Тромбоасс – препарат для лечения и профилактики заболеваний сердечно-сосудистой системы

ТРОМБО АСС® (THROMBO ASS)

Acetylsalicylic acidПредставительство ЛАННАХЕР ХАЙЛЬМИТТЕЛЬ Гез.м.б.Х.Владелец регистрационного удостоверения LANNACHER HEILMITTEL, Ges.m.b.H. код ATX: B01AC06

Тромбо АСС антиагрегантный препарат, содержащий активное вещество – ацетилсалициловую кислоту – лекарственное средство группы нестероидных противовоспалительных средств.

Препарат оказывает антиагрегантное, противовоспалительное, антипиретическое и анальгетическое действие.

В связи с малыми дозами ацетилсалициловой кислоты и преимущественно антиагрегантным действием без выраженного противовоспалительного и анальгетического эффектов, препарат Тромбо АСС применяется для лечения и профилактики сердечно-сосудистых заболеваний у пациентов с такими состояниями:

Комплексное лечение нестабильной стенокардии

Профилактика острого инфаркта миокарда у пациентов с повышенным риском (в том числе пациентов страдающих сахарным диабетом, нарушением липидного обмена, артериальной гипертонией, различными стадиями ожирения, а также курящих и лиц пожилого возраста)

Препарат применяется для вторичной профилактики инфаркта миокарда и профилактики инсульта у пациентов, страдающих переходящими нарушениями церебрального кровообращения

Профилактика переходящих нарушений церебрального кровообращения

Препарат также применяется в послеоперационный период у пациентов перенесших вмешательства на сосудах для профилактики тромбоэмболии (в том числе после аорто-коронарного шунтирования, эндартерэктомии сонных артерий, артериально-венозного шунтирования и других оперативных вмешательств на сосудах)

Для профилактики тромбоэмболии легочной артерии и её ветвей, а также тромбоза глубоких вен у пациентов в период длительной иммобилизации, в том числе после оперативных вмешательств

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, рекомендуется принимать перед едой. Таблетку рекомендуется глотать целиком, не разжевывая и не измельчая, запивая достаточным количеством воды.

Длительность курса лечения и дозы препарата определяет лечащий врач в зависимости от характера заболевания и индивидуальных особенностей пациента.

Обычно назначают по 50-100мг препарата 1 раз в день.

В связи с низкой дозой ацетилсалициловой кислоты в препарате Тромбо АСС передозировка маловероятна.

При передозировке у пациентов отмечается развитие тошноты, рвоты (в том числе с рвотными массами цвета кофейной гущи, что свидетельствует о развитии желудочно-кишечного кровотечения), головной боли, головокружения, шума в ушах и спутанности сознания.

Специфического антидота нет.

При передозировке показано промывание желудка прием энтеросорбентов и солевых слабительных.

В случае необходимости проводят симптоматическую терапию.

До исчезновения всех симптомов передозировки необходимо контролировать кислотно-щелочной баланс.

Препарат обычно хорошо переносится пациентами, однако, у некоторых пациентов в период приема препарата Тромбо АСС возможно развитие таких побочных эффектов:

Со стороны желудочно-кишечного тракта и печени: тошнота, рвота, изжога, боли в эпигастральной области, язвенные поражения слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки, транзиторное повышение активности ферментов печени.

Со стороны системы кроветворения: анемия, повышенная склонность к кровотечениям.

Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, шум в ушах.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, бронхоспазм, ангионевротический отек, анафилактический шок.

Повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата, а также другим лекарственным препаратам группы нестероидных противовоспалительных средств;

Эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки, склонность к желудочно-кишечным кровотечениям;

Непереносимость ацетилсалициловой кислоты, бронхиальная астма и рецидивирующий полипоз носа (аспириновая триада);

Применение метотрексата в дозе более 15мг в неделю;

Первый и третий триместр беременности, период лактации и детский возраст младше 18 лет;

Препарат не назначают пациентам, страдающим геморрагическим диатезом.

Препарат рекомендуется с осторожностью назначать пациентам, страдающим подагрой, гиперурикемией, нарушением функции почек и/или печени, бронхиальной астмой и хроническими заболеваниями органов дыхательной системы.

Кроме того, осторожность необходимо соблюдать при назначении препарата Тромбо АСС пациентам, имеющим в анамнезе язву желудка и двенадцатиперстной кишки, полипоз носа и реакции гиперчувствительности к лекарственным препаратам.

Препарат противопоказан к применению в первом триместре беременности, так как ацетилсалициловая кислота повышает риск развития пороков сердечно-сосудистой системы и других дефектов развития плода.

Перед назначением препарата (особенно если схема лечения требует длительного применения ацетилсалициловой кислоты) рекомендуется исключить беременность. Прием ацетилсалициловой кислоты в третьем триместре беременности повышает риск развития осложнений во время родов, а также может спровоцировать нарушения функции системы кроветворения у плода.

Во втором триместре беременности препарат может быть назначен под строгим контролем врача в случае, если ожидаемая польза для матери выше, чем потенциальные риски для плода.

Препарат проникает в грудное молоко, при необходимости длительного применения препарата в период лактации рекомендуется решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Однократный прием препарата в период лактации не оказывает негативного воздействия на ребенка и не требует отмены грудного вскармливания.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

При одновременном применении ацетилсалициловой кислоты и метотрексата, отмечается усиление фармакологических эффектов последнего.

Препарат способствует усилению действия гепарина и непрямых антикоагулянтов, а также тромболитиков и антитромбоцитарных лекарственных средств (например, тиклопидина).

Препарат при одновременном применении уменьшает выведение дигоксина почками и способствует усилению его фармакологических эффектов.

Препарат Тромбо АСС при одновременном применении с инсулином и гипогликемическими средствами группы производных сульфанилмочевины способствует усилению их гипогликемического действия.

За счет вытеснения вальпроевой кислоты из связей с белками ацетилсалициловая кислота усиливает терапевтические эффекты вальпроевой кислоты.

При одновременном применении препарата с этиловым спиртом отмечается взаимное усиление фармакологических эффектов этих препаратов. Не рекомендуется одновременное применение препарата Тромбо АСС с препаратами, содержащими этиловый спирт, и алкоголем.

При одновременном применении препарат снижает эффективность урикозурических лекарственных средств.

Глюкокортикостероиды способствуют повышению скорости выведения ацетилсалициловой кислоты из организма и уменьшают её эффективность.

Препарат не рекомендуется назначать одновременно с ибупрофеном.

1 таблетка, покрытая кишечнорастворимой оболочкой, содержит:

Ацетилсалициловой кислоты – 50 или 100 мг

Вспомогательные вещества, в том числе лактоза.

Таблетки, покрытые пленочной кишечнорастворимой оболочкой.

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.

Препарат рекомендуется хранить в сухом месте вдали от прямых солнечных лучей при температуре от 15 до 25 градусов Цельсия.

Тромбоасс является антиагрегационным препаратом, основу которого составляет ацетилсалициловая кислота.

Применяется он в лечении сердечно-сосудистых заболеваний, а также для их профилактики.

От стандартного Аспирина отличается наличием оболочки на таблетках, которая не растворяется в желудке, что сделано в целях предотвращения раздражения слизистой оболочки.

Тромбоасс – это препарат, содержащий в себе ацетилсалициловую кислоту (АСК), которая обладает антивоспалительным эффектом.

Он направлен на оказание антиагрегантных, противовоспалительных, анальгетических и антипиретических действий. АСК является неселективным нестероидным средством, которое задерживает действие циклооксигеназы-1 и циклооксигеназы-2.

АСК снижает синтез простагландинов. Из-за снижения количества простагландинов в гипоталамусе в центе терморегуляции происходит нормализация температурного режима тела. За счёт этого происходит реализация антипиретических эффектов АСК.

Для того, чтобы максимально уменьшить раздражение слизистой оболочки желудка после принятия лекарства, таблетки Тромбоасс покрыты кишечнорастворимой оболочкой. После применения и во время действия данный препарат превращается в главный метаболит, это происходит после всасывания АСК. У женщин данный процесс происходит медленнее, это объясняется более низкой активностью ферментов в сыворотке крови.

Период полувыведения АСК, выделение которого происходит из плазмы крови, может варьироваться от 15 до 20 минут.

Если сравнивать с другими салицилатами, то при многократном применении негидролизированная АСК не будет накапливаться в сыворотке крови.

Только один процент выводится в виде негидролизированной АСК, а оставшаяся часть выходит в виде салицилатов и их метаболитов. Выведение происходит почками.

Можно ли принимать Тромбоасс при повышенном давлении? Можно, препарат Тромбоасс снижает давление, но незначительно. Исключением может быть лишь случай очень сильной передозировки. Тромбоасс при гипертонии клинического значения это не имеет. Поэтому искать в инструкции по применению при каком давлении пить Тромбоасс смысла не имеет.

В инструкции к таблеткам указаны следующие показания к применению:

  • лечение нестабильной стенокардии. Может проходить комплексно;
  • профилактика острого инфаркта миокарда у пациентов с наиболее повышенным к нему риском;
  • применяется для профилактики пациентами, страдающими сахарным диабетом, людьми с различной стадией ожирения, артериальной гипертонией, с нарушением липидного обмена;
  • вторично для профилактики инфаркта миокарда;
  • для профилактики тромбоза глубоких вен;
  • для профилактики инсульта у пациентов, которые страдают нарушениями церебрального кровообращения;
  • для профилактики тромбоэмболии легочной артерии, а также её ветвей;
  • для профилактики переходящего мозгового кровообращения;
  • в целях профилактики в послеоперационный период у тех пациентов, которые перенесли вмешательство в сосуды для профилактики тромбоэмболии.

Тромбоасс в виде таблеток необходимо принимать перед едой, при этом запивая большим объёмом воды.

Длительность терапии определяется исключительно лечащим врачом, и обычно препарат предназначается для длительного применения:

  • при наличии у пациента факторов риска при остром инфаркте миокарда назначается первичная профилактика: от 50 до 100 мг/сут.;
  • профилактика тромбоэмболии в момент послеоперационного периода: от 50 до 100 мг/сут.;
  • при использовании препарата в целях профилактики инсульта, который переходит в нарушение мозгового кровообращения, лекарство принимается от 50 до 100 мг/сут.;
  • при вторичной профилактике инфаркта миокарда, а также стенокардии: от 50 до 100 мг/сут.;
  • профилактика тромбоза глубоких вен, а также тромбоэмболии лёгочной артерии: от 100 до 200 мг/сут.

В препарате Тромбоасс достаточно небольшая концентрация ацетилсалициловой кислоты, поэтому передозировка маловероятна.

Однако фактор риска присутствует, и симптомы, которые наблюдаются у людей перед передозировкой, такие: головокружение, повышение потоотделения, респираторный алкалоз, сильный шум в ушах, понижение слуха.

Передозировка может иметь последствия не только в лёгкой форме, но и в некоторых случаях – в тяжёлой, и наблюдается чаще всего у детей и людей пожилого возраста.

Возникает при применении однократной дозы менее 150 мг/кг, сопровождается такими симптомами:

  • головная боль;
  • головокружение;
  • сильный шум в ушах и резкое понижение слуха;
  • повышенное потоотделение;
  • рвота;
  • тахипноэ;
  • тошнота;
  • респираторный алкалоз;
  • дезориентация в пространстве, возникающая вследствие спутанности сознания;
  • гипервентиляция.

Лечение при возникновении передозировки легкой и средней степени тяжести:

  • желудочный лаваж;
  • применение внутрь активированного угля;
  • восстановление водно-электролитного баланса, а также кислотно-щелочного состояния;
  • форсированный щелочной диурез.

Анаприлин – лекарственный препарат, который является адреноблокатором бета рецепторов. Его прописывают при заболеваниях, которые обусловлены нестабильностью сосудистого тонуса.

Таблетки Коронал эффективно борется с симптомами гипертонии, ишемической болезни и стенокардии. Активным веществом таблетки является фумарат бисопролола.

Возникает при однократной дозе применения препарата от 150 до 300 мг/кг. Причём 150 мг/кг считается средней степенью тяжести, а более 300 мг/кг является тяжёлой степенью отравления.

При передозировке средней и тяжёлой тяжести наблюдаются симптомы:

  • гиперпирексия;
  • асфиксия;
  • некардиогенный отёк лёгких;
  • понижение артериального давления;
  • дегидратация;
  • почечная недостаточность;
  • нарушение функции почек;
  • гипогликемия;
  • респираторный алкалоз с компенсаторным метаболическим ацидозом;
  • нарушение метаболизма глюкозы;
  • кетоацидоз;
  • повышение или понижение ритма сердца;
  • угнетение сердечной деятельности;
  • шум в ушах;
  • глухота;
  • гематологические нарушения;
  • гипопротромбинемия;
  • кгнетение дыхания;
  • угнетение функции центральной нервной системы: сонливость, кома, судороги, спутанность сознания.

Все эти симптомы достаточно серьёзные и представляют большую угрозу, поэтому больного госпитализируют в специальное отделение для того, чтобы провести экстренную терапию, включающую в себя: промывание желудка, приём активированного угля, гемодиализ, симптоматическую терапию, восстановление кислотно-щелочного состояния и водно-электролитного баланса.

Для предотвращения осложнений рекомендуется строго соблюдать дозировку, которую вам назначил лечащий врач, несоблюдение инструкций влечёт за собой крайне тяжёлые последствия.

Возможно возникновение следующих побочных эффектов:

  • тошнота;
  • рвота;
  • крапивница;
  • анемия;
  • склонность к кровотечениям;
  • головная боль;
  • шум в ушах;
  • головокружения;
  • сыпь на коже;
  • зуд;
  • язвенные поражения слизистой оболочки желудка;
  • язвенные поражения двенадцатиперстной кишки;
  • бронхоспазм;
  • анафилактический шок;
  • боль в эпигастральной области.

Лекарственный препарат Тромбоасс противопоказан людям:

  • при склонности к желудочно-кишечным кровотечениям, а также эрозивно-язвенным поражениям желудка и двенадцатиперстной кишки;
  • при непереносимости ацетилсалициловой кислоты;
  • При бронхиальной астме;
  • в первый и третий триместр беременности;
  • в период лактации;
  • детям до 18 лет;
  • с повышенной личной чувствительностью к отдельным компонентам препарата, а также и другим средствам группы нестероидных противовоспалительных средств.

В отзывах о препарате Тромбоасс пишут, в основном, положительные комментарии.

Опробовавшие его предостерегают, что нельзя заменять данное лекарство простым Аспирином. Многие именно так и поступают, опираясь на цену.

Разница в ней большая, а по составу – одно и тоже: с такими выводами люди приобретают препарат подешевле, в итоге не имеют необходимого результата или же и вовсе усугубляют своё состояние.

Не стоит заниматься самолечением препаратом Тромбоасс, потому что это может быть чревато тяжёлыми последствиями.

По собственному опыту пациенты делятся, что их настораживает наличие большого количества побочных эффектов, но проявляются они довольно редко. По действию на организм Тромбоасс в большинстве случаев отмечается положительным.

Читайте также:  Давай, поднимайся! Обзор капель для повышения давления

Коринфар отличается хорошей способностью поддерживать состояние организма, нормализовать артериальное давление. Кроме того лекарство часто назначают для профилактики при частых мигренях.

Для лечения гипертонии многие доктора выписывают своим больным Индапамид. Ознакомиться с фармакологическими характеристиками и инструкцией по применению препарата, можно здесь.

О наиболее популярных препаратах для разжижения крови в видеоролике:

Тромбоасс хоть и является практически аналогом ацетилсалициловой кислоты (Аспирина), но направлен на абсолютно другое применение. В основном он назначается в профилактических целях, но и в лечении заболеваний сердечно-сосудистой системы он также нашёл своё обширное применение. При этом он показывает хорошую эффективность.

– Основными причинами болезней сердца и инсульта считаются неправильное питание, малоподвижность и курение. Но так живут очень многие, не задумываясь ни о каких угрозах. Насколько это опасно?

– В подавляющем большинстве случаев (по оценке ВОЗ – до 80%) такой образ жизни приводит к ишемической болезни сердца и проблемам сосудов головного мозга.
Если питаться нездоровой пищей и мало двигаться (не говоря уже о курении), практически неизбежны лишний вес и ожирение, повышенные уровни кровяного давления, глюкозы и липидов в крови.
Эти «промежуточные факторы риска» могут быть выявлены в обычной поликлинике. Следствием, как правило, является тромбоз – образование тромбов, а в дальнейшем – закупоривание сосудов, препятствующее току крови к сердцу или мозгу. А, это, собственно, и есть инфаркт или инсульт.

– И что делать человеку, если он в группе риска?

– Медициной доказано, что отказ от табака и злоупотребления алкоголем, снижение потребления соли, сахара и жиров, увеличение в рационе фруктов и овощей, регулярная физическая активность действительно способны уберечь от ССЗ. Плюс к этому, во всем мире врачи снижают сердечно-сосудистый риск для своих пациентов с помощью действенной лекарственной профилактики.

– Какие средства используют медики в первую очередь?

– Например, орудием профилактики с конца XX века стала известная уже более 100 лет ацетилсалициловая кислота (АСК). Механизм действия и профиль безопасности АСК хорошо изучены, ее эффективность клинически апробирована, она входит в список важнейших лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения, а также в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов Российской Федерации.
Несколько десятилетий назад ученые выяснили: помимо прочих свойств, АСК успешно пресекает образование тромбов, уменьшает риск возникновения инсультов и инфарктов. Впоследствии на мировом фармрынке появились профилактические средства на основе данного соединения.
В частности, своим пациентам я рекомендую Тромбо АСС. Этот препарат производства Австрии весьма популярен и востребован. И далеко не случайно. В его составе содержится АСК в дозах, наиболее оптимальных в различных случаях для профилактики тромбозов: 50 и 100 мг.

– Чем обусловлена безопасность этой формы препарата?

– Тромбо АСС – ацетилсалициловая кислота, покрытая кишечнорастворимой пленочной оболочкой. Она имеет свойство растворяться лишь в кишечнике, словно в контейнере «провозя» АСК через желудок. Таким образом, Тромбо АСС существенно понижает свертываемость крови, но при этом раздражающее действие активного вещества на ЖКТ уменьшается.

– Назовите, пожалуйста, конкретные показания к применению Тромбо АСС.

– Препарат назначается:
• для профилактики инфаркта миокарда при наличии факторов риска;
• для вторичной профилактики инфаркта миокарда;
• при стабильной и нестабильной стенокардии;
• для профилактики инсульта (в т.ч. у пациентов с преходящими нарушениями мозгового кровообращения);
• для профилактики преходящих нарушений мозгового кровообращения;
• для профилактики тромбоэмболии после операций и инвазивных вмешательств на сосудах;
• для профилактики тромбоза глубоких вен, тромбоэмболии легочной артерии и ее ветвей (например, при длительной иммобилизации в результате серьезного хирургического вмешательства).

– Как долго можно принимать препарат?

– Продолжительность и стратегия терапии определяются врачом. В целом, Тромбо АСС специально разработан и нацелен на длительную профилактику сердечных заболеваний. Рекомендуемая доза – 50 или 100 мг в сутки, согласно назначению врача.
Недавно для особого удобства применения была создана новая упаковка препарата в 28 таблеток. Упаковка рассчитана строго на 4 недели приема. Теперь пациент будет точно знать день недели (1 раз в месяц), когда нужно начинать прием новой упаковки Тромбо АСС (например – каждая вторая среда месяца).

– Когда речь идет о длительном приеме, особое значение имеет стоимость лекарства…

– Это еще одно безусловное достоинство, за которое я выбираю Тромбо АСС. Его цена вполне демократична и доступна для моих пациентов.
Тромбо АСС – незаменимое средство длительной и безопасной профилактики сердечно-сосудистых болезней.

Записала Юлия Васильева

Таблетки Тромбо АСС покрыты кишечнорастворимой пленочной оболочкой, которая уменьшает раздражающее действие на слизистую оболочку желудка.

Тромбо АСС – это нестероидное противовоспалительное средство. Этот препарат обладает противовоспалительным, анальгезирующим и жаропонижающим эффектом. Если у вас есть противопоказания к приему Тромбо АСС, аналоги этого препарата смогут заменить его. Они схожи по действию и в некоторых случаях лучше переносятся организмом.

Магникор – один из аналогов Тромбо АСС, который стоит дешевле, но при этом обладает такими же сильными противовоспалительными свойствами. Назначают данный препарат при:

  • хронических и острых формах ишемической болезни;
  • сахарном диабете;
  • гиперхолестеринемии;
  • ожирении.

Принимать Магникор необходимо и в качестве профилактики повторного образования тромбов и различных патологий сердечно-сосудистой системы. Прямые противопоказания к использованию данного лекарственного средства – обострения язвы желудка и повышенный риск возникновения кровотечений. Не рекомендуется пить его при астме или отёке Квинке. Запрещено длительное применение такого препарата в повышенных дозировках, так как он может стать причиной хронического отравления.

Аспирин Кардио – это самый популярный аналог препарата Тромбо АСС по действующему веществу. Показаниями к его применению является профилактическая терапия при склонности к возникновению тромбоэмболии или тромбоза глубоких вен. Особенно его рекомендуют принимать при:

Назначается Аспирин Кардио и после операций на артериях и сердце, чтобы предотвратить возникновение инфаркта миокарда. Нельзя использовать его для лечения и профилактики, ели у больного диатез, астма, острая сердечная недостаточность или есть заболевания печени.

Кардиомагнил – таблетки, являющиеся аналогом Тромбо АСС. В основном их применяют их для первичной профилактики:

  • заболеваний сердечно-сосудистой системы (в основном у пациентов, находящихся в группе риска);
  • острого венозного тромбоза;
  • гиперхолестеринемии.

Данный препарат имеет противопоказания. Его прием категорически запрещен при обострившейся пептической язве, склонности к кровотечениям и выраженной декомпенсации сердца. Не рекомендуется принимать его, если у человека обнаружена тяжелая дисфункция почек, бронхиальная астма в анамнезе или отек Квинке.

Международное непатентованное название или группировочное название:

таблетки покрытые кишечнорастворимой пленочной оболочкой

Одна таблетка, покрытая кишечнорастворимой пленочной оболочкой, содержит действующее вещество: ацетилсалициловой кислоты 50 мг или 100 мг,
вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный, крахмал картофельный; оболочка: тальк, триацетин, метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер (1: 1) (Эудрагит L).

Описание

Круглые, двояковыпуклые таблетки, белого цвета, покрытые пленочной оболочкой. Поверхность таблетки гладкая или слегка шероховатая, блестящая.

Код ATX: B01AC06

Фармакодинамика
Ацетилсалициловая кислота (АСК) представляет собой сложный эфир салициловой кислоты, относится к группе нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП). Механизм действия основан на необратимой инактивации фермента циклооксигеназы (ЦОГ-1), в результате чего блокируется синтез простагландинов, простациклинов и тромбоксана. Уменьшает агрегацию, адгезию тромбоцитов и тромбообразование за счет подавления синтеза тромбоксана А2 в тромбоцитах.
Повышает фибринолитическую активность плазмы крови и снижает концентрацию витамин К-зависимых факторов свертывания (II, VII, IX, X). Антиагрегантный эффект наиболее выражен в тромбоцитах, так как они неспособны повторно синтезировать циклооксигеназу. Антиагрегантный эффект развивается после применения малых доз препарата и сохраняется в течение 7 суток после однократного приема. Эти свойства АСК используются в профилактике и лечении инфаркта миокарда, ишемической болезни сердца, осложнений варикозной болезни.
АСК оказывает также противовоспалительное, жаропонижающее и анальгезирующее действие.

Фармакокинетика
При приеме внутрь АСК всасывается быстро и полностью из желудочно-кишечного тракта. Таблетки Тромбо АСС покрыты кишечнорастворимой оболочкой, что уменьшает прямое раздражающее воздействие АСК на слизистую оболочку желудка. АСК частично метаболизируется во время абсорбции. Во время и после всасывания АСК превращается в главный метаболит — салициловую кислоту, которая метаболизируется, главным образом, в печени под влиянием ферментов печени с образованием таких метаболитов, как фенилсалицилат, глюкуронида салицилат и салицилуровая кислота, обнаруживаемых во многих тканях и в моче. У женщин процесс метаболизма проходит медленнее (меньшая активность ферментов в сыворотке крови).
АСК и салициловая кислота в высокой степени связываются с белками плазмы крови (от 66 до 98 %, в зависимости от дозы) и быстро распределяются в организме. Салициловая кислота проникает через плаценту и выделяется с грудным молоком.
Период полувыведения АСК из плазмы крови составляет около 15-20 минут. В отличие от других салицилатов, при многократном приеме препарата негидролизированная АСК не накапливается в сыворотке крови. Только 1% принятой внутрь АСК выводится почками в виде негидролизированной АСК, остальная часть выводится в виде салицилатов и их метаболитов. У пациентов с нормальной функцией почек 80-100% разовой дозы препарата выводится почками в течение 24-72 часов.

— Первичная профилактика острого инфаркта миокарда при наличии факторов риска (например, сахарный диабет, гиперлипидемия, артериальная гипертензия, ожирение, курение, пожилой возраст);
— вторичная профилактика инфаркта миокарда (повторного);
— стабильная и нестабильная стенокардия;
— профилактика инсульта (в том числе, у пациентов с преходящим нарушением мозгового кровообращения);
— профилактика преходящего мозгового кровообращения;
— профилактика тромбоэмболии после операций и инвазивных вмешательств на сосудах (например, аорто-коронарное шунтирование, эндартерэктомия сонных артерий, ангиопластика и стентирование коронарных артерий);
— профилактика тромбоза глубоких вен и тромбоэмболии легочной артерии и ее ветвей (в том числе, при длительной иммобилизации в результате обширного хирургического вмешательства).

— Повышенная чувствительность к АСК, вспомогательным веществам в составе препарата и другим НПВП;
— эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (в фазе обострения);
— желудочно-кишечное кровотечение;
— геморрагический диатез;
— бронхиальная астма, индуцированная приемом салицилатов и других НПВП;
— сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости АСК;
— сочетанное применение с метотрексатом в дозе 15 мг в неделю и более;
— беременность (I и III триместр) и период лактации;
— возраст до 18 лет;
— выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин);
— выраженная печеночная недостаточность (класс В и выше по шкале Чайлд- Пью);
— хроническая сердечная недостаточность III-IV функционального класса по классификации NYHA.
— непереносимость лактозы, дефицит лактазы и глюкозо-галактозная мальабсорбция.

С осторожностью: при подагре, гиперурикемии, язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки или желудочно-кишечных кровотечениях (в анамнезе), почечной недостаточности (КК более 30 мл/мин), печеночной недостаточности (ниже класса В по шкале Чайлд-Пью), бронхиальной астме, хронических заболеваниях органов дыхания, сенной лихорадке, полипозе носа, лекарственной аллергии, в том числе к препаратам группы НПВП, анальгетикам, противовоспалительным, противоревматическим средствам; беременности (II триместр), при предполагаемом хирургическом вмешательстве (включая незначительные, например, экстракция зуба); при одновременном приёме со следующими лекарственными средствами (см. раздел Взаимодействие с другими лекарственными средствами):
— метотрексатом в дозе менее 15 мг в неделю;
— с антикоагулянтами, тромболитическими или антитромбоцитарными средствами;
— с НПВП и производными салициловой кислоты в больших дозах;
— с дигоксином;
— с гипогликемическими средствами для приема внутрь (производные сульфонилмочевины) и инсулином;
— с вальпроевой кислотой;
— с алкоголем (алкогольные напитки в частности);
— с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина;
— с ибупрофеном.

Применение больших доз салицилатов в первые 3 месяца беременности ассоциируется с повышенной частотой дефектов развития плода (расщепленное верхнее небо, пороки сердца). Применение салицилатов в I триместре беременности противопоказано.
В последнем триместре беременности салицилаты в высокой дозе (более 300 мг/сутки) вызывают торможение родовой деятельности, преждевременное закрытие артериального протока у плода, повышенную кровоточивость у матери и плода, а назначение непосредственно перед родами может вызвать внутричерепные кровоизлияния, особенно у недоношенных детей. Применение салицилатов в последнем триместре беременности противопоказано.
Во II триместре беременности салицилаты можно применять только с учетом строгой оценки риска и пользы для матери и плода, предпочтительно в дозах не выше 150 мг/сутки и непродолжительно.

Читайте также:  Массажные практики для снятия симптомов гипертонии и снижения артериального давления

Салицилаты и их метаболиты в небольших количествах проникают в грудное молоко. Случайный прием салицилатов в период лактации не сопровождается развитием побочных реакций у ребенка и не требует прекращения грудного вскармливания. Однако, при длительном применении препарата или применении его в высокой дозе кормление грудью следует немедленно прекратить.

Таблетки препарата Тромбо АСС ® желательно принимать перед едой, запивая большим количеством жидкости. Препарат не принимают натощак! Препарат предназначен для длительного применения. Длительность терапии определяется врачом.
— Первичная профилактика острого инфаркта миокарда при наличии факторов риска:
50-100 мг в сутки.
— Профилактика повторного инфаркта миокарда, стенокардия:
50-100 мг в сутки.
— Профилактика инсульта и преходящего нарушения мозгового кровообращения:
50-100 мг в сутки.
— Профилактика тромбоэмболии после операций и инвазивных вмешательств на сосудах: 50-100 мгв сутки.
— Профилактика тромбоза глубоких вен и тромбоэмболии легочной артерии и ее ветвей:
100-200 мг (2 таблетки) в сутки.

В целом Тромбо АСС ® вследствие низкой дозировки хорошо переносится больными, однако в редких случаях могут встречаться следующие нежелательные эффекты:
Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, изжога, рвота, болевые ощущения в области живота; редко – язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, в том числе перфоративные, желудочно-кишечные кровотечения, преходящие нарушения функции печени с повышением активности «печеночных» трансаминаз.
Со стороны центральной нервной системы: головокружение, снижение слуха, шум в ушах, что может быть признаком передозировки препарата (см. раздел Передозировка).
Со стороны системы кроветворения: повышенная частота периоперационных (интра- и постоперационных) кровотечений, гематом, носовых кровотечений, кровоточивости десен, кровотечений из мочеполовых путей. Имеются сообщения о серьезных случаях кровотечений, к которым относятся желудочно-кишечные кровотечения и кровоизлияния в мозг (особенно у пациентов с артериальной гипертензией, не достигших целевых показателей артериального давления (АД) и/или получавших сопутствующую терапию антикоагулянтными средствами), которые в отдельных случаях могут носить угрожающий жизни характер. Кровотечения могут приводить к развитию острой или хронической постгеморрагаческой/железодефицитной анемии (например, вследствие скрытого кровотечения) с соответствующими клинико-лабораторными симптомами (астения, бледность, гипоперфузия).
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, отек Квинке, ринит, отек слизистой оболочки полости носа, ринит, бронхоспазм, кардио-респираторный дистресс-синдром, а также тяжелые реакции, включая анафилактический шок.

Может иметь тяжёлые последствия, прежде всего, у пожилых пациентов и у детей. Синдром салицилизма развивается при приеме АСК в дозе более 100 мг/кг/сутки на протяжении более 2-х суток вследствие употребления токсических доз препарата в рамках неправильного терапевтического применения (хроническое отравление) или однократного случайного или намеренного приема токсической дозы препарата взрослым или ребенком (острое отравление).
Симптомы передозировки:
— при лёгкой и средней степени тяжести (однократная доза менее 150 мг/кг): головокружение, шум в ушах, снижение слуха, повышенное потоотделение, тошнота и рвота, головная боль, спутанность сознания; тахипноэ, гипервентиляция, респираторный алкалоз.
Лечение: желудочный лаваж, многократный прием активированного угля, форсированный щелочной диурез, восстановление водно-электролитного баланса и кислотно-щелочного состояния.
— при средней и тяжелой степени тяжести (однократная доза 150 мг/кг-300 мг/кг
— средняя степень тяжести, более 300 мг/кг – тяжелая степень отравления): респираторный алкалоз с компенсаторным метаболическим ацидозом, гиперпирексия, гипервентиляция, некардиогенный отек легких, угнетение дыхания, асфиксия; со стороны сердечно-сосудистой системы: нарушения ритма сердца, выраженное снижение АД, угнетение сердечной деятельности; со стороны водно-электролитного баланса: дегидратация, нарушение функции почек от олигурии вплоть до развития почечной недостаточности, характеризующееся гипокалиемией, гипернатриемией, гипонатриемией; нарушение метаболизма глюкозы: гипергликемия, гипогликемия (особенно у детей), кетоацидоз; шум в ушах, глухота; желудочно-кишечные кровотечения; гематологические нарушения: от ингибирования агрегации тромбоцитов до коагулопатии, удлинение протромбинового времени, гипопротромбинемия; неврологические нарушения: токсическая энцефалопатия и угнетение функции центральной нервной системы (сонливость, спутанность сознания, кома, судороги).
Лечение: немедленная госпитализация в специализированные отделения для проведения экстренной терапии – желудочный лаваж, многократный прием активированного угля, форсированный щелочной диурез, гемодиализ, восстановление водно-электролитного баланса и кислотно-щелочного состояния, симптоматическая терапия.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При одновременном применении АСК усиливает действие следующих лекарственных средств; при необходимости одновременного применения АСК с перечисленными средствами следует рассмотреть вопрос о необходимости уменьшения дозы указанных средств:
— метотрексата, за счет снижения почечного клиренса и вытеснения его из связи с белками;
— при одновременном применении с антикоагулянтами, тромболитическими и антиагрегантными средствами (тиклопидин, клопидогрел) отмечается увеличение риска кровотечений в результате синергизма основных терапевтических эффектов применяемых средств;
— при одновременном применении с препаратами, обладающими антикоагулянтным, тромболитическим или антиагрегантным действием, отмечается усиление повреждающего действия на слизистую оболочку ЖКТ;
— селективных ингибиторов обратного захвата серотонина, что может привести к повышению риска кровотечения из верхних отделов ЖКТ (синергизм с АСК);
— дигоксина, вследствие снижения его почечной экскреции, что может привести к передозировке;
— гипогликемических средств для приема внутрь (производных сульфонилмочевины) и инсулина за счет гипогликемических свойств самой АСК в высоких дозах и вытеснения производных сульфонилмочевины из связи с белками плазмы крови;
— при одновременном применении с вальпроевой кислотой увеличивается ее токсичность за счет вытеснения ее связи с белками плазмы крови;
— НПВП и производных салициловой кислоты в высоких дозах (повышение риска ульцерогенного эффекта и кровотечения из ЖКТ в результате синергизма действия); при одновременном применении с ибупрофеном отмечается антагонизм в отношении необратимого угнетения тромбоцитов, обусловленного действием АСК, что приводит к снижению кардиопротективных эффектов АСК;
— этанола (повышен риск повреждения слизистой оболочки ЖКТ и удлинение времени кровотечения в результате взаимного усиления эффектов АСК и этанола).
Одновременное применение АСК в высоких дозах может ослаблять действие перечисленных ниже лекарственных средств; при необходимости одновременного назначения АСК с перечисленными средствами следует рассмотреть вопрос о необходимости коррекции дозы перечисленных средств:
— любые диуретики (при совместном применении с АСК в высоких дозах отмечается снижение скорости клубочковой фильтрации (СКФ) в результате снижения синтеза простагландинов в почках);
— ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) (отмечается дозозависимое снижение СКФ в результате ингибирования простагландинов, обладающих сосудорасширяющим действием, соответственно, ослабление гипотензивного действия. Клиническое снижение СКФ отмечается при суточной дозе АСК более 160 мг. Кроме того, отмечается снижение положительного кардиопротективного действия ингибиторов АПФ, назначенных пациентам для терапии хронической сердечной недостаточности. Этот эффект также проявляется при применении совместно с АСК в больших дозах).
— препараты с урикозурическим действием – бензбромарон, пробенецид (снижение урикозурического эффекта вследствие конкурентного подавления почечной канальцевой экскреции мочевой кислоты);
— при одновременном применении с системными глюкокортикостероидами (за исключением гидрокортизона, используемого для заместительной терапии болезни Аддисона) отмечается усиление выведения салицилатов и соответственно ослабление их действия.

Препарат следует применять после назначения врача.
АСК может провоцировать бронхоспазм, а также вызывать приступы бронхиальной астмы и другие реакции повышенной чувствительности. Факторами риска являются наличие бронхиальной астмы в анамнезе, сенной лихорадки, полипоза носа, хронических заболеваний дыхательной системы, а также аллергических реакций на другие препараты (например, кожные реакции, зуд, крапивница).
Ингибирующее действие АСК на агрегацию тромбоцитов сохраняется в течение нескольких дней после приема, в связи с чем, возможно увеличение риска кровотечений в ходе оперативного вмешательства или в послеоперационном периоде. При необходимости абсолютного исключения кровоточивости в ходе оперативного вмешательства необходимо, по возможности, полностью отказаться от применения АСК в предоперационном периоде.
Сочетание АСК с антикоагулянтами, тромболитиками и антиагрегантными препаратами сопровождается повышенным риском развития кровотечений.
АСК в низких дозах может спровоцировать развитие подагры у предрасположенных лиц (имеющих сниженную экскрецию мочевой кислоты).
Сочетание АСК с метотрексатом сопровождается повышенной частотой развития побочных эффектов со стороны органов кроветворения.
Высокие дозы АСК оказывают гипогликемический эффект, что необходимо иметь в виду при назначении ее пациентам с сахарным диабетом, получающим гипогликемические средства для приема внутрь (производные сульфонилмочевины) и инсулин.
При сочетанном назначении глюкокортикостероидов (ГКС) и салицилатов следует помнить, что во время лечения уровень салицилатов в крови снижен, а после отмены ГКС возможна передозировка салицилатов.
Не рекомендуется сочетание АСК с ибупрофеном у пациентов с повышенным риском сердечно-сосудистых заболеваний, поскольку последний снижает положительное влияние АСК на продолжительность жизни (снижает кардиопротективный эффект АСК). Превышение дозы АСК сопряжено с риском желудочно-кишечного кровотечения. Передозировка особенно опасна у пожилых пациентов.
При сочетании АСК с этанолом (алкогольные напитки) повышен риск повреждения слизистой оболочки ЖКТ и удлинения времени кровотечения.

Влияние на способность управлять, автотранспортом/движущимися механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении транспортных средств и занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, так как применение препарата Тромбо АСС ® может вызвать головокружение.

Таблетки покрытые кишечнорастворимой пленочной оболочкой 50 мг и 100 мг. По 14 таблеток или по 20 таблеток в ПВХ/Ал блистер. По 2 блистера (для 14 таблеток) или по 5 блистеров (для 20 таблеток) вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.

Хранить в сухом защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

3 года.
Не использовать по истечении срока годности.

Для цитирования: Газизов Р.М., Ацель Е.А. Применение ацетилсалициловой кислоты для первичной и вторичной профилактики сердечно-сосудистых заболеваний // РМЖ. 2014. №11. С. 827

Формирование, рост и разрыв атеросклеротической бляшки тесно связаны с активацией тромбоцитов, каскадом коагуляции и системой фибринолиза [1, 2]. Тесная взаимосвязь процессов атерогенеза и тромбообразования делает оправданным проведение долговременной антитромботической терапии при всех проявлениях атеротромбоза.

В этой связи антиагрегационная терапия – патогенетически обоснованная и важная составляющая лечения многих широко распространенных заболеваний (разные формы ишемической болезни сердца (ИБС), атеросклероз, нарушение мозгового кровообращения, сахарный диабет (СД)) и профилактики повторных осложнений [2, 3]. Однако несмотря на то, что в настоящее время имеются четкие рекомендации по использованию антитромботических препаратов, частота их назначения остается ниже желаемой [3].

Назначение антиагрегантов при отсутствии противопоказаний является обязательным звеном терапии пациентов с разными клиническими проявлениями атеротромбоза. Антиагреганты препятствуют агрегации тромбоцитов и эритроцитов, уменьшают их способность к склеиванию и прилипанию к эндотелию сосудов. Антиагреганты облегчают деформирование эритроцитов при прохождении через капилляры, улучшают текучесть крови [4].

В настоящее время существует множество лекарственных средств (ЛС), влияющих на механизмы активации кровяных пластинок [4]. Среди антиагрегантов с доказанной клинической эффективностью несомненным лидером является ацетилсалициловая кислота (АСК). Это первый антиагрегантный препарат, который и сегодня остается наиболее известным и широко применяемым в клинической практике. К достоинствам АСК наряду с доказанным положительным влиянием на частоту неблагоприятных исходов заболевания и предельной простотой использования можно отнести повсеместную доступность и низкую стоимость.

Механизм антитромбоцитарного действия АСК связан с ингибированием циклооксигеназы (ЦОГ) -1 тромбоцитов и угнетением синтеза простагландинов (ПГ) [2, 9, 10]. По современным представлениям, ацетилирование ЦОГ-1 вызывает блокирование доступа арахидоновой кислоты к активному центру этого фермента. Вследствие необратимого ингибирования ЦОГ-1 под действием АСК происходит уменьшение образования из арахидоновой кислоты циклических эндоперекисей ПГG2 и ПГH2, которые служат предшественниками тромбоксана А2 (ТХА2), одного из основных индукторов агрегации и мощного вазоконстриктора, высвобождающегося из тромбоцитов при их активации. Блокада синтеза ТХА2 под действием АСК сохраняется на протяжении всего периода жизни тромбоцита (в течение 7–10 дней). Для получения антиагрегационного эффекта оптимальным является использование малых доз АСК, т. к. при этом при достаточной блокаде синтеза ТХА2 в наименьшей степени угнетается синтез ПГI2 – важнейшего антиагреганта и вазодилататора. Снижение синтеза ПГI2 в эндотелии сосуда может наблюдаться при дозах АСК >300 мг/сут. Для профилактических целей АСК применяется в дозах 50–150 мг/сут. Кроме того, при использовании малых доз АСК в меньшей степени ингибируется образование ПГЕ2 – цитопротектора слизистой оболочки ЖКТ, что может ослаблять его локальный ульцерогенный эффект [2].

Среди дополнительных механизмов действия АСК следует отметить такие гемостатические эффекты, не связанные с подавлением синтеза ТХА2, как усиление фибринолиза и снижение свертывания крови. АСК, подавляя образование тромбина, может ингибировать формирование фибрина. Также АСК, блокируя путем ацетилирования остатки лизина в молекуле фибриногена, нарушает процесс превращения последнего в фибрин, что препятствует образованию тромба. При действии АСК нити фибрина утолщаются, а точнее, «разрыхляются», что облегчает доступ к ним активаторов плазминогена, вызывающих их растворение.

Читайте также:  Гипертония и магний: нормализация давления при помощи минеральных лекарств

АСК не влияет на клинические проявления стенокардии и прогрессирование атеросклероза. Подавление функции тромбоцитов сопровождается угнетением тромбообразования, что проявляется уменьшением частоты тромботических осложнений атеросклероза. Важная особенность действия АСК – ее способность стабилизировать «взрывоопасную» атероматозную бляшку. АСК подавляет как экспрессию генов, вовлеченных в активацию воспалительных процессов, так и активацию провоспалительных цитокинов (фактора некроза опухоли-α и интерлейкина (ИЛ) -1β, ИЛ-8), а также нормализует уровень С–реактивного белка [2, 11]. Это имеет большое значение, т. к. воспалительные процессы повышают риск разрыва атеросклеротических бляшек и тромбообразования.

Стабильность атеросклеротической бляшки может увеличиваться и вследствие антиоксидантного действия АСК, защищающего эндотелий сосудов от продуктов перекисного окисления – свободных ОН-радикалов [2, 12]. АСК стимулирует продукцию ферритина, который связывает свободные радикалы железа в крови и тем самым защищает эндотелий от свободных радикалов, возникающих под влиянием свободных ионов железа. В терапевтических концентрациях АСК повышает продукцию ферритина в 5 раз.

В эксперименте установлено ингибирующее влияние АСК на пролиферацию гладкомышечных клеток сосуда, что может тормозить процесс атерогенеза. АСК может регулировать (повышать) в клетках эндотелия экспрессию и активность оксида азота (NO) – синтазы, через которую реализуются его и эндотелий-протективное, и антиоксидантное действия. АСК стимулирует и/или подавляет активность разных митоген-активированных протеинкиназ [2].

У АСК, одного из самых изученных ЛС, открываются все новые свойства. Ранее было известно, что высокие дозы АСК (>500 мг/сут) снижают заболеваемость колоректальным раком [13]. В результате метаанализа 4 клинических испытаний, включавших 14 033 пациентов, принимающих АСК, показано, что прием препарата в дозах менее 75 мг/сут также приводил к снижению заболеваемости и смертности от колоректального рака, особенно с локализацией в проксимальных отделах [13, 14].

АСК быстро всасывается в желудке и тонком кишечнике, период ее полувыведения составляет не более 15–20 мин. Концентрация АСК в плазме крови достигает пика через 30–40 мин, а подавление функции тромбоцитов наблюдается через 1 ч после приема. При этом антитромботическое действие АСК наблюдается в интервале от 24 до 48 ч после приема, что позволяет назначать ее 1 р./сут. У кишечнорастворимых форм АСК (Тромбо АСС, Lannacher Heilmittel, Австрия) всасывание замедлено, и пиковая концентрация в плазме отмечается через 3–4 ч. В связи с такими особенностями фармакокинетики кишечнорастворимую форму АСК рационально использовать для первичной и вторичной профилактики сердечно-сосудистых осложнений (ССО). При применении кишечнорастворимых форм АСК риск повреждений слизистой оболочки желудка и желудочно-кишечных кровотечений такой же, как при назначении плацебо. Переход с обычной формы АСК на кишечнорастворимые формы (Тромбо АСС) уменьшает количество дней нетрудоспособности на 78%, а число госпитализаций в течение года – на 64%. Как правило, желаемый уровень агрегации тромбоцитов может быть обеспечен при применении 50–100 мг АСК. При острых ситуациях следует принять нагрузочную дозу быстрорастворимой АСК или разжевать таблетку (в этом случае максимальное антиагрегационное действие наступает через 30 мин) [2, 15].

Применение АСК для вторичной профилактики

АСК – классический препарат выбора для профилактики атеротромбоза различной локализации на протяжении уже более 20 лет. Доказательная база применения АСК для вторичной профилактики в настоящее время – одна из наиболее больших [2]. Антитромботическое действие АСК при сердечно-сосудистых заболеваниях (ССЗ), в частности стенокардии, инфаркте миокарда (ИМ), ишемическом инсульте (ИИ), атеротромбозе сонных артерий и аорты, артерий нижних конечностей, было продемонстрировано в многочисленных клинических испытаниях [14, 16–20].

Атеросклероз – системное заболевание, обычно поражающее несколько сосудистых бассейнов. Поэтому у больного, перенесшего некардиоэмболический инсульт, помимо опасности рецидива высока вероятность возникновения ИМ, усугубления ишемии нижних конечностей и смерти от сосудистого нарушения [5–8]. Соответственно, хотя повторный инсульт угрожает таким больным в наибольшей степени, перенесенный некардиоэмболический инсульт можно рассматривать и как маркер повышенного риска любых сосудистых осложнений атеросклероза. При этом клинические проявления атеросклероза иной локализации свидетельствуют также и об опасности возникновения некардиоэмболического инсульта. Поэтому неудивительно, что при использовании АСК у больных с клинически выраженным атеросклеротическим заболеванием наблюдается снижение частоты тромботических осложнений в различных сосудистых бассейнах, включая инсульт.

АСК – идеальный антитромботический препарат для широкого круга пациентов. АСК снижает частоту ИМ и/или смерти у больных стабильной стенокардией, нестабильной стенокардией, ИМ с подъемом и без подъема сегмента ST, после чрескожных коронарных вмешательств (ЧКВ) и аорто-коронарного шунтирования, у больных с цереброваскулярной болезнью, а также у лиц с множественными факторами риска (ФР) ССЗ [2, 21].

В 2002 г. был опубликован метаанализ Antithrombotic Trialists’ (АТТ) Collaboration, обобщивший результаты 287 рандомизированных исследований с участием 135 тыс. пациентов, перенесших какую-либо сердечно-сосудистую катастрофу. Было доказано, что среди всех антитромбоцитарных препаратов наибольшую доказательную базу имеет АСК. Ее применение в дозе 75–150 мг приводит к снижению риска развития повторных сердечно-сосудистых событий (ССС) в целом на 25%; нефатального ИМ – на 30%, нефатального инсульта – на 25%, сердечно-сосудистой смертности – на 17%. При приеме АСК абсолютное снижение риска серьезных ССО составило 33±7% на 1 тыс. леченных в течение 26 мес. после перенесенного ИМ; 39±5% на 1 тыс. больных острым ИМ, леченных в течение 1 мес.; 27±8% на 1 тыс. леченных в течение 34 мес. после перенесенного инсульта или транзиторной ишемической атаки (ТИА); 10±3% на 1 тыс. больных с острым инсультом, леченных 0,8 мес., и 23±5% на 1 тыс. пациентов с высоким риском тромбоза, леченных 29 мес. [2, 4, 14, 22–24].

В 2009 г. опубликованы результаты этапа работы АТТ, посвященной изучению эффективности и безопасности АСК как при вторичной, так и при первичной профилактике [22, 25]. Были использованы данные 16 исследований по вторичной профилактике (17 тыс. больных категории высокого риска, 43 тыс. человеко-лет, 3306 серьезных сосудистых событий). Прием АСК приводил к абсолютному снижению риска сосудистых осложнений (6,7% на фоне АСК и 8,2% без АСК за 1 год наблюдения; p 35 кг/м2 на первом визите, семейный анамнез преэклампсии и многочисленные беременности) рекомендуется прием АСК по 75 мг/сут начиная с 12 нед. беременности и до родов, при условии низкого риска желудочно-кишечных кровотечений [30, 38].

Рекомендации международных обществ по первичной профилактике атеротромбоза несколько отличаются. В частности, American Heart Association [14, 39] рекомендуют применение АСК для первичной профилактики ССЗ и инсультов при риске заболевания, превышающем потенциальный вред терапии (например, лицам старше 40 лет при 10-летнем риске развития ИБС), 10%; U.S. Preventive Services Task Force – мужчинам в возрасте 45–79 лет и женщинам в возрасте 55–79 лет при 10-летнем риске развития ИБС 3–12% [14, 40]; American Diabetes Association – больным СД старше 40 лет при наличии одного ФР [14]. По мнению М.Г. Бубновой [2], для первичной профилактики применение АСК может быть оправданно у многих больных с ежегодным риском ССО около 1–3% в год. Такой риск чаще определяется у лиц с несколькими ФР [2].

Рекомендации по клиническому применению АСК

Препарат ясно продемонстрировал свою клиническую эффективность при атеротромбозе. Он подавляет функцию тромбоцитов в различных дозах – от 30 до 15 000 мг. Накопленные к настоящему времени сведения говорят о том, что применение высоких доз АСК (500–1500 мг) не имеет преимуществ в терапевтической эффективности перед средними (160–325 мг) и низкими (50–150 мг) дозами. Большие дозы АСК чаще вызывают развитие осложнений со стороны ЖКТ. Так, риск желудочно-кишечных поражений при увеличении дозы АСК с 75 до 325 мг/сут увеличивается в 2–4 раза [14, 41, 42], а у пожилых – в 5 раз [14, 43]. Гастропатии (боль и дискомфорт в области желудка, усугубление симптоматики гастроэзофагеальной рефлюксной болезни, пептические язвы) развиваются почти у 30% пациентов, язвы желудка (бессимптомные или симптомные, в т. ч. осложненные кровотечением или перфорацией) – у 3% больных. Риск развития тяжелого внутримозгового кровоизлияния при длительной терапии АСК составляет менее 0,5%. В дополнение к геморрагическим осложнениям возможны развитие реакции гиперчувствительности, компенсаторный респираторный алкалоз, нарушение функций печени и почек, обострение подагры и многие другие побочные эффекты. Однако это встречается лишь в незначительном проценте случаев [14, 44].

Поиск минимальной эффективной дозы АСК – не только способ свести к минимуму нежелательные явления данного ЛС, но и условие достижения оптимального профилактического антиагрегационного эффекта. Результаты метаанализа АТТ, оценивающие эффективность разных доз (в диапазоне 30–1500 мг/сут) АСК при вторичной профилактике ССО, показали, что оптимальная доза препарата для длительной профилактики ССО находится в пределах 75–150 мг/сут [2, 23, 24]. При применении АСК в дозе менее 75 мг/сут ее терапевтическая эффективность снижается. Таким образом, в соответствии с рекомендациями международных организаций, наиболее сбалансированной по соотношению эффективности и безопасности для длительного ежедневного приема является доза АСК 75–150 мг/сут [14, 24]. Имеющиеся данные подтверждают профилактическую эффективность АСК в дозе 75–100 мг/сут для длительной терапии у пациентов из группы высокого риска (ежегодный риск ССО ≥3%). В тех случаях, когда необходимо немедленно добиться антитромботического эффекта (например, при развитии ОКС или острого ИИ), АСК назначается в ударной дозе 160–325 мг с целью быстрого и полного подавления ТХА2-зависимой агрегации тромбоцитов.

Побочные явления, наблюдающиеся при применении АСК, заставили искать пути избавления от них. Были созданы формы АСК, имеющие защитную кишечнорастворимую оболочку. Биодоступность кишечнорастворимых форм АСК ниже, чем у растворимой АСК. Это вызвано тем, что обычная АСК всасывается в основном в желудке, при низком значении рН, что предотвращает деацетилирование кислоты. Препарат сохранится в неионизированном виде и поэтому лучше абсорбируется. При освобождении АСК в верхних отделах тонкого кишечника (кишечнорастворимые формы), где кислотно-щелочное равновесие нейтральное, его инактивация происходит быстрее [14].

Широко применяемым в России препаратом с такими свойствами является Тромбо АСС [5, 45]. Кишечнорастворимая форма АСК Тромбо АСС (производитель Lannacher Heilmittel, Австрия) представляет собой таблетки, покрытые пленочной оболочкой, растворимой в кишечнике. Тромбо АСС выпускается в дозах, соответствующих международным стандартам 50 и 100 мг, и может назначаться (с осторожностью) пациентам с язвенной болезнью желудка и 12-перстной кишки.

Рекомендациями совместного заседания американских кардиологического и гастроэнтерологического обществ для снижения риска развития осложнений, возникающих со стороны ЖКТ при приеме АСК для длительной терапии с целью профилактики ССО, не рекомендуется назначать дозы АСК свыше 80 мг/сут. Предпочтительными ЛС для лечения и профилактики АСК-ассоциированных желудочно-кишечных осложнений являются ингибиторы протонной помпы [7, 14, 46].

В последнее время все более широко обсуждается проблема резистентности терапии к АСК – неспособности препарата у ряда пациентов в должной мере подавлять агрегационную функцию тромбоцитов и снижать синтез ТХА2 [45, 47–50]. Частота развития этого состояния варьирует от 10 до 45%. Основные факторы развития резистентности к АСК: несоблюдение пациентами режима антиагрегантной терапии, клинико-демографические характеристики (возраст, ОКС, СД, почечная недостаточность и др.), генетический полиморфизм тромбоцитарных гликопротеинов, метаболических ферментов, таких как цитохром P450 [14]. Так, показано, что из 29% пациентов после ИМ, имеющих резистентность к АСК, 57% принимали АСК нерегулярно [2]. В исследовании А.И. Мартынова и соавт. [51] не было выявлено ни одного человека с истинной генетически обусловленной резистентностью к препарату. Псевдорезистентность, по мнению ряда авторов, может быть обусловлена замедленным всасыванием ЛС с кишечнорастворимой оболочкой, а также взаимодействием тромбоцитов с другими ингибиторами активной зоны фермента ЦОГ-1 (ибупрофен, напроксен) [51, 52].

Важной задачей сегодня является более широкое назначение АСК пациентам, которым он абсолютно показан, – с ССЗ высокого риска, поскольку именно эти пациенты часто не получают АСК [2]. У части пациентов, прежде всего из группы высокого риска, назначаемые дозы не всегда адекватны, что вряд ли может привести к какому-либо улучшению состояния больного и увеличению эффективности профилактики. При правильном применении (в рекомендуемых дозах) с использованием безопасных кишечнорастворимых форм (Тромбо АСС) АСК является эффективным и доступным антитромбоцитарным препаратом, универсальным ЛС для профилактики и лечения ССЗ.