 3.5 л/кг. Связь с белками плазмы крови достигает примерно 35%; захват клетками крови не наблюдается.

Метаболизируется по окислительному пути без последующей конъюгации; наблюдается незначительная метаболизация при «первом прохождении» через печень (на уровне примерно 10-15%). Все метаболиты обладают сильной полярностью. Основные метаболиты, обнаруживаемые в плазме крови и моче, не проявляют фармакологической активности.

Данные, полученные в результате экспериментов с микросомами печени человека in vitro, показывают, что бисопролол метаболизируется, в первую очередь, с помощью CYP3A4 (около 95%), a CYP2D6 играет лишь небольшую роль.

Клиренс бисопролола определяется равновесием между выведением его через почки в виде неизмененного вещества (около 50%) и окислением в печени (около 50%) до метаболитов, которые затем также выводятся почками. Общий клиренс составляет 15.6 ± 3.2 л/ч, причем почечный клиренс равен 9.6±1.6 л/ч. T1/2 составляет 10-12 ч.

Показания

Режим дозирования

Таблетки следует принимать внутрь, запивая небольшим количеством жидкости утром до завтрака, во время или после него. Таблетки не следует разжевывать или растирать в порошок.

Лечение артериальной гипертензии и стенокардии

У всех пациентов дозу подбирают индивидуально, прежде всего с учетом ЧСС и состояния пациента. Как правило, начальная доза составляет 5 мг (1 таб.) 1 раз/сут. При необходимости дозу можно увеличить до 10 мг 1 раз/сут.

При лечении артериальной гипертензии и стенокардии максимальная рекомендуемая доза составляет 20 мг 1 раз/сут.

Для пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек (КК 1%, 10%); нечасто (0.1%, 1%); редко (0.01%, 0.1%); очень редко (≤0.01%, включая отдельные сообщения).

Дерматологические реакции: редко — потливость; очень редко — алопеция. Бета-адреноблокаторы могут обострять течение псориаза.