Гипотензивное средство Небилонг, инструкция по его применению и аналоги

Регистрационный номер:

Торговое наименование: Небилонг АМ

Международное непатентованное или группировочное наименование: амлодипин + небиволол

Лекарственная форма: таблетки

Состав
Каждая таблетка содержит:

I слой: активное вещество: амлодипина безилат в пересчете на амлодипин — 5,0 мг; вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 97,550 мг, кальция гидрофосфат — 49,000 мг, карбоксиметилкрахмал натрия — 4,000 мг, магния стеарат -2,000 мг;

II слой: активное вещество: небиволола гидрохлорид в пересчете на небиволол — 5,0 мг; вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 57,000 мг, лактоза -60,190 мг, бетадекс — 30,000 мг, кроскармеллоза — 24,000 мг. докузат натрия — 2,000 мг, повидон — 5,000 мг, кремния диоксид коллоидный — 2,000 мг, тальк — 2,000 мг, магния стеарат — 2,000 мг, краситель хинолиновый желтый — 0,250 мг

Описание
Плоскоцилиндрические круглые двухслойные таблетки (один слой белого цвета, другой слой желтого цвета) с фаской, на одной стороне риска.

Фармакотерапевтическая группа
гипотензивное средство комбинированное (блокатор «медленных» кальциевых каналов+бета1 -адреноблокатор селективный)

Код АТХ: С07FВ

Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Небилонг АМ является комбинированным препаратом, в состав которого входят амлодипин и небиволол.

Амлодипин
Блокатор «медленных» кальциевых каналов (БМКК), производное дигидропиридина, оказывает антиангинальное и антигипертензивное действие. Блокирует кальциевые каналы, снижает трансмембранный переход ионов кальция в клетку (в большей степени в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты).

Антиангинальное действие обусловлено расширением коронарных и периферических артерий и артериол:

— при стенокардии уменьшает выраженность ишемии миокарда; расширяя периферические артериолы, снижает общее периферическое сосудистое сопротивление, уменьшает постнагрузку на сердце, снижает потребность миокарда в кислороде;
— расширяя коронарные артерии и артериолы в неизмененных и в ишемизированных зонах миокарда, увеличивает поступление кислорода в миокард (особенно при вазоспастической стенокардии); предотвращает спазм коронарных артерий (в т.ч. вызванной курением).

У пациентов со стабильной стенокардией разовая суточная доза увеличивает толерантность к физической нагрузке, замедляет развитие стенокардии и «ишемической» депрессии сегмента SТ снижает частоту приступов стенокардии и потребления нитроглицерина и других нитратов.

Оказывает длительный дозозависимый антигипертензивный эффект. Антигипертензивное действие обусловлено прямым вазодилатирующим действием на гладкие мышцы сосудов. При артериальной гипертензии разовая доза обеспечивает клинически значимое снижение артериального давления (АД) на протяжении 24 ч (в положении пациента «лежа» и «стоя»). Ортостатическая гипотензия при применении амлодипина встречается достаточно редко. Не вызывает снижения толерантности к физической нагрузке, фракции выброса левого желудочка. Уменьшает степень гипертрофии миокарда левого желудочка. Не оказывает влияния на сократимость и проводимость миокарда, не вызывает рефлекторного увеличения частоты сердечных сокращений (ЧСС), тормозит агрегацию тромбоцитов, увеличивает скорость клубочковой фильтрации, обладает слабым натрийуретическим действием.

Не оказывает какого-либо неблагоприятного влияния на обмен веществ и концентрацию липидов плазмы крови и может применяться для терапии пациентов с бронхиальной астмой, сахарным диабетом и подагрой. Значимое снижение АД наблюдается через 6-10 ч, длительность эффекта — 24 ч.

Небиволол
Небиволол является липофильным, кардиоселективным бета1-адреноблокатором с вазодилатирующими свойствами. Оказывает антигипертензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие. Снижает повышенное АД в покое, при физическом напряжении и стрессе. Конкурентно и избирательно блокирует синаптические и постсинаптические бета1-адренорецепторы, делая их недоступными для катехоламинов, модулирует высвобождение эндотелиального вазодилатирующего фактора оксида азота (N0).

Небиволол представляет собой рацемат, состоящий из двух энантиомеров: SRRR-небиволола (D-небиволола) и RSSS-небиволола (L-небиволола), сочетающий два фармакологических действия:

— D-Небиволол является конкурентным и высокоселективным блокатором бета1-адренорецепторов (сродство к бета1-адренорецепторам в 293 раза выше, чем к бета2-адренорецепторам).
— L-небиволол оказывает мягкое сосудорасширяющее действие за счет модуляции высвобождения релаксирующего фактора из эндотелия сосудов.

Антигипертензивный эффект развивается на 2-5 день лечения, стабильное действие отмечается через 1 месяц. Данный эффект сохраняется при длительном лечении.

Антигипертензивное действие обусловлено также уменьшением активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС) (прямо не коррелирует с изменением активности ренина в плазме крови).

Применение небиволола улучшает показатели системной и внутрисердечной гемодинамики. Небиволол урежает ЧСС и АД в покое и при физической нагрузке, уменьшает конечное диастолическое давление левого желудочка, снижает общее периферическое сосудистое сопротивление, улучшает диастолическую функцию сердца (снижает давление наполнения), увеличивает фракцию выброса. Снижая потребность миокарда в кислороде (урежение ЧСС, снижение преднагрузки и постнагрузки), уменьшает количество и тяжесть приступов стенокардии и улучшает переносимость физической нагрузки.

Фармакокинетика
Амлодипин
Всасывание
После приема внутрь амлодипин медленно абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Средняя абсолютная биодоступность составляет 64%, максимальная концентрация в сыворотке крови наблюдается через 6-12 часов. Равновесные концентрации достигаются после 7-8 дней терапии. Одновременный прием пищи не влияет на абсорбцию амлодипина.

Распределение
Средний объем распределения составляет 21 л/кг массы тела, что указывает на то, что большая часть препарата находится в тканях, а меньшая — в крови. На 97,5% связывается с белками плазмы крови.

Метаболизм
Амлодипин подвергается медленному, но активному метаболизму в печени при отсутствии значимого эффекта «первичного прохождения». Метаболиты не обладают существенной фармакологической активностью.

Выведение
После однократного приема внутрь период полувыведения (Т1/2) варьирует от 35 до 50 часов, при повторном назначении Т1/2 составляет приблизительно 45 ч. Около 60% от принятой внутрь дозы выводится почками преимущественно в виде метаболитов, 10% — в неизмененном виде, а 20-25% — через кишечник с желчью. Общий клиренс амлодипина составляет 0,116 мл/с/кг (7 мл/мин./кг, 0,42 л/ч/кг).

У пожилых пациентов (старше 65 лет) выведение амлодипина замедлено (Т1/2 равен 65 ч) по сравнению с молодыми пациентами, однако эта разница не имеет клинического значения. Удлинение Т1/2 у пациентов с печеночной недостаточностью предполагает, что при длительном назначении кумуляция препарата в организме будет выше (Т1/2 — до 60 ч). Почечная недостаточность не оказывает существенного влияния на кинетику амлодипина.

Амлодипин проникает через гематоэнцефалический барьер. При гемодиализе не удаляется.

Небиволол
Всасывание
После приема внутрь оба энантиомера небиволола быстро абсорбируются из желудочно-кишечного тракта. Одновременный прием пищи не влияет на абсорбцию. Биодоступность составляет в среднем 12% у пациентов с «быстрым» метаболизмом (эффект «первичного прохождения») и является почти полной у пациентов с «медленным» метаболизмом.

Распределение
Клиренс в плазме крови у большинства пациентов (с «быстрым» метаболизмом) достигается в течение 24 ч, а для гидроксиметаболитов — через несколько суток. Концентрации в плазме крови 1-30 мкг/л пропорциональны дозе.

Связь с белками плазмы крови (преимущественно с альбумином) для D-небиволола составляет 98,1%, а для L-небиволола — 97,9%.

Метаболизм
Небиволол активно метаболизируется, частично с образованием активных гидроксиметаболитов. Метаболизм небиволола происходит путем ациклического и ароматического гидроксилирования, частичного N-деалкилирования и глюкуронирования, кроме того, образуются глюкурониды гидроксиметаболитов. Скорость метаболизма небиволола путем ароматического гидроксилирования генетически определена окислительным полиморфизмом и зависит от изофермента СУР206. Скорость метаболизма не влияет на эффективность небиволола.

Выведение
Через неделю после приема внутрь 38% (количество неизмененного активного вещества составляет менее 0,5%) дозы выводится почками и 48% — через кишечник.

У пациентов с «быстрым» метаболизмом значения Т1/2 энантиомеров небиволола из плазмы крови составляют в среднем 10 ч. У пациентов с «медленным» метаболизмом эти значения в 3-5 раз увеличиваются.

У пациентов с «быстрым» метаболизмом значения Т1/2 гидроксиметаболитов обоих энантиомеров из плазмы крови составляют в среднем 24 ч, у пациентов с «медленным» метаболизмом эти значения приблизительно в 2 раза увеличиваются.

Фармакокинетические параметры не имеют возрастных и половых различий.

Учитывая различия в скорости метаболизма, доза препарата должна всегда подбираться индивидуально: пациентам с «медленным» метаболизмом требуется меньшая доза.

Показания к применению
Артериальная гипертензия (пациентам, которым показана комбинированная терапия).

Противопоказания

  • повышенная чувствительность к небивололу и к другим бета-адреноблокаторам, амлодипину и другим производным дигидропиридина, а также к другим компонентам препарата;
  • тяжелые нарушения функции печени;
  • острая сердечная недостаточность;
  • шок, включая кардиогенный шок;
  • хроническая сердечная недостаточность (ХСН) в стадии декомпенсации (требующая проведения инотропной терапии);
  • синдром слабости синусового узла, включая синоатриальную блокаду;
  • атриовентрикулярная блокада II и III степени (без искусственного водителя ритма);
  • бронхообстуктивный синдром при хронической обструктивной болезни легких и бронхиальной астме; тяжелые формы бронхиальной астмы и хронической обструктивной болезни легких в анамнезе,
  • феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов);
  • депрессия;
  • метаболический ацидоз;
  • брадикардия (ЧСС менее 60 уд./мин.);
  • тяжелая артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.)
  • тяжелые нарушения периферического кровообращения (перемежающаяся хромота, синдром Рейно);
  • возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
  • непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальсорбция (препарат содержит лактозу);
  • тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) менее 20 мл/мин) (отсутствует опыт применения);
  • одновременный прием с флоктафенином, сультопридом (см. раздел Взаимодействие с другими лекарственными средствами);
  • нестабильная стенокардия (за исключением стенокардии Принцметала);
  • обструкция выносящего тракта левого желудочка (включая тяжелый аортальный стеноз);
  • гемодинамическая нестабильная сердечная недостаточность после инфаркта миокарда;


    С осторожностью
    :
    Нарушения функции почек (КК более 20 мл/мин), легкие или умеренные нарушения функции печени, сахарный диабет, дисфункция щитовидной железы, эпизоды бронхоспазма в анамнезе, отягощённый аллергологический анамнез (возможно увеличение чувствительности к аллергенам, утяжеление аллергических реакций и снижение терапевтического ответа на адреналин), псориаз, атриовентрикулярная блокада I степени, стенокардия Принцметала, ХОБЛ, у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет), периферический атеросклероз, феохромоцитома (на фоне терапии альфа-адреноблокаторами), артериальная гипотензия, аортальный стеноз, митральный стеноз, ХСН неишемической этиологии III-IV функционального класса по классификации NУНА, острый инфаркт миокарда (после первых 28 дней), нестабильная стенокардия, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, при одновременном применении с ингибиторами и индукторами изофермента СУРЗА4 (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»)

    Читайте также:  Давай, поднимайся! Обзор капель для повышения давления

    Применение при беременности и в период грудного вскармливания
    Применение препарата Небилонг АМ во время беременности и в период грудного вскармливания противопоказано.

    Амлодипин
    В экспериментальных исследованиях фетотоксическое и эмбриотоксическое действие амлодипина не установлены, применение при беременности возможно только в том случае, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

    Отсутствуют данные, свидетельствующие о выделении амлодипина с грудным молоком. Однако известно, что другие БМКК — производные дигидропиридина, экскретируются с грудным молоком. В связи с чем, при необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

    Небиволол
    При беременности препарат примененяют только по строгим показаниям в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода (в связи с возможностью задержки роста плода, внутриутробной гибели плода, преждевременных родов, а также развитием у новорожденного брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии и паралича дыхания).

    Если применение бета-адреноблокаторов во время беременности необходимо, то более предпочтительно применять селективные бета1-адреноблокаторы. Лечение необходимо прерывать за 48-72 часа до родов. В тех случаях, когда это невозможно, необходимо контролировать маточно-плацентарный кровоток и рост плода, а также обеспечивать строгое наблюдение за новорожденным в течение первых 3 суток после родоразрешения. Исследования на животных показали, что небиволол выделяется с молоком лактирующих животных. Нет данных о выделении небиволола в грудное молоко. Однако большинство бета-адреноблокаторов, в особенности липофильные соединения (например, небиволол и его метаболиты), в той или иной степени проникают в грудное молоко. Поэтому применение препарата не рекомендуется женщинам в период кормления грудью. Если прием препарата в период лактации необходим, то грудное вскармливание следует прекратить.

    Способ применения и дозы
    Внутрь, 1 раз в сутки, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости. В начале терапии следует принимать по 1 таблетке в сутки.
    При недостаточной выраженности терапевтического эффекта через 2 недели дозу можно увеличить до 2-х таблеток.
    Максимальная доза — 2 таблетки в сутки.

    Побочное действие
    По данным Всемирной организации здравоохранения нежелательные эффекты классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (≥10% назначений); часто (≥1% и

    табл. 5 мг, № 10, № 30

    Небиволола гидрохлорид5 мг

    № UA/7114/01/01 от 08.10.2007 до 08.10.2012

    Фармакодинамика. Небиволол — это высокоселективный конкурентный блокатор β-адренорецепторов. За счет метаболического взаимодействия с L-аргинином/оксидом азота выявляет умеренный вазодилататорный эффект. В терапевтических дозах не проявляет мембраностабилизирующей и α-адреноблокирующей активности. Снижает ЧСС и уровень АД в состоянии покоя, а также при нагрузке как у пациентов с нормальным АД, так и с артериальной гипертензией. Гипотензивный эффект сохраняется при продолжительном лечении.Прием пищи не влияет на всасывание Небилонга. Метаболизм небиволола происходит путем алициклического и ароматического гидроксилирования, N-деалкилирования и глюкуронирования, кроме того, образуются глюкурониды гидроксиметаболитов. Фармакокинетика. Биодоступность небиволола при пероральном применении в среднем составляет 12% у пациентов, в организме которых он быстро метаболизируется; полную биодоступность отмечают у пациентов, в организме которых небиволол метаболизируется медленно. У лиц с быстрым метаболизмом период полувыведения энантиомеров небиволола составляет 10 ч, у лиц с медленным метаболизмом — в 3–5 раз дольше. Состояние равновесной концентрации в плазме крови для небиволола у большинства пациентов достигается на протяжении 24 ч, а для гидроксиметаболитов — через несколько суток. Связывание с белками плазмы крови для SRRR-небиволола составляет 98,1%, а для RSSS-небиволола — 97,9%. Через одну неделю после применения около 38% дозы небиволола выводится с мочой и 48% — с калом. В неизмененном виде с мочой выводится не больше 0,5% небиволола.

    Взрослые. 5 мг 1 раз в сутки, желательно в одно и то же время, с пищей или без. При применении Небилонга гипотензивный эффект становится очевидным через 1–2 нед терапии.Однако оптимальный гипотензивный эффект достигается после 4 нед приема. Небилонг можно применять в комбинации с другими антигипертензивными и гипотензивными средствами, например с гидрохлоротиазидом (12,5 – 25 мг/сут), блокаторы β-адренорецепторов можно применять совместно с другими антигипертензивными препаратами. Пациенты с почечной недостаточностью. Рекомендованная начальная доза Небилонга 2,5 мг в сутки, при необходимости дозу можно повысить до 5 мг/сут.Пациенты пожилого возраста (>65 лет). Рекомендованная начальная доза 2,5 мг в сутки, при необходимости дозу можно повысить до 5 мг/сут. Пациенты в возрасте >75 лет при применении препарата должны находиться под наблюдением врача, поскольку недостаточно данных о применении у такой группы пациентов.

    повышенная чувствительность к небивололу или к другим составным компонентам препарата; печеночная недостаточность и тяжелые заболевания печени; период беременности и кормления грудью; БА и бронхоспазм в анамнезе; брадикардия (ЧСС 60 уд./мин до начала терапии), AV-блокада II и III степени, метаболический ацидоз, гипотензия (систолическое АД Купить

    • Микро Лабс Лтд, Индия
    • Срок годности: до 01.09.2020
    • Микро Лабс Лтд, Индия
    • Срок годности: до 01.05.2020

    C этим товаром покупают

    В упаковке 10, 30 и 50 шт.

    Небилонг — кардиоселективный бета-адреноблокатор III поколения с вазодилатирующими свойствами. Активное вещество представляет собой рацемат, состоящий из двух энантиомеров: D-небиволола и L-небиволола. Небиволол является конкурентным и избирательным блокатором β1-адренорецепторов (сродство к β1-адренорецепторам в 288 раз выше, чем к β2-адренорецепторам), кроме того, оказывает мягкое вазодилатирующее действие за счет модуляции высвобождения релаксирующего фактора (NO) из эндотелия сосудов. Небиволол снижает ЧСС и АД в состоянии покоя и при нагрузке, уменьшает конечное диастолическое давление левого желудочка, снижает ОПСС, улучшает диастолическую функцию сердца (снижает давление наполнения), увеличивает фракцию выброса; вызывает антиангинальный эффект у больных ИБС. Оптимальное гипотензивное действие проявляется через 1-2 недели лечения. В некоторых случаях максимальный эффект достигается спустя 4 недели.

    Эссенциальная (первичная) артериальная гипертензия, ИБС.

    Бронхиальная астма, хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, нелеченная феохромоцитома, тяжелые нарушения функции печени, депрессии, ангиоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала), облитерирующие заболевания периферических сосудов (синдром перемежающей хромота), артериальная гипотензия, кардиогенный шок, брадикардия (ЧСС менее 50 уд./мин), СССУ, AV-блокада II и III степени, миастения, мышечная слабость, детский и подростковый возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к небивололу.

    Взрослым для приема внутрь — 2.5-5 мг/сут. утром. Оптимальный эффект развивается через 1-2 недели лечения, а в ряде случаев — через 4 недели. При необходимости суточную дозу увеличивают до 10 мг/сут. Для пациентов в возрасте старше 65 лет начальная доза составляет 2.5 мг/сут. При необходимости суточную дозу можно увеличить до 5 мг.

    Применение при беременности и кормлении грудью

    Применение при беременности возможно только по строгим показаниям (в связи с возможным развитием у новорожденных брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии и паралича дыхания). Прием небиволола необходимо прекратить за 48-72 ч до родов. В тех случаях, когда это невозможно, следует обеспечивать строгое наблюдение за новорожденными в течение 48-72 ч после родов.

    Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, чувство усталости, парестезии, депрессия, снижение способности к концентрации внимания, сонливость, бессонница, кошмарные сновидения, галлюцинации.
    Со стороны пищеварительной системы: тошнота, запор, диарея, сухость во рту.
    Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, ортостатическая гипотензия, одышка, отеки, сердечная недостаточность, AV-блокада, нарушения ритма сердца, синдром Рейно, кардиалгии.
    Аллергические реакции: кожная сыпь.
    Прочие: бронхоспазм (в т.ч. при отсутствии обструктивных заболеваний легких в анамнезе), фотодерматоз, гипергидроз, ринит.

    Небилонг с осторожностью применять у пациентов с почечной недостаточностью, гиперфункцией щитовидной железы, аллергическими заболеваниями, псориазом, лицам в возрасте старше 65 лет и больным сахарным диабетом. Отмену бета-адреноблокаторов следует проводить постепенно, в течение 10 дней (до 2 недель у пациентов с ИБС). В начале лечения следует ежедневно контролировать АД и ЧСС. Эффективность бета-адреноблокаторов у курильщиков ниже, чем у некурящих. Небиволол не оказывает влияния на уровень глюкозы у пациентов с сахарным диабетом, однако под действием небиволола могут оказаться замаскированными определенные признаки гипогликемии (тахикардия, учащенное сердцебиение), вызванные применением гипогликемических препаратов. При необходимости применения небиволола у пациентов с псориазом следует тщательно оценить ожидаемую пользу терапии и возможный риск обострения псориаза. Бета-адреноблокаторы следует с осторожностью применять при повышенной функции щитовидной железы в связи с тем, что под влиянием бета-адреноблокаторов тахикардия может нивелирована. Небиволол может усиливать симптомы нарушения периферического кровообращения. Пациенты, носящие контактные линзы, должны учитывать, что на фоне применения бета-адреноблокаторов возможно снижение продукции слезной жидкости. При проведении хирургических вмешательств следует предупредить анестезиолога о том, что пациент принимает бета-адреноблокаторы. Контроль содержания глюкозы в плазме крови следует проводить 1 раз в 4-5 мес (у больных сахарным диабетом). Контроль лабораторных показателей функции почек следует проводить 1 раз в 4-5 мес (у пациентов пожилого возраста). Применение у детей не рекомендуется.

    При одновременном применении с антиаритмическими препаратами I класса, амиодароном возможно усиление отрицательного инотропного действия и угнетение AV-проводимости. При одновременном применении с блокаторами кальциевых каналов (верапамилом и дилтиаземом) усиливается отрицательное инотропное действие и угнетение AV-проводимости. При одновременном применении с симпатомиметиками подавляется фармакологическая активность небиволола. При одновременном применении со средствами для наркоза возможно подавление рефлекторной тахикардии и повышение риска развития артериальной гипотензии. При одновременном применении с трициклическими антидепрессантами, барбитуратами, производными фенотиазина возможно усиление антигипертензивного действия небиволола. При одновременном применении с циметидином возможно повышение концентрации небиволола в плазме крови.

    Читайте также:  Высокое и низкое артериальное давление – как нормализовать показатели?

    «Небилонг» является эффективным препаратом, предназначенным для лечения заболеваний, связанных с нарушением работы сердца. Улучшений удается добиться после его использования в течение одного месяца. После применения «Небилонга» нормализуются пульс и АД, достигается расслабление сосудов, в миокард поступает достаточное количество кислорода. Практически во всех случаях положительный результат терапии сохраняется долгое время.

    Лекарственное средство выпускается в таблетках. В одной таблетке может содержаться 2,5, 5 или 10 мг активного компонента. Лекарство изготавливается на основе гидрохлорида небиволола. Из вспомогательных веществ в составе присутствуют повидон, лактоза, стеарат магния. Состав дополнен тальком, микрокристаллической целлюлозой, натрием диоктил сульфатом, коллоидным диоксидом кремния, кроскармеллозой натрия, бетациклодекстрином.

    «Небилонг» инструкция по применению отображает как средство, имеющее в своем составе два энантиомера (L- и D-небиволол). D-небиволол – высокоселективный, конкурентный блокатор β1-адренорецепторов, L-небиволол мягко воздействует на сосуды, расширяет их, что происходит вследствие процесса, протекающего в эндотелии сосудов (модуляция высвобождения вазодилатирующего фактора).

    Небиволол способствует снижению артериального давления и ЧСС, результат сохраняется не только в состоянии покоя, но и при нагрузках. После приема лекарства ОПСС и конечное диастолическое давление левого желудочка уменьшаются, наблюдается положительное влияние на одну из функций, которую выполняет сердце, – диастолическую. Вследствие применения «Небилонга» увеличивается фракция выброса, у людей с ИБС отмечается антиангинальный эффект.

    Гипотензивное действие, которое выполняют таблетки «Небилонг», инструкция объясняет снижением активности в ренин-ангиотензиновой системе. Антиаритмическое действие достигается за счет снижения AV-проводимости и подавления патологического автоматизма сердца. Устойчивый гипотензивный эффект наступает через 7-14 дней лечения, нередко – через месяц. Стабильный результат от приема таблеток отмечается после одного-двух месяцев лечения.

    Препарат, принятый внутрь, хорошо всасывается, этот процесс происходит одинаково эффективно, независимо от приема пищи. Метаболизм осуществляется в печени и завершается формированием активных гидроксиметаболитов. В среднем биодоступность после внутреннего применения медикамента человеком с быстрым обменом веществ составляет 12 %, при медленном обмене веществ этот показатель намного выше. Поскольку метаболизм у больных может протекать с разной скоростью, «Небилонг» инструкция рекомендует назначать с учетом индивидуальных особенностей организма пациента. При медленном метаболизме применяются низкие дозы препарата. У лиц с быстрым обменом веществ полувыведение происходит примерно за 10 часов, у больных, метаболизм которых более медленный, период полувыведения увеличен в 3-5 раз. После семи дней терапии около 38 % принятого лекарственного средства выводится почками, примерно 48 % «Небилонга» присутствует в кале. В составе мочи находится небольшое количество лекарства в неизменном виде – до 0,5 %.

    Инструкция по применению «Небилонг» позволяет использовать при гипертензии, для реализации профилактических мер у пациентов с ИБС (приступы стенокардии напряжения) и для осуществления комплексной терапии при сердечной недостаточности хронической формы.

    Лечение с использованием препарата «Небилонг»

    Взрослым пациентам назначают по 5 мг «Небилонга», что соответствует одной таблетке препарата и является суточной дозой. Лекарство рекомендуется употреблять ежедневно, в одинаковое время. Небольшой эффект заметен уже после одной-двух недель терапии, наиболее выраженным он является через месяц, в течение которого выполнялось лечение. Таблетки подходят как для реализации монотерапии, так и для осуществления лечения, основанного на комплексном применении лекарств, которые также оказывают гипотензивное действие. Людям, которые принимают «Небилонг АМ», инструкция рекомендует в целях получения дополнительного эффекта применять «Гидрохлоротиазид» по 12,5-25 мг. Такое комбинированное лечение позволяет усилить действие «Небилонга», но делать это можно только после получения консультации лечащего врача.

    Сначала используется небольшая доза лекарственного средства, которую врач постепенно увеличивает, учитывая особенности организма больного. Для лечения заболевания острой формы «Небилонг» не подходит, в таких случаях применяются другие препараты. Обычно сначала назначают по 1,25 мг лекарства для однократного суточного употребления, через 1-2 недели доза может быть увеличена до 5 мг, позже – до 10 мг. Суточная доза не может превышать 10 мг медикамента «Небилонг». Инструкция по применению показывает, что на начальном этапе реализации терапии больного оставляют под наблюдением в течение двух часов после приема таблетки, так же поступают при каждом повышении дозы средства. Увеличенную дозу можно опять снизить, если существует такая необходимость.

    Если симптомы сердечной недостаточности проявились более выраженно или у пациента была выявлена непереносимость компонентов лекарства, снижают дозу препарата или производят его отмену. Обычно сердечная недостаточность хронической формы «Небилонгом» лечится быстро. При терапии, направленной на устранение таких состояний, отмену лекарственного средства производят медленно, нельзя выполнять это действие резко, поскольку проблема может усугубиться. При отмене медикамента каждую неделю допускается снижение его дозы наполовину. Для приема таблеток «Небилонг АМ» инструкция по применению предусматривает некоторые ограничения.

    • Почечная недостаточность. Сначала для терапии используют 2,5 мг препарата в сутки, позже доза может быть увеличена, но она не должна превышать 5 мг.
    • Пожилой возраст. Начальная доза не может превышать 2,5 мг, если нужно, ее повышают до 5 мг. После 65 лет требуется регулярная проверка деятельности почек (один раз в четыре-пять месяцев).
    • Беременность. У новорожденного могут развиться некоторые патологии, к ним относятся паралич дыхания, гипогликемию, гипотензию, брадикардию, поэтому беременным женщинам препарат назначают очень редко. Если же беременной женщиной используется «Небилонг», его отмена требуется за 48-72 часа до родов. Если такая возможность отсутствует, за новорожденным надо наблюдать на протяжении 48-72 часов.

    «Небилонг Н» инструкция по применению запрещает применять в следующих случаях:

    • возраст менее 18 лет;
    • повышенная чувствительность к составляющим лекарства;
    • бронхоспазм, БА (анамнез);
    • феохромоцитома, лечение которой раньше не проводилось;
    • ацидоз метаболический;
    • тяжело протекающие болезни печени, печеночная недостаточность;
    • гипотензия у лиц, чье систолическое давление составляет 90 или меньше мм рт. ст.;
    • AV-блокада (степень I, III), брадикардия, которая сопровождается ЧСС, соответствующей 60 уд. в минуту;
    • период вынашивания ребенка, грудного вскармливания;
    • сердечная недостаточность острой формы;
    • проблемы с периферическим кровообращением, имеющие яркую выраженность;
    • кардиогенный шок, состояния, при которых необходимо использование изотропных лекарственных средств;
    • синдром, сопровождающийся слабостью синусного узла.

    Требуется осторожность при назначении лекарства пациентам с такими состояниями:

    • сахарный диабет;
    • псориаз (анамнез);
    • стенокардия Принцметала.

    При лечении средством «Небилонг» инструкция по применению, отзывы отмечают вероятность появления некоторых побочных действий, которые проявляются в работе сердечно-сосудистой, пищеварительной и нервной систем. Среди прочих нарушений – бронхоспазм, реакции, отражающиеся на состоянии кожи.

    «Небилонг» может вызвать усиление чувствительности к аллергенам, что грозит развитием выраженной анафилактической реакции.

    Лечение препаратом никак не отражается на уровне глюкозы в организме при наличии сахарного диабета, однако пациенты этой группы должны применять медикамент с осторожностью. Как при сахарном диабете, так и при гипертиреоидизме препарат может маскировать симптомы тахикардии, которые более ярко проявляются вследствие резкой отмены таблеток.

    Если пациентами с проблемами в дыхательной системе используется «Небилонг», инструкция по применению сообщает о вероятности усиления констрикции дыхательных путей при ХОБЛ. Возможность сочетания препарата с другими лекарствами надо уточнять у лечащего врача.

    «Небилонг» оказывает влияние на способность управлять транспортным средством, может привести к появлению усталости и головокружения.

    Существует возможность замены препарата, когда не допускает применение лекарственного средства «Небилонг» инструкция по применению. Аналоги препарата включают «Небилет», «Бинелол». К заменителям также относятся «Небикор» и «Небиватор».

    Как показывают отзывы, препарат эффективен при правильном использовании. Очень важно правильно использовать лекарство и выполнять все рекомендации врача. Медикамент, назначенный с учетом противопоказаний и особенностей организма больного, приводит к получению положительного эффекта. Чтобы лечение не привело к развитию побочных явлений, необходимо постоянно наблюдать за состоянием больного.

    • 🏪 Купить Небилонг можно на сайте и в наших аптеках
    • 🚚 Быстрая доставка Небилонг домой в Москве
    • 📲 Цена на Небилонг ниже в нашем приложении

    Фармгруппа: бета1-адреноблокатор селективный.
    Фармдействие: Небиволол — рацемат, состоящий из двух энантиомеров: SRRR-небиволола (D-небиволол) и RSSS-небиволола (L-небиволол), объединяющий два фармакологических свойства: благодаря D-энантиомеру является конкурентным и селективным блокатором β-адренорецепторов; вследствие метаболического взаимодействия с L-аргинином/оксидом азота проявляет мягкие вазодилатирующие свойства. При однократном и повторном применении небиволола снижается ЧСС в покое и при нагрузке как у лиц с нормальным АД, так и АГ.
    Антигипертензивный эффект при длительном лечении сохраняется. В терапевтических дозах α-адренергический антагонизм не наблюдается. При краткосрочном и длительном лечении небивололом у больных с АГ снижается системное сосудистое сопротивление. Несмотря на понижение ЧСС, снижение сердечного выброса в покое и при нагрузке ограничено из-за увеличения ударного объема.
    Клиническое значение этой гемодинамической разницы по сравнению с другими блокаторами β-адренорецепторов еще недостаточно изучено. У больных с АГ небиволол повышает реакцию сосудов на ацетилхолин, опосредованную монооксидом азота, у пациентов с дисфункцией эндотелия эта реакция снижена.
    Применение небиволола в качестве дополнения к стандартной терапии хронической сердечной недостаточности со снижением фракции выброса левого желудочка или без таковой существенно удлиняет продолжительность жизни у больных с сердечно-сосудистой патологией. Действие небиволола не зависит от возраста, пола или показателя фракции выброса левого желудочка. У больных, получавших небиволол, установлено снижение частоты развития случаев внезапной смерти.
    Фармакокинетика: После приема внутрь происходит быстрое всасывание обоих энантиомеров небиволола. На всасывание небиволола пища не влияет, поэтому его можно принимать независимо от приема пищи.
    Небиволол метаболизируется в печени с образованием активных гидроксиметаболитов. Биодоступность введенного внутрь небиволола составляет в среднем 12% у лиц с быстрым метаболизмом и является почти полной у лиц с медленным метаболизмом. Исходя из разницы скорости метаболизма, дозировку Небилонга устанавливают в зависимости от индивидуальных потребностей пациента, лицам с медленным метаболизмом следует назначать низкие дозы. У лиц с быстрым метаболизмом Т½ энантиомеров небиволола из плазмы крови составляют в среднем 10 ч, а у лиц с медленным метаболизмом — в 3–5 раз больше. Концентрации в плазме крови, которые составляют от 1 до 30 мг небиволола, пропорциональны дозе.
    Возраст на фармакокинетику небиволола не влияет. Через 1 нед после применения около 38% дозы небиволола выводится с мочой и 48% — с калом. В неизмененном виде с мочой выводится не больше 0,5% небиволола.

    Читайте также:  Дешевые таблетки от давления повышенного: названия, список и цены лекарств

    Таблетки Небилонг
    1 таб.:
    — небиволол 2.5 мг, 5 мг или 10 мг
    Вспомогательные вещества: бетациклодекстрин, натрия кроскармеллоза, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, натрия диоктил сульфат, лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, повидон, тальк.

    Эссенциальная АГ:
    Взрослые. 1 таблетка (5 мг небиволола) 1 раз в сутки, желательно в одно и то же время, с пищей или без. Гипотензивный эффект проявляется через 1–2 нед терапии. Однако оптимальный гипотензивный эффект достигается после 4 нед. приема. Небилонг можно применять как для монотерапии, так и в комбинации с другими гипотензивными препаратами. К этому времени дополнительный гипотензивный эффект отмечают только при его комбинации с 12,5–25 мг гидрохлоротиазида.
    Хроническая сердечная недостаточность:
    Лечение назначает врач, имеющий опыт лечения сердечной недостаточности. Лечение начинается с медленного титрования дозы до достижения индивидуальной оптимальной поддерживающей дозы. Без эпизодов острой декомпенсации следует назначать в течение последних 6 нед. У больных с хронической сердечной недостаточностью применяют другие сердечно-сосудистые средства (диуретики, дигоксин, ингибиторы АПФ, антагонисты рецепторов ангиотензина II) с уже установленной дозой в течение последних 2 нед до начала лечения Небилонгом. Исходное титрование дозы проводят по следующей схеме, выдерживая при этом интервалы от 1 до 2 нед и ориентируясь на переносимость дозы пациентом: 1,25 мг небиволола 1 раз в сутки можно повысить до 5 мг 1 раз в сутки, а в дальнейшем — до 10 мг 1 раз в сутки. Максимальная рекомендованная доза составляет 10 мг 1 раз в сутки.
    В начале лечения и при каждом повышении дозы больному необходимо не менее 2 ч находиться под наблюдением опытного врача для стабилизации АД, ЧСС, исключения нарушений проводимости миокарда, а также увеличения выраженности симптомов сердечной недостаточности. В случае необходимости уже достигнутую дозу можно поэтапно снова снизить или вновь к ней вернуться.
    При усугублении симптомов сердечной недостаточности или непереносимости препарата в фазе его титрования, дозу небиволола рекомендуется сначала снизить или, в случае необходимости, немедленно отменить препарат (при развитии тяжелой гипотензии, увеличении выраженности симптомов сердечной недостаточности с острым отеком легких, появлении кардиогенного шока, симптоматической брадикардии или AV-блокады). Как правило, лечение хронической сердечной недостаточности небивололом является длительным. Лечение небивололом не следует прекращать внезапно, так как это может привести к усугублению симптомов сердечной недостаточности. Если отмена препарата Небилонг необходима, то дозу следует снижать поэтапно, уменьшая ее на половину в неделю.
    Больные с почечной недостаточностью: начальная доза составляет 2,5 мг/сут. При необходимости суточную дозу можно повысить до 5 мг.
    Больные с печеночной недостаточностью: опыт применения препарата у таких пациентов ограничен, поэтому небиволол противопоказан.
    Больные пожилого возраста (от 65 лет): поскольку титрование дозы осуществляется в индивидуальном порядке, то ее корригирования не требуется.

    повышенная чувствительность к небивололу или другим компонентам препарата Небилонг;
    печеночная недостаточность и тяжелые заболевания печени;
    период беременности и кормления грудью;
    БА и бронхоспазм в анамнезе;
    брадикардия (ЧСС 60 уд./мин до начала терапии), AV-блокада II и III степени,
    гипотензия (систолическое АД 507 руб.

    в блистере 7 или 14 шт.; в коробке 1, 2 или 4 блистера.

    Круглые, двояковыпуклые таблетки почти белого цвета, с односторонней насечкой для деления.

    Понижает повышенное АД в покое, при физическом напряжении, стрессе. Конкурентно и избирательно блокирует синаптические и внесинаптические бета1-адренорецепторы, делая их недоступными для катехоламинов, модулирует высвобождение эндотелиального вазодилатирующего фактора (NO). Гипотензивное действие обусловлено также уменьшением активности ренин-ангиотензиновой системы (прямо не коррелирует с изменением активности ренина в плазме крови). В первые дни лечения увеличивает ОПСС, в дальнейшем, при длительном применении, оно нормализуется или понижается. Гипотензивный эффект развивается через 2–5 дней, стабильное действие отмечается через 1–2 мес. Снижает потребность миокарда в кислороде (урежение ЧСС и понижение пред- и постнагрузки), уменьшает число и тяжесть приступов стенокардии и повышает переносимость физической нагрузки. Антиаритмическое действие обусловлено подавлением патологического автоматизма сердца ( в т.ч. в патологическом очаге) и замедлением AV проводимости.

    После приема внутрь быстро абсорбируется из ЖКТ (прием пищи не оказывает влияния на всасывание). Биодоступность — 12% у лиц с «быстрым» (эффект «первого прохождения» через печень) метаболизмом и почти полная — у лиц с «медленным». Связь с белками для D-небиволола — 98,1%, для L-небиволола — 97,9%. Метаболизируется с образованием активных метаболитов путем ациклического и ароматического гидроксилирования и частичного N-деалкилирования; образующиеся гидрокси- и аминопроизводные конъюгируют с глюкуроновой кислотой и выводятся в виде O- и N-глюкуронов. T1/2 гидроксиметаболитов — 24 ч, энантиомеров небиволола — 10 ч (для лиц с «быстрым» метаболизмом); для лиц с «медленным» — 48 ч и 30–50 ч соответственно. Выводится почками (38%) и кишечником (48%).

    Артериальная гипертензия, ИБС.

    Гиперчувствительность, бронхиальная астма, сердечная недостаточность (в стадии декомпенсации), тяжелые нарушения функции печени, артериальная гипотензия, выраженная брадикардия, кардиогенный шок, синдром слабости синусного узла, AV -блокада II и III степени, феохромоцитома, стенокардия Принцметала, депрессия, облитерирующие заболевания периферических сосудов («перемежающаяся» хромота), миастения, мышечная слабость, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

    Применение при беременности и кормлении грудью

    При беременности и кормлении грудью следует применять с осторожностью, по строгим показаниям, под контролем врача.

    Головная боль, головокружение, усталость, парестезия (частота появления 1–10%), тошнота, сухость во рту, диарея или запор (более чем в 1% случаев). Брадикардия, ортостатическая гипотензия, сердечная недостаточность, отеки, нарушение ритма сердца, синдром Рейно, AV блокада, кардиалгия, депрессия, понижение внимания, сонливость, бессонница, «кошмарные» сновидения, галлюцинации, аллергические реакции, фотодерматоз, гипергидроз, бронхоспазм ( в т.ч. при отсутствии ранее обструктивных заболеваний легких), ринит.

    Сочетание с анестезирующими веществами вызывает кардиодепрессивный эффект и увеличивает риск артериальной гипотензии. При одновременном использовании с гипотензивными средствами, нитроглицерином, блокаторами «медленных» кальциевых каналов может развиться резкая артериальная гипотензия (особую осторожность следует соблюдать при сочетании с празозином); с антиаритмическими средствами, резерпином, альфа-метилдопой, клонидином, гуанфацином — увеличение выраженности брадикардии; с сердечными гликозидами — суммирование хроно- и дромотропного эффекта; с клонидином — усиление синдрома «отмены».

    Индукторы микросомального окисления (рифампицин, барбитураты) понижают, а ингибиторы (циметидин) повышают концентрацию в плазме крови.

    Внутрь, независимо от приема пищи, запивая достаточным количеством жидкости, в одно и то же время суток. Средняя суточная доза — 2,5–5 мг. Принимают 1 раз в сутки. Больным с почечной недостаточностью или пациентам старше 65 лет рекомендуется в начальной дозе 2,5 мг/сут; при необходимости суточную дозу можно увеличить до 10 мг.

    Симптомы передозировки бета-адреноблокаторов: понижение АД, тошнота, рвота, цианоз, синусовая брадикардия, AV блокада, сердечная недостаточность, кардиогенный шок, остановка сердца, бронхоспазм, потеря сознания, кома.

    В клинической практике явлений передозировки не отмечено.

    Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, в случае тяжелой гипотензии, брадикардии и сердечной недостаточности — в/в введение бета-адреностимуляторов с интервалом 2–5 мин до достижения желаемого эффекта. При отсутствии эффекта — дофамин, добутамин, норэпинефрин. Затем 1–10 мг глюкагона, постановка трансвенозного интракардиального стимулятора. При бронхоспазме — в/в введение стимуляторов бета2-адренорецепторов. При желудочковой экстрасистолии — лидокаин (препараты IA класса не применяются). При судорогах — в/в введение диазепама.

    У пациентов со стенокардией прекращать терапию необходимо постепенно — в течение 1–2 нед. При стенокардии напряжения рекомендованная доза должна обеспечить ЧСС в покое в пределах 55–60 ударов в минуту, при нагрузке — не более 110 ударов в минуту. У курильщиков эффективность препарата ниже. С осторожностью применяют при почечной недостаточности, в пожилом возрасте (старше 65 лет), сахарном диабете (возможна маскировка признаков понижения содержания глюкозы в крови — нервозность, дрожь, сердцебиение), при гиперфункции щитовидной железы (маскируется повышение ЧСС), при склонности к аллергии (возможно усиление анафилактических реакций). При псориазе назначают только после тщательного анализа соотношения между возможным риском и пользой от применения препарата.

    Мониторинг больных, принимающих препарат, включает наблюдение за ЧСС и АД (в начале приема ежедневно, затем — 1 раз в 3–4 мес), содержанием глюкозы в крови у больных сахарным диабетом (1 раз в 4–5 мес), функцией почек у пожилых пациентов (1 раз в 4–5 мес), состоянием периферического кровообращения.

    Лечение беременных необходимо прервать за 48–72 ч до родов. Если это невозможно, необходимо обеспечить тщательное наблюдение за новорожденными в течение 48–72 ч после родоразрешения (возможно развитие брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии, паралича дыхания у новорожденных).

    Больным, пользующимся контактными линзами, следует иметь в виду, что на фоне лечения препаратом возможно уменьшение продукции слезной жидкости.

    Небилет рекомендован к применению у лиц с гипертонической болезнью I стадии, допущенных к летной практике.