Важные рекомендации по приему препарата Амлодипин: как и когда принимать, дозировки и меры предосторожности

Пациенты с гипертонией часто интересуются, как принимать Амлодипин при таком широком списке побочных эффектов.

Используют его в качестве самостоятельного лекарственного средства. Для повышения терапевтического эффекта назначают комбинированные препараты с Амлодипином.

Принимать средство нужно с особой осторожностью, с соблюдением врачебных рекомендаций, так как бывают осложнения.

Инструкция или показания к применению:

  • гипертензия артериальная;
  • стенокардия стабильного типа;
  • вазоспастическая стенокардия;
  • сердечная недостаточность;
  • ишемические состояния;
  • бронхиальная астма.

Пациенты интересуются, нужно принимать Амлодипин до или после еды. На самом деле, нет никакой разницы, так как процесс переваривания пищи не отражается на всасываемости компонентов препарата.

Средство сохраняет фармакологический эффект долго, поэтому нужно знать, Амлодипин принимать утром или вечером.

Однозначно, пить таблетки нужно на ночь, всего один раз в сутки. С особой аккуратностью назначают препарат пациентам с низкими показателями массы тела, пожилым людям и лицам с почечной недостаточностью. Первоначальная дозировка для этих групп должна быть ниже стандартного показателя, норму увеличивают постепенно.

При артериальной гипертензии средство нужно комбинировать с ингибиторами АПФ, бета- и альфа-блокаторами, мочегонными препаратами. При стенокардических состояниях Амлодипин можно назначать как в качестве самостоятельного лечебного препарата, так и комбинировать его с другими стенокардическими медикаментами.

Амлодипин: как пить препарат, рекомендации к применению

При приеме лекарства может меняться масса тела, этот параметр должен быть под контролем. На время лечения нужно минимизировать норму соли. Пациентам показана бессолевая диета. Также нужно избегать приема алкоголя.

Пожилые люди, пациенты с недостаточной массой тела и низким ростом должны проходить терапию под тщательным контролем специалиста.

Начинать воздействие лекарством придется с минимальной дозировки. При отсутствии побочных эффектов нужно повысить дозу до максимального порога. Итак, препарат предназначен для внутреннего применения.

При гипертензии назначают 2,5 мг пожилым пациентам и людям с низкой массой тела. Стандартная доза для здорового человека – 5 мг. Предусмотрен разовый прием таблеток. Когда в том есть необходимость, пациент переходит на дозировку 10 мг. Делать это можно спустя 7-10 дней с начала курса.

При стенокардии терапию начинают с дозировки 5 мг, с поступательным ее увеличением до 10 мг. Назначается разовый прием средства. Дозировка определяется индивидуально, исходя из возраста, массы тела, общего состояния организма и тяжести заболевания.

Людям с почечной недостаточностью средство выписывают в стандартной дозировке.

Изменение нормы не отражается на степени тяжести недостаточности.

При диализе Амлодипин не выводится. Другие почечные болезни — показание для снижения суточного объема препарата. Пациентам с такими недугами назначают 2.5 мг. Когда нужно усилить мочегонные способности организма, норму увеличивают до 5 мг.

При сочетании Амлодипина с адреноблокаторами бета типа, мочегонными диуретиками, АПФ ингибиторами корректировку дозировки проводить не нужно.

Передозировка препаратом проявляется тахикардией. На фоне вазодилатации может произойти снижение артериального давления.

У пациентов наблюдается также перфузия внутренних органов. Длительная гипотензия провоцирует шок, даже летальный итог.

Во избежание негативных последствий не нужно медлить с реанимирующими мероприятиями. Первая помощь заключается в промывании желудка. Пациенту обязательно нужно принять сорбенты. После чего больного рекомендуется положить в горизонтальное положение, ноги лучше приподнять.

Внимательно нужно следить за дыханием и сердечным ритмом. Медики назначают в этой ситуации очищающие процедуры, гемодиализ, ввод Мезатона и Допамина.

На фоне отмены препарата у больного может резко ухудшиться состояние, повыситься давление.

Рекомендуется принимать Амлодипин и Индапамид вместе, совместимость средств подтверждена.

Гипотензивное, антиангинальное влияние препарата усиливается при его комбинации с такими группами медикаментов:

  • антиангинальные средства, в том числе Предуктал, Рибоксин;
  • лекарства от почечной недостаточности – Каптоприл, Рамиприл;
  • блокаторы «бета» типа, в том числе Бисопролол, Целипролол;
  • нейролептические составы: Оланзапин, Дроперидрол;
  • диуретическая группа: Фуросемид, Ксипамид;
  • симпатомиметики, в том числе Сальбутамол, Изопреналин.

Нестероидные средства противовоспалительного характера, в особенности Индометацин, снижают антиангинальный эффект посредством притормаживания синтеза простагландинов в почках.

Практикуется совместный многократный прием Амлодипина (10 мг) с Симвастатином ( 80 мг). При этом наблюдается повышение воздействия последнего на 77% в отличие от монотерапии им же. Следовательно, нужно ограничивать суточную дозу этого средства до нормы 20 мг лицам, принимающим Амлодипин.

Несмотря на то, что препарат хорошо воспринимается, есть определенные побочные эффекты от лекарства.

Амлодипин – медикамент, который способен оказывать негативное влияние на разные отделы организма:

  • сердечно-сосудистая система. У пациента появляется одышка и учащается сердцебиение, возможно снижение АД и появление гипотензии. Чаще проявляет себя отечность стоп и боль в груди. Менее редко появляются такие симптомы, как мигрень и васкулит, сердечная недостаточность и нарушение ритмов. Может развиться тахикардия, брадикардия;
  • нервная система. Нарушения проявляют себя головокружениями и повышенной утомляемостью, сонливостью, нервозностью и тревожностью. Пациента могут сопровождать и такие состояния как депрессия и спутанность сознания, намного реже проявляется апатия и амнезия;
  • пищеварительный отдел. Возможны такие реакции, как сухость слизистой рта и тошнота, запор или диарея, боли в брюшном отделе и метеоризм. Гораздо реже, но могут возникнуть такие отклонения – анорексия, гастрит, панкреатит, неоправданно высокий аппетит;
  • мочеполовой отдел. Отклонения в этом отделе, вызванные приемом Амлодипина возникают редко. Проявляются они частыми позывами к мочеиспусканию, снижением потенции, дизурией;
  • кожные покровы. В редких случаях возможно проявление дерматита и синдрома С. Джонсона, крапивницы и ксеродермии. Повышается в этом случае и светочувствительность кожи;
  • реакции аллергического типа. Кожные высыпания и зуд, реже реакция Квинке в виде отека может возникнуть у пациента на препарат;
  • двигательный аппарат. Длительное потребление лекарства или повышение дозировки могут спровоцировать отек коленных суставов и артроз, мышечные зажимы и артралгию;
  • прочие нарушения. Это могут быть нарушения зрения и болевые ощущения в глазном отделе, звон в ушной раковине и спинные боли, высокое потоотделение и жажда, извращение обоняния и вкусовых рецепторов.

Амлодипин негативно воздействует на слизистую ротовой полости, ухудшает состояние десен.

Период беременности, возраст до 18 лет, стадия лактации – основные противопоказания к применению.

Люди преклонного принимают в стандартных дозировках Амлодипин, применение этого средства пожилыми пациентами не провоцирует возникновение побочных эффектов. При артериальной гипотензии и коллапсе нужно ограничить прием препарата.

Хроническая недостаточность, индивидуальная непереносимость, сахарный диабет и почечная недостаточность, инфаркт и нарушения функции печения – состояния, при которых Амлодипин назначается с особой осторожностью.

Чтоб исключить осложнения, нужно ограничить прием препарата при:

  • пониженном систолическом давлении, когда уровень ниже 90;
  • непереносимости лактозы;
  • риске возникновения аллергических реакций на конкретные компоненты;
  • сердечно-сосудистой недостаточности;
  • беременности;
  • малолетнем возрасте;
  • лактации.

Первый месяц после инфаркта противопоказано применение гипертонического средства.

Как долго можно принимать Амлодипин без перерыва?

Пациенты интересуются, стоит ли принимать Амлодипин без перерыва. Перечень побочных эффектов, наступающих от бесконтрольного и беспрерывного приема средства очень широкий.

Чтоб не нанести вред организму, нельзя превышать дозировку лекарства. Без перерыва начинать новый терапевтический курс запрещено.

Дозировку, длительность курса и перерыва при лечении Амлодипином должен устанавливать лечащий врач. Самовольное повышение дозировки и бесконтрольный прием может спровоцировать развитие побочных эффектов.

Как принимать Амлодипин? До еды или после? Утром или вечером? Все ответы в видео:

Таблетки 5 мг+50 мг: белые или почти белые, продолговатые, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой, с гравировкой «АТ1» на одной стороне.

Таблетки 5 мг+100 мг: розовые или светло-розовые, продолговатые, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой, с гравировкой «АТ2» на одной стороне.

Амзаар является комбинацией 2 активных компонентов с дополняющим друг друга гипотензивным действием: амлодипина (относится к классу БКК, производным дигидропиридина) и лозартана (относится к классу антагонистов рецепторов ангиотензина II-АРА).

Активные компоненты препарата обладают разным механизмом гипотензивного действия: амлодипин — за счет вазодилатации снижает ОПСС, лозартан — за счет воздействия на РААС (ингибирует эффекты ангиотензина II), что приводит к более выраженному снижению АД по сравнению с таковым на фоне монотерапии каждым препаратом.

Производное дигидропиридина, представляющее собой оптически неактивную смесь оптически активных изомеров. Амлодипин блокирует кальциевые каналы, тем самым ингибируя трансмембранный переход кальция внутрь клеток миокарда и гладкомышечных клеток сосудов. Снижает АД путем прямого расслабляющего эффекта на гладкую мускулатуру артериальных сосудов. В доклинических исследованиях амлодипин оказывал более выраженное действие на гладкомышечные клетки по сравнению с кардиомиоцитами. Амлодипин не оказывает негативного влияния ни на AV проводимость, ни на сократимость миокарда. Препарат уменьшает сопротивляемость сосудов почек и увеличивает почечный кровоток.

Исследования амлодипина у пациентов с хронической сердечной недостаточностью (ХСН) II–IV функциональных классов по классификации NYHA (классификация Нью-Йоркской кардиологической ассоциации) показали, что амлодипин не оказывает негативного влияния на толерантность к физической нагрузке, фракцию выброса или какие-либо клинические показатели, а также обмен веществ, в частности на концентрации липидов и глюкозы в плазме крови. При однократном приеме внутрь эффект амлодипина начинается через 2–4 ч и сохраняется в течение 24 ч.

Максимальный гипотензивный эффект достигается не ранее 4 нед от начала приема препарата. Амлодипин снижает АД у пациентов, находящихся в положении лежа и сидя, а также при физической нагрузке. Поскольку фармакодинамический эффект препарата развивается постепенно, амлодипин не вызывает резкого снижения АД или рефлекторной тахикардии.

Амлодипин уменьшает выраженность гипертрофии левого желудочка. Гемодинамические эффекты препарата сохраняются неизменными при долгосрочном применении.

Амлодипина камзилат химически сходен с более распространенным в клинической практике амлодипина безилатом, но обладает по сравнению с ним лучшей фотостабильностью. По данным доклинических исследований, как камзилат, так и безилат обладают одинаковыми показателями фармакодинамики и фармакокинетики. В токсикологических исследованиях амлодипина камзилата у животных не было выявлено дополнительных токсических эффектов или генотоксического потенциала относительно амлодипина безилата.

Фармакодинамическое действие амлодипина камзилата и амлодипина безилата оказалось сопоставимым при однократном приеме дозы 5 мг здоровыми добровольцами мужского пола. В частности, обе соли амлодипина оказывали сопоставимое действие на сАД и дАД, а также увеличение ЧСС, с максимальным развитием гипотензивного эффекта в интервале 6,7–11,9 ч после приема и максимального повышения ЧСС в течение 19 ч после приема. Снижение сАД и дАД примерно на 13 и 15 мм рт. ст. соответственно наблюдалось в обоих случаях, с возвращением АД к исходным значениям через 24 ч от момента приема, что соответствует известному фармакокинетическому и гемодинамическому профилю амлодипина безилата.

Лозартан является синтетическим антагонистом рецепторов ангиотензина II (тип AT1) для приема внутрь. Ангиотензин II, мощный вазоконстриктор, является главным гормоном РААС и важным определяющим фактором патофизиологии артериальной гипертензии. Ангиотензин II связывается с рецепторами AT1, имеющимися во многих тканях организма (гладкая мускулатура сосудов, надпочечники, почки и сердце) и опосредует такие важные эффекты как вазоконстрикция и высвобождение альдостерона. Ангиотензин II также стимулирует пролиферацию гладкомышечных клеток сосудов.

Лозартан селективно блокирует AT1-рецепторы. Как in vitro , так и in vivo лозартан и его фармакологически активный карбоксилированный метаболит — Е-3174 — блокируют все физиологически связанные действия ангиотензина II, независимо от источника или пути его синтеза в организме.

Лозартан не обладает агонистическим действием и не блокирует рецепторы других гормонов или ионных каналов, участвующих в регуляции сердечно-сосудистой деятельности. Помимо этого, лозартан не ингибирует АПФ, расщепляющий брадикинин. Соответственно, при приеме лозартана не наблюдается потенцирования опосредованных брадикинином нежелательных эффектов. При приеме лозартана устранение отрицательной обратной связи ангиотензина II и секреции ренина приводит к повышению активности ренина плазмы (АРП), что в свою очередь повышает концентрацию ангиотензина в плазме крови. Несмотря на данные изменения, гипотензивное действие и снижение концентрации альдостерона в плазме крови сохраняются, указывая на эффективную блокаду AT1-рецепторов. Через 3 дня после прекращения приема лозартана, АРП и концентрация ангиотензина в плазме крови снижаются до исходных значений.

Всасывание. При приеме в терапевтических дозах амлодипин хорошо абсорбируется, и Cmax в плазме крови наблюдается через 6–12 ч. Абсолютная биодоступность оценивается в диапазоне от 64 до 80%. Прием пищи не влияет на всасывание амлодипина.

Распределение. T1/2 составляет 30–40 ч, Css достигается через 7–8 дней приема. Vd составляет около 21 л/кг. Связывание с белками плазмы — 98%.

Метаболизм. Плазменный клиренс составляет 7 мл/мин/кг. Амлодипин в значительной степени метаболизируется в печени до неактивных метаболитов.

Выведение. 10% амлодипина и 60% метаболитов выводится почками.

Пациенты с печеночной недостаточностью. T1/2 амлодипина увеличен у пациентов с печеночной недостаточностью.

Сравнительное исследование фармакокинетики амлодипина камзилата и референсного препарата амлодипина безилата при однократном приеме в дозе 5 мг показало схожие профили всасывания. Cmax в плазме крови в среднем составили 3,6 нг/мл — для амлодипина безилата и 3,7 нг/мл — для амлодипина камзилата, а Tmax — 6,9 и 7,3 ч соответственно; T1/2 — 42,2 ч и 39,3 ч соответственно. Полученные данные соответствуют инструкции по применению и литературным данным для амлодипина безилата. Таким образом, была показана биоэквивалентность амлодипина камзилата в дозе 5 мг оригинальному препарату амлодипина безилату в той же дозе.

Всасывание. При приеме внутрь лозартан хорошо всасывается. Системная биодоступность таблеток лозартана составляет около 33%. Cmax лозартана и его активного метаболита в плазме наблюдается через 1 и 3–4 ч соответственно.

Распределение. Как лозартан, так и его активный метаболит более чем на 99% связываются с белками плазмы, главным образом — с альбумином. Vd лозартана составляет 34 л.

Метаболизм. Лозартан подвергается метаболизму первичного прохождения через печень с образованием активного карбоксилированного метаболита, а также других, неактивных метаболитов. Около 14% в/в введенной или принятой внутрь дозы лозартана превращается в его активный метаболит. При в/в введении или приеме внутрь 14 С-меченного лозартана калия, бóльшая часть радиоактивной метки в кровотоке соответствовала лозартану и его активному метаболиту. Минимальный наблюдавшийся в клинических исследованиях уровень биотрансформации лозартана до активного метаболита составлял 1%.

Читайте также:  Лекарственный препарат Карведилол и его аналоги отечественного и зарубежного производства

Выведение. Клиренс лозартана и его активного метаболита составляет 60 и 50 мл/мин соответственно. Почечный клиренс — 74 и 26 мл/мин соответственно. При приеме внутрь около 4% дозы выводится почками в неизмененном виде и 6% — в виде активного метаболита. Фармакокинетика лозартана и его активного метаболита является линейной при приеме внутрь в дозах до 200 мг.

При приеме внутрь концентрация лозартана и его активного метаболита снижаются полиэкспоненциально, с конечным T1/2 около 2 и 6–9 ч, соответственно. В дозе 100 мг, принимаемой 1 раз в сутки, ни лозартан, ни его активный метаболит не кумулируют в плазме.

Лозартан и его метаболиты выводится почками и через кишечник с желчью. При приеме внутрь и в/в введении 14 С-меченного лозартана у человека соответственно 35 и 43% радиоактивности лозартана и его активного метаболита обнаруживается в моче, 58 и 50% — в кале.

Фармакокинетика у различных групп пациентов

У пожилых пациентов с повышенным АД концентрация лозартана и его активного метаболита в плазме незначительно отличается от таковых у молодых пациентов.

У женщин с повышенным АД концентрации лозартана в плазме в 2 раза выше, чем у мужчин, тогда как концентрация его активного метаболита не отличается у мужчин и женщин.

У пациентов с умеренно или средне выраженным алкогольным циррозом печени, концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме при приеме внутрь увеличились соответственно в 5 и 1,7 раза по сравнению с таковыми у молодых мужчин-добровольцев.

Концентрация лозартана в плазме не изменяется у пациентов с Cl креатинина выше 10 мл/мин. По сравнению с пациентами с нормальной функцией почек, AUC лозартана в 2 раза выше, чем у пациентов, находящихся на гемодиализе. Концентрации его активного метаболита в плазме не изменяются у пациентов с почечной недостаточностью и пациентов, находящихся на гемодиализе. Ни лозартан, ни его активный метаболит нельзя удалить посредством гемодиализа.

Комбинация амлодипин + лозартан

В сравнительных клинических исследованиях совместного применения амлодипина камзилата и лозартана и применения комбинации амлодипина камзилата с лозартаном в дозах 5 мг+50 мг и 5 мг+100 мг фармакокинетические показатели в обоих случаях совпадали как для амлодипина, так и для лозартана и его активного метаболита Е-3174. Была показана биоэквивалентность между комбинацией и совместным приемом по значениям Cmax , AUC для амлодипина камзилата, лозартана и Е-3174 в обеих дозах, за исключением Cmax лозартана в комбинации 5 мг+50 мг. Поскольку терапевтическая активность лозартана по большей части обусловлена его активным метаболитом, было заключено, что комбинация 5/50 мг терапевтически эквивалентна совместно назначаемым амлодипину в дозе 5 мг и лозартану в дозе 50 мг.

Артериальная гипертензия у пациентов, которым показана комбинированная терапия.

повышенная чувствительность к активным компонентам и/или вспомогательным компонентам препарата;

беременность и период грудного вскармливания (см. «Применение при беременности и кормлении грудью»);

тяжелая печеночная недостаточность (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью);

гемодинамически выраженный стеноз устья аорты;

возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

тяжелая артериальная гипотензия.

С осторожностью: пациенты со сниженным ОЦК, например при приеме высоких доз диуретиков, выраженной диарее, рвоте и других состояниях, приводящих к гиповолемии; пациенты, находящиеся на диете с ограничением поваренной соли; пациенты с почечной недостаточностью ( Cl креатинина 5,5 ммоль/л) отмечалась у 1,5% пациентов, принимавших лозартан в виде монотерапии. Ни в одном из этих случаев не требовалась отмена препарата. Совместное с лозартаном назначение калийсберегающих диуретиков (например спиронолактон, триамтерен, амилорид), препаратов калия, калийсодержащих заменителей соли, а также препаратов, прием которых может приводить к повышению концентрации калия в плазме (например гепарин), должно быть обосновано (особенно у пожилых пациентов с нарушением функции почек), а содержание калия в плазме должно находиться под контролем.

Прием лозартана может приводить к транзиторной артериальной гипотензии, сопровождаемой шоком, обмороком и одышкой.

Препарат Амзаар необходимо назначать с осторожностью пациентам:

— со сниженным ОЦК;

— находящимся на диете с ограничением поваренной соли;

— с почечной недостаточностью ( Cl креатинина менее 20 мл/мин) или находящимся на гемодиализе.

Пациенты с печеночной недостаточностью

Согласно исследованиям фармакокинетики, у пациентов с циррозом печени наблюдается значительно повышение концентрации лозартана в плазме. Применение лозартана не рекомендуется у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью), а также у пациентов с печеночной недостаточностью (менее 9 баллов по шкале Чайлд-Пью), которым рекомендовано снижение дозы лозартана до 25 мг/сут.

Пациенты с почечной недостаточностью

Вследствие подавления РААС у части пациентов, принимавших лозартан, отмечались обратимые при отмене препарата изменения функции почек.

У пациентов, почечная функция которых может зависеть от активности РААС (например при хронической сердечной недостаточности III–IV функционального класса по классификации NYHA ), применение ингибиторов АПФ сопровождалось олигурией и/или нарастающей азотемией и, изредка, острой почечной недостаточностью и/или летальным исходом. Схожая картина наблюдалась и при применении лозартана у таких пациентов. В клинических исследованиях применение ингибиторов АПФ у пациентов с одно- или двусторонним стенозом почечной артерии приводило к увеличению концентрации креатинина и азота мочевины в плазме. Подобный эффект наблюдался и при приеме лозартана у данной группы, он был обратим при отмене препарата.

Влияние на способность управления автомобилем и работы с механизмами. Следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и другими механизмами при приеме препарата Амзаар, учитывая риск развития головокружения.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5 мг+50 мг, 5 мг+100 мг. По 10 табл. в контурных ячейковых упаковках (блистерах) из фольги алюминиевой, с одной стороны ламинированной ориентированной полиамидной пленкой, с другой стороны — ПВХ пленкой, запечатанных фольгой алюминиевой, или по 300 табл. во флаконах из белого ПЭ высокой плотности с завинчивающимися крышками из белого полипропилена, содержащими влагопоглотитель (гранулированный силикагель) под мембраной из ПЭ и снабженными кольцом контроля первого вскрытия.

По 1 или 3 блистера или по 1 флакону в картонной пачке.

Ханми Фарм. Ко., Лтд, Корея. 893-5, Хаджео-ри, Палтан-мьеон, Хвасеонг-си, Гьенгги-до, Корея.

Наименование и адрес юридического лица, на имя которого выдано регистрационное удостоверение: Ханми Фарм. Ко., Лтд, Корея.

Организация, уполномоченная принимать вопросы и претензии на территории РФ: ООО «Райфарм». Россия, 127006, Москва, ул. Малая Дмитровка, 4, офис 8.

Тел. (495) 937-56-08; факс: (495) 937-56-14.

Пациенты с гипертонией часто интересуются, как принимать Амлодипин при таком широком списке побочных эффектов.

Используют его в качестве самостоятельного лекарственного средства. Для повышения терапевтического эффекта назначают комбинированные препараты с Амлодипином.

Принимать средство нужно с особой осторожностью, с соблюдением врачебных рекомендаций, так как бывают осложнения.

Инструкция или показания к применению:

  • гипертензия артериальная;
  • стенокардия стабильного типа;
  • вазоспастическая стенокардия;
  • сердечная недостаточность;
  • ишемические состояния;
  • бронхиальная астма.

Пациенты интересуются, нужно принимать Амлодипин до или после еды. На самом деле, нет никакой разницы, так как процесс переваривания пищи не отражается на всасываемости компонентов препарата.

Средство сохраняет фармакологический эффект долго, поэтому нужно знать, Амлодипин принимать утром или вечером.

Однозначно, пить таблетки нужно на ночь, всего один раз в сутки. С особой аккуратностью назначают препарат пациентам с низкими показателями массы тела, пожилым людям и лицам с почечной недостаточностью. Первоначальная дозировка для этих групп должна быть ниже стандартного показателя, норму увеличивают постепенно.

При артериальной гипертензии средство нужно комбинировать с ингибиторами АПФ, бета- и альфа-блокаторами, мочегонными препаратами. При стенокардических состояниях Амлодипин можно назначать как в качестве самостоятельного лечебного препарата, так и комбинировать его с другими стенокардическими медикаментами.

Амлодипин: как пить препарат, рекомендации к применению

При приеме лекарства может меняться масса тела, этот параметр должен быть под контролем. На время лечения нужно минимизировать норму соли. Пациентам показана бессолевая диета. Также нужно избегать приема алкоголя.

Начинать воздействие лекарством придется с минимальной дозировки. При отсутствии побочных эффектов нужно повысить дозу до максимального порога. Итак, препарат предназначен для внутреннего применения.

При гипертензии назначают 2,5 мг пожилым пациентам и людям с низкой массой тела. Стандартная доза для здорового человека – 5 мг. Предусмотрен разовый прием таблеток. Когда в том есть необходимость, пациент переходит на дозировку 10 мг. Делать это можно спустя 7-10 дней с начала курса.

При стенокардии терапию начинают с дозировки 5 мг, с поступательным ее увеличением до 10 мг. Назначается разовый прием средства. Дозировка определяется индивидуально, исходя из возраста, массы тела, общего состояния организма и тяжести заболевания.

Людям с почечной недостаточностью средство выписывают в стандартной дозировке.

Изменение нормы не отражается на степени тяжести недостаточности.

При диализе Амлодипин не выводится. Другие почечные болезни — показание для снижения суточного объема препарата. Пациентам с такими недугами назначают 2.5 мг. Когда нужно усилить мочегонные способности организма, норму увеличивают до 5 мг.

Передозировка препаратом проявляется тахикардией. На фоне вазодилатации может произойти снижение артериального давления.

У пациентов наблюдается также перфузия внутренних органов. Длительная гипотензия провоцирует шок, даже летальный итог.

Во избежание негативных последствий не нужно медлить с реанимирующими мероприятиями. Первая помощь заключается в промывании желудка. Пациенту обязательно нужно принять сорбенты. После чего больного рекомендуется положить в горизонтальное положение, ноги лучше приподнять.

Внимательно нужно следить за дыханием и сердечным ритмом. Медики назначают в этой ситуации очищающие процедуры, гемодиализ, ввод Мезатона и Допамина.

Рекомендуется принимать Амлодипин и Индапамид вместе, совместимость средств подтверждена.

Гипотензивное, антиангинальное влияние препарата усиливается при его комбинации с такими группами медикаментов:

  • антиангинальные средства, в том числе Предуктал, Рибоксин;
  • лекарства от почечной недостаточности – Каптоприл, Рамиприл;
  • блокаторы «бета» типа, в том числе Бисопролол, Целипролол;
  • нейролептические составы: Оланзапин, Дроперидрол;
  • диуретическая группа: Фуросемид, Ксипамид;
  • симпатомиметики, в том числе Сальбутамол, Изопреналин.

Нестероидные средства противовоспалительного характера, в особенности Индометацин, снижают антиангинальный эффект посредством притормаживания синтеза простагландинов в почках.

Практикуется совместный многократный прием Амлодипина (10 мг) с Симвастатином ( 80 мг). При этом наблюдается повышение воздействия последнего на 77% в отличие от монотерапии им же. Следовательно, нужно ограничивать суточную дозу этого средства до нормы 20 мг лицам, принимающим Амлодипин.

Несмотря на то, что препарат хорошо воспринимается, есть определенные побочные эффекты от лекарства.

Амлодипин – медикамент, который способен оказывать негативное влияние на разные отделы организма:

  • сердечно-сосудистая система. У пациента появляется одышка и учащается сердцебиение, возможно снижение АД и появление гипотензии. Чаще проявляет себя отечность стоп и боль в груди. Менее редко появляются такие симптомы, как мигрень и васкулит, сердечная недостаточность и нарушение ритмов. Может развиться тахикардия, брадикардия;
  • нервная система. Нарушения проявляют себя головокружениями и повышенной утомляемостью, сонливостью, нервозностью и тревожностью. Пациента могут сопровождать и такие состояния как депрессия и спутанность сознания, намного реже проявляется апатия и амнезия;
  • пищеварительный отдел. Возможны такие реакции, как сухость слизистой рта и тошнота, запор или диарея, боли в брюшном отделе и метеоризм. Гораздо реже, но могут возникнуть такие отклонения – анорексия, гастрит, панкреатит, неоправданно высокий аппетит;
  • мочеполовой отдел. Отклонения в этом отделе, вызванные приемом Амлодипина возникают редко. Проявляются они частыми позывами к мочеиспусканию, снижением потенции, дизурией;
  • кожные покровы. В редких случаях возможно проявление дерматита и синдрома С. Джонсона, крапивницы и ксеродермии. Повышается в этом случае и светочувствительность кожи;
  • реакции аллергического типа. Кожные высыпания и зуд, реже реакция Квинке в виде отека может возникнуть у пациента на препарат;
  • двигательный аппарат. Длительное потребление лекарства или повышение дозировки могут спровоцировать отек коленных суставов и артроз, мышечные зажимы и артралгию;
  • прочие нарушения. Это могут быть нарушения зрения и болевые ощущения в глазном отделе, звон в ушной раковине и спинные боли, высокое потоотделение и жажда, извращение обоняния и вкусовых рецепторов.

Период беременности, возраст до 18 лет, стадия лактации – основные противопоказания к применению.

Люди преклонного принимают в стандартных дозировках Амлодипин, применение этого средства пожилыми пациентами не провоцирует возникновение побочных эффектов. При артериальной гипотензии и коллапсе нужно ограничить прием препарата.

Хроническая недостаточность, индивидуальная непереносимость, сахарный диабет и почечная недостаточность, инфаркт и нарушения функции печения – состояния, при которых Амлодипин назначается с особой осторожностью.

Чтоб исключить осложнения, нужно ограничить прием препарата при:

  • пониженном систолическом давлении, когда уровень ниже 90;
  • непереносимости лактозы;
  • риске возникновения аллергических реакций на конкретные компоненты;
  • сердечно-сосудистой недостаточности;
  • беременности;
  • малолетнем возрасте;
  • лактации.

Как долго можно принимать Амлодипин без перерыва?

Пациенты интересуются, стоит ли принимать Амлодипин без перерыва. Перечень побочных эффектов, наступающих от бесконтрольного и беспрерывного приема средства очень широкий.

Чтоб не нанести вред организму, нельзя превышать дозировку лекарства. Без перерыва начинать новый терапевтический курс запрещено.

Как принимать Амлодипин? До еды или после? Утром или вечером? Все ответы в видео:

Действующее вещество: 1 таблетка содержит амлодипина малеата в пересчете на амлодипин 5 мг или 10 мг;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал прежелатинизированный, натрия крахмалгликолят (тип А), кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат

Лекарственная форма. Таблетки.

Селективные антагонисты кальция с преимущественным действием на сосуды. Производные дигидропиридина. Код АТС С08С А01.

Хроническая стабильная и вазоспастическая стенокардия

Амлодипин противопоказан пациентам с:

  • тяжелой гипотензией;
  • шок, включая кардиогенный шок;
  • повышенной чувствительностью к производным дигидропиридина, амлодипину или к любым неактивных ингредиентов препарата;
  • сердечной недостаточностью после острого инфаркта миокарда (в течение первых 28 дней);
  • обструкцией выводного тракта левого желудочка (например, стеноз аорты высокой степени);
  • нестабильной стенокардией.
Читайте также:  Что делать при низком давлении – таблетки и народные средства от гипотонии

Способ применения и дозы.

Амлодипин можно применять в качестве монотерапии или в комбинации с другими антиангинальными препаратами для больных стенокардией, толерантной к нитратам и/или адекватных доз.

Для лечения как гипертонии, так и стенокардии стандартная начальная доза составляет 5 мг один раз в сутки. Если в течение 2-4 недель не удается достичь желаемого терапевтического эффекта, дозу можно увеличить до максимальной суточной дозы 10 мг (в один прием), в зависимости от индивидуальной реакции пациента.

Пациенты с нарушениями функции почек

Таким пациентам амлодипин можно применять в нормальной дозе.

Амлодипин не выводится при помощи диализа.

Пациенты с нарушениями функции печени

Режим дозирования для пациентов с нарушением функции печени не был установлен, поэтому применение амлодипина таким больным следует проводить с осторожностью.

Пациенты пожилого возраста

Нормальные режимы дозирования рекомендуются пациентам пожилого возраста, однако увеличение дозировки следует проводить осторожно.

Таблетки следует запивать стаканом воды, независимо от приема пищи.

Очень частые: >1/10

Частые: >1/100 и 1/1000 и 1/10 000 и 1/100, 1/1000, 1/10000,

Для поддержания сосудистого тонуса и артериального давления может быть эффективным и полезным введение вазоконстрикторов, если к этому нет противопоказаний. Внутривенное ведение кальция глюконата может быть полезным в снятии блокады кальциевых каналов. В некоторых случаях может быть показано промывание желудка. У здоровых добровольцев снижение скорости абсорбции амлодипина было продемонстрировано с помощью применения активированного угля до 2 часов после приема амлодипина 10 мг. Поскольку для амлодипина характерен высокий степень связывания с белками плазмы крови, гемодиализ неэффективен.

Применение в период беременности или кормления грудью

Нет имеющихся достаточных данных о применении амлодипина у беременных женщин. Применение препарата при беременности возможно, если ожидаемый положительный эффект для матери превышает потенциальный риск для плода.

В случае необходимости применения препарата у женщин, кормящих грудью на период лечения рекомендуется прекратить кормление грудью.

Применение амлодипина детям в возрасте до 18 лет не рекомендуется.

Амлодипин следует с осторожностью принимать пациентам с низким сердечным резервом. Не существует никаких данных в поддержку применения только амлодипина, во время или в течение одного месяца после инфаркта миокарда. Безопасность и эффективность амлодипина при гипертоническом кризе не установлены.

Пациенты с сердечной недостаточностью

Пациентов с сердечной недостаточностью следует лечить с осторожностью. В долгосрочном исследовании, включая пациентов, которые страдают от тяжелой сердечной недостаточности (степени III и IV по NYHA (Нью-Йоркская кардиологическая ассоциация)), сообщенная частота появления отека легких была выше в группе приеме амлодипина, чем в группе приема плацебо, но это не было показателем ухудшения сердечной недостаточности.

Пациенты с нарушением функции печени

Период полувыведения амлодипина удлиняется у пациентов с нарушением функции печени; не были установлены рекомендации относительно дозировки. Поэтому такие пациенты должны принимать амлодипин с осторожностью.

Пациенты пожилого возраста

У пациентов пожилого возраста увеличение дозы следует проводить осторожно.

Амлодипин не следует применять детям через недостаточный клинический опыт.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами

Амлодипин оказывает минимальное или умеренное влияние на способность управлять автомобилем и другими механическими средствами.

У пациентов, страдающих головокружение, головная боль, усталость или тошноту, может быть нарушена способность к адекватной реакции. В таких случаях пациентам рекомендуется избегать управления автомобилем и работы с другими механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Влияние других лекарственных средств на амлодипин

Ингибиторы CYP3A4: у пациентов пожилого возраста исследование показало, что дилтиазем подавляет метаболизм амлодипина, возможно, через CYP3A4, поскольку концентрации в плазме увеличиваются примерно на 50 % и эффект амлодипина увеличивается. Не следует исключать, что сильные ингибиторы CYP3A4 (например, кетоконазол, итраконазол, ритонавир) повышают концентрации амлодипина в плазме до больших объемов, чем дилтиазема. Следует с осторожностью применять комбинацию амлодипина с ингибиторами CYP3A4.

Стимуляторы CYP3A4: нет доступной информации относительно влияния стимуляторов CYP3A4 (а именно, рифампицина, зверобоя) на амлодипин. Сопутствующий прием может привести к снижению концентраций амлодипина в плазме. Следует с осторожностью применять комбинацию амлодипина с стимуляторами CYP3A4.

Клинические исследования взаимодействия демонстрируют, что грейпфрутовый сок, циметидин, алюминий/магний (антацид) и силденафил не влияли на фармакокинетику амлодипина.

Влияние амлодипина на другие лекарственные средства

Амлодипин может усиливать эффект других антигипертензивных препаратов, а именно блокаторов бета-адренорецепторов, ингибиторов АПФ, альфа-1-блокаторов и диуретиков. У пациентов с повышенным риском (например, после инфаркта миокарда) комбинация блокатора кальциевых каналов с блокаторами бета-адренорецепторов может привести к сердечной недостаточности, гипотензии и до (нового) инфаркта миокарда.

Клинические исследования взаимодействия демонстрируют, что амлодипин не влиял на фармакокинетику аторвастатина, дигоксина, варфарина или циклоспорина.

Нет никакого эффекта амлодипина на параметры лабораторных анализов.

Амлодипин – это антагонист кальция, который блокирует поступление ионов кальция в клетки гладкой мускулатуры сердца и сосудов. Механизм антигипертензивного действия заключается в прямом расслабляющему эффекту гладкой мускулатуры сосудов. Четкий механизм, с помощью которого амлодипин облегчает стенокардию, до конца непонятен, но определен двумя следующими действиями:

1. Амлодипин расширяет периферические артериолы и таким образом снижает общее периферическое сопротивление (после нагрузки), против которого работает сердце. Такая разгрузка сердца снижает потребности миокарда в потреблении энергии и кислорода.

2. Механизм действия амлодипина также возможно привлекает расширение основных коронарных артерий и коронарных артериол. Такое расширение увеличивает поставку кислорода к миокарду у пациентов со стенокардией Принцметала. У пациентов с гипертонией дозирования один раз в сутки обеспечивает клинически значимое снижение ад (как в положении стоя, так и лежа) в течение всего 24-часового интервала.

У пациентов со стенокардией прием амлодипина один раз в сутки продлевает общее активное время, время до начала стенокардии и время до депрессии 1 мм ST сегмента. Амлодипин снижает частоту стенокардии и потребление таблеток тринитроглицерину.

Пациенты с сердечной недостаточностью

Гемодинамические исследования и опыт, основанный на клинических исследованиях с участием пациентов с сердечной недостаточностью степени II-IV по классификации NYHA продемонстрировали, что амлодипин не вызывал любого клинического ухудшения, что измерялось переносимостью физических упражнений, фракцией выброса левого желудочка и клиническими проявлениями и симптомами.

Плацебоконтрольоване исследования (PRAISE), разработанное с целью оценки пациентов с сердечной недостаточностью степени III-IV по классификации NYHA, которые лечились дигоксином, диуретиками и ингибиторами АПФ, показало, что амлодипин не повлек какого-либо увеличения риска смерти или объединенной смертности и распространенности заболевания на сердечную недостаточность.

Последующее исследование (PRAISE 2) с участием пациентов с сердечной недостаточностью степени III-IV без ишемического происхождения показало, что амлодипин не имел никакого влияния на смертность по общим или сердечно-сосудистых причин. В этом исследовании во время лечения амлодипином наблюдалось увеличение отека легких, но это не следует рассматривать как ухудшение симптомов заболевания.

После перорального введения терапевтических доз амлодипин медленно всасывается из пищеварительного тракта. На абсорбцию амлодипина не влияет сопутствующий прием пищи. Абсолютная биодоступность неизмененного компонента составляет 64-80 %. Пиковые уровни в плазме достигаются через 6-12 часов после введения. Объем распределения составляет приблизительно 21 л/кг. pKa амлодипина составляет 8.6. In vitro исследования показали, что амлодипин связывается с белками плазмы до 97,5 %.

Период полувыведения из плазмы составляет около 35-50 часов. Уровни в плазме в стабильном состоянии достигаются через 7-8 последовательных дней. Амлодипин экстенсивно превращается в неактивные метаболиты. Примерно 60 % введенной дозы выводится с мочой, из которых почти 10 % в форме неизмененного амлодипина.

Пациенты пожилого возраста

Время до достижения пиковых концентраций в плазме является одинаковым у молодых пациентов и пациентов пожилого возраста. Клиренс амлодипина имеет тенденцию снижаться, приводя в результате к увеличению “площади под кривой” (AUC) и периода полувыведения. Рекомендуемый режим дозирования для пациентов пожилого возраста является аналогичным, однако увеличение дозы следует проводить с осторожностью.

Пациенты с нарушением функции почек

Амлодипин экстенсивно превращается в неактивные метаболиты. 10 % первичного компонента выводится в неизмененном виде с мочой. Изменения концентраций амлодипина не имеют связи со степенью нарушения функции почек. Поэтому рекомендовано нормальное дозировка. Амлодипин не выводится при помощи диализа.

Пациенты с нарушением функции печени

Период полувыведения амлодипина удлиняется у пациентов с нарушением функции печени.

Основные физико-химические свойства: белые, круглые, слегка двояковыпуклые таблетки, со скошенными краями и насечкой с одной стороны.

Хранить при температуре не выше 30°C. Хранить в недоступном для детей месте.

По 30 или 90 таблеток в блистерах (3 или 9 блистеров по 10 таблеток), в картонной коробке.

КРКА, д.д., Ново место.

Шмар’єшка цеста 6, 8501 Ново место, Словения.

Оставить комментарий может только зарегестрированный пользователь (Войти и Регистрация)

  • Гедеон Рихтер, Венгрия
  • Срок годности: до 01.05.2021
  • Гедеон Рихтер, Венгрия
  • Срок годности: до 01.03.2021
  • Гедеон Рихтер, Венгрия
  • Срок годности: до 01.07.2019

C этим товаром покупают

Таблетки круглые, плоские, белого или почти белого цвета, с фаской, с риской на одной стороне и гравировкой «A+L» на другой стороне.

    Экватор таблетки 10+5 мг
    Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоские, с фаской, с риской на одной стороне и с гравировкой «A+L» — на другой.
    Вспомогательные вещества: магния стеарат — 1 мг, натрия карбоксиметилкрахмал (тип А) — 4 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 177.18 мг.
    Экватор таблетки 20+5 мг
    Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой «CF2» на одной стороне.
    Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (тип 101) — 181.08 мг, целлюлоза микрокристаллическая (тип 12) — 173.28 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) — 8 мг, магния стеарат — 2 мг.
    Экватор таблетки 20+10 мг
    Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой «CF3» на одной стороне.
    Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 101, целлюлоза микрокристаллическая 12, карбоксиметилкрахмал натрия, магния стеарат.

В упаковке 10, 30 или 60 шт.

Экватор — комбинированный антигипертензивный препарат, содержащий лизиноприл и амлодипин.
Лизиноприл — ингибитор АПФ, снижает в крови уровни ангиотензина II и альдостерона, одновременно повышая уровень брадикинина — сосудорасширяющего медиатора. Воздействует на тканевые ренин-ангиотензиновые системы. Снижает ОПСС и АД, пред- и постнагрузку, давление в легочных капиллярах, не влияет на ЧСС, при этом возможно увеличение минутного объема сердца и усиление кровотока в почках. Расширяет артерии в большей степени, чем вены. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда. При длительном применении способствует уменьшению гипертрофии миокарда и стенок резистивных артерий. Повышает толерантность миокарда к физическим нагрузкам у больных хронической сердечной недостаточностью. Играет определенную роль в восстановлении функции эндотелия, поврежденного в результате гипергликемии.
Увеличивает продолжительность жизни при хронической сердечной недостаточности. Замедляет прогрессирование дисфункции левого желудочка после инфаркт миокарда, не осложненного сердечной недостаточностью.
Гипотензивный эффект наблюдается через 1 ч после приема препарата внутрь, достигая максимума через 6 ч. Продолжительность действия зависит от дозы и составляет 24 ч. При длительном лечении эффективность не снижается. При резком прекращении лечения синдрома отмены с резким повышением АД не возникает.
Несмотря на первичный эффект, проявляющийся в воздействии на РААС, эффективен и при артериальной гипертензии с низким уровнем ренина.
Лизиноприл снижает альбуминурию не только благодаря снижению АД, но и в результате изменения гемодинамики гломерулярного аппарата и его тканевой структуры. Не влияет на уровень сахара в крови у больных сахарным диабетом и не увеличивает частоту случаев гипогликемии.
Амлодипин — блокатор медленных кальциевых каналов III поколения, оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. Препятствует поступлению кальция в клетки миокарда и, в большей степени, в гладкомышечные клетки сосудистой стенки. Снижает тонус гладких мышц артериол, ОПСС и, следовательно, АД.
Оказывает антиангинальное действие за счет расширения артериол и артерий и снижения постнагрузки. Уменьшает потребность в кислороде и расход энергии миокарда, т.к. не вызывает рефлекторной тахикардии. Вероятно, за счет расширения коронарных артерий и артериол увеличивает снабжение кислородом неповрежденного (особенно при вазоспастической стенокардии) и ишемизированных участков миокарда. При стенокардии улучшает переносимость физической нагрузки, препятствует развитию приступа стенокардии и формированию ишемического интервала ST, снижая частоту приступов стенокардии и необходимость в применении нитроглицерина. Не влияет на проводимость и сократимость миокарда.
Оказывает длительное, дозозависимое гипотензивное действие. Не снижает фракцию выброса левого желудочка. Уменьшает гипертрофию левого желудочка. Оказывает антиатеросклеротическое и кардиопротекторное действие при ИБС. Применение на фоне терапии дигоксином, диуретиками и ингибиторами АПФ не повышает риск смерти у больных хронической сердечной недостаточностью (III-IV функциональный класс по классификации NYHA).
Медленная абсорбция, широкое распределение в организме и медленное выведение обеспечивает продолжительное действие, позволяющее принимать препарат 1 раз/ Более чем на 24 ч обеспечивает значительное с клинической точки зрения снижение АД в положении сидя и лежа. Действие развивается постепенно, через 2-4 ч после приема и не сопровождается артериальной гипотензией.
Тормозит агрегацию тромбоцитов, усиливает клубочковую фильтрацию, оказывает слабое натрийуретическое действие, при диабетической нефропатии не усиливает микроальбуминурию.
Не оказывает негативного воздействия на метаболические процессы, не изменяет уровня плазменных липидов. Можно назначать пациентам с сопутствующей бронхиальной астмой, сахарным диабетом и подагрой.
Сочетание лизиноприла с амлодипином в одном лекарственном средстве позволяет предупредить развитие возможных нежелательных эффектов, вызванных противорегуляцией какого-либо из действующих веществ. Так, блокатор медленных кальциевых каналов, непосредственно расширяя артериолы, может приводить к задержке натрия и жидкости в организме и, следовательно, может активизировать РААС. АПФ ингибитор блокирует этот процесс, нормализирует реакции на нагрузку солями.

Читайте также:  Антигипертензивное средство Тенокс: инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги препарата

Эссенциальная гипертензия (больным, которым показана комбинированная терапия).

— ангионевротический отек в анамнезе, в т.ч. вызванный применением других ингибиторов АПФ;

— наследственный или идиопатический ангионевротический отек;
— гемодинамически значимый стеноз аорты или митрального клапана;
— гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
— тяжелая артериальная гипотензия;
— кардиогенный шок;
— беременность;
— период лактации;
— детский и подростковый возраст до 18 лет (из-за отсутствия данных об эффективности и безопасности Экватора в данной возрастной группе);
— повышенная чувствительность к компонентам Экватора или к другим производным дигидропиридина.

С осторожностью следует применять Экватор при цереброваскулярных заболеваниях (в т.ч. при недостаточности мозгового кровообращения), ИБС, выраженной брадикардии, тахикардии, хронической сердечной недостаточности в стадии декомпенсации, при легкой или умеренной артериальной гипотензии, СССУ, тяжелых аутоиммунных заболеваниях (в т.ч. склеродермия, СКВ), при угнетении костномозгового кроветворения, сахарном диабете, гиперкалиемии, состоянии после трансплантации почек, почечной недостаточности, диете с ограничением натрия, у пациентов пожилого возраста, при печеночной недостаточности. При остром инфаркте миокарда и в течение одного месяца после него.

Внутрь, независимо от приема пищи. Рекомендуется в случаях, когда прием препаратов, отдельно содержащих действующие компоненты Экватора в тех же дозах, не обеспечивает должный контроль АД.

Суточная доза для пациентов, не принимающих антигипертензивные средства, — 1 табл.

При сердечной недостаточности и выраженной артериальной гипертензии поддерживающая доза — 1 табл.

При почечной недостаточности, при клиренсе креатинина 30-70 мл/мин назначают 1/2 обычной начальной дозы, т.к. выведение лизиноприла осуществляется почками. Поддерживающая доза Экватора зависит от индивидуальной реакции больного, лечение требует проведения регулярного контроля функции почек, уровня калия и натрия в крови.

Рекомендуется применять в случаях, когда прием препаратов, содержащих отдельно активные вещества Экватора в тех же дозах, не обеспечивает необходимый контроль АД. Препарат принимают внутрь, независимо от приема пищи.

В случае предшествующей терапии диуретиками за 2-3 дня до начала приема Экватора диуретик следует отменить. Если отмена диуретика невозможна, начальная доза Экватора составляет 1/2 таблетки/ После приема препарата пациенту требуется обеспечить медицинский контроль в течение нескольких часов из-за возможного развития симптоматической гипотензии.

При заболеваниях печени выведение амлодипина может замедляться, поэтому начальная доза Экватора составляет 1/2 таблетки в Применение препарата у этой категории пациентов требует особой осторожности.

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат противопоказан к применению при беременности. При выявлении беременности лечение следует прекратить как можно раньше.
Прием лизиноприла во II и III триместрах беременности может вызывать повреждение и гибель плода в результате влияния на его почки (артериальная гипотензия, почечная недостаточность, гиперкалиемия). Уменьшение количества околоплодных вод может привести к деформации черепа и лица, нарушению развития конечностей, гипоплазии легких и смерти плода. Данных о подобных и других воздействиях в более ранние сроки беременности отсутствуют.
Прием препарата в период лактации противопоказан из-за выделения амлодипина с грудным молоком. Данные, указывающие на проникновение лизиноприла в грудное молоко, отсутствуют.

Встречающиеся побочные реакции обычно носят невыраженный и преходящий характер, отмена лечения требуется в редких случаях.

Побочные эффекты, вызываемые комбинированным препаратом, возникают не чаще, чем в случаях приема каждого компонента отдельно. Наиболее часто встречаются: головная боль (8%), сухой кашель (5%) и головокружение (3%). Возможны: слабость, диарея, тошнота, рвота, ортостатическая гипотензия, кожный зуд, кожная сыпь, отек щиколоток ног, покраснение кожи лица, боль в груди, артралгия (1-3%). Частота прочих побочных эффектов менее 1%.

При повышенной чувствительности возможно развитие ангионевротического отека лица, конечностей, губ, языка, надгортанника и гортани (0,1%). В таких случаях следует немедленно прекратить лечение и наблюдать больного до полного исчезновения всех симптомов.

Со стороны лабораторных показателей: гиперкалиемия, повышение уровня креатинина, азота мочевины, активности печеночных ферментов и билирубина крови, особенно при заболевании почек, сахарном диабете и реноваскулярной гипертензии.

Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз (воздействие АПФ ингибитора), тромбоцитопения, эритроцитопения, при длительном лечении возможно небольшое снижение концентрации гемоглобина и гематокрита.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 150/5 мг и 300/5 мг

Одна таблетка 150/5 мг содержит, в миллиграммах

Внутренний гранулированный слой

активное вещество — ирбесартана 150.00 мг,

вспомогательные вещества — целлюлоза микрокристаллическая (50 мкм), натрия кроскармеллоза, гипромеллоза (6 мПа × с).

Наружный гранулированный слой

активное вещество — амлодипина бесилата (эквивалентно амлодипина) – 7.00 (5.00) мг,

вспомогательные вещества — целлюлоза микрокристаллическая (100 мкм), кремния диоксид – 2.50 мг или 5.00 мг, магния стеарат – 2.50 мг и 5.00 мг.

Опадрай белый 03В28796: гипромеллоза, макрогол 400, титана диоксид (Е 171)

Одна таблетка 300/5 мг содержит, в миллиграммах

Внутренний гранулированный слой

активное вещество — ирбесартана 300.00 мг,

вспомогательные вещества — целлюлоза микрокристаллическая (50 мкм), натрия кроскармеллоза, гипромеллоза (6 мПа × с).

Наружный гранулированный слой

активное вещество — амлодипина бесилата (эквивалентно амлодипина) – 7.00 (5.00) мг

вспомогательные вещества — целлюлоза микрокристаллическая (100 мкм), кремния диоксид – 2.50 мг или 5.00 мг, магния стеарат – 2.50 мг и 5.00 мг.

Опадрай желтый 02G82676: гипромеллоза, макрогол 400 и 8000, титана диоксид (Е 171), железа оксид желтый (Е172).

Таблетки овальной формы, покрытые пленочной оболочкой, белого цвета, с выдавленными цифрами «150/5» на одной стороне таблетки и гладкие с другой стороны (для дозировки 150/5 мг);

Таблетки овальной формы, покрытые пленочной оболочкой, желтого цвета, с выдавленными цифрами «300/5» на одной стороне таблетки и гладкие с другой стороны (для дозировки 300/5 мг).

Ангиотензин II антагонисты, в комбинации с другими препаратами. Ангиотензин II антагонисты и блокаторы кальциевых каналов. Ирбесартан и Амлодипин.

Код АТХ С09DВ05

Ирбесартан. После приема внутрь ирбесартан быстро и полностью всасывается. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1,5–2 часа после приема внутрь, абсолютная биодоступность составляет 60–80%. Прием пищи не влияет на биодоступность ирбесартана.

Ирбесартан приблизительно на 96% связывается с белками плазмы крови. Объем распределения составляет 53–93 л/кг.

После приема внутрь или внутривенного введения доля радиоактивного 14С ирбесартана составляет 80–85% по отношению к неизмененному в системном кровотоке. Ирбесартан метаболизируется в печени путем конъюгации с глюкуроновой кислотой и окисления. Главным метаболитом, находящимся в системном кровотоке, является ирбесартана глюкуронид (приблизительно 6%). Ирбесартан подвергается окислению, главным образом, с помощью изофермента цитохрома Р450 — CYP2C9; изофермент CYP3A4 играет незначительную роль в метаболизме ирбесартана. Ирбесартан не метаболизируется с помощью большинства изоферментов, обычно участвующих в метаболизме лекарственных средств (таких как изоферменты CYP1A1, CYP1A2, CYP2A6, CYP2B6, CYP2D6 или CYP2E1), и достоверно не индуцирует или ингибирует эти изоферменты. Ирбесартан не ингибирует изофермент CYP3A4.

Ирбесартан и его метаболиты выводятся как печенью (с желчью), так и почками. После приема внутрь или внутривенного введения 14С ирбесартана около 20% радиоактивного продукта обнаруживается в моче с небольшим остаточным количеством в кале. Менее 2% дозы выводится с мочой в виде неизмененного ирбесартана.

Терминальный период полувыведения (Т1/2) ирбесартана составляет 11–15 ч. Общий клиренс при в/в введении ирбесартана составляет 157–176 мл/мин, из которых 3.0–3.5 мл/мин приходится на долю почечного клиренса. Ирбесартан при применении в терапевтическом диапазоне доз обладает линейной фармакокинетикой. Равновесная концентрация в плазме достигается на третий день после начала приема препарата 1 раз в сутки.

Амлодипин. После приема внутрь в терапевтических дозах амлодипин хорошо абсорбируется с максимальным уровнем содержания в крови через 6 — 12 ч после его приема. Абсолютная биодоступность составляет 64–90%. Объем распределения составляет приблизительно 21 л/кг. В исследованиях in vitro было показано, что приблизительно 97,5% находящегося в системном кровотоке амлодипина связывается с белками плазмы крови. Прием пищи не нарушает абсорбцию амлодипина.

Терминальный период полувыведения из плазмы крови составляет приблизительно 35–50 ч при дозировании 1 раз в сутки. Через почки выводится 10% неизмененного амлодипина, 60% его метаболитов выводится с мочой.

Одновременный прием ирбесартана и амлодипина в виде фиксированных комбинаций в таблетках или в виде свободных комбинаций не оказывал существенного влияния на фармакокинетику каждого из активных веществ этой комбинации, скорость и степень абсорбции были биоэквивалентными.

Фармакодинамические свойства каждого из активных веществ, входящих в состав препарата Апроваск®, ирбесартана и амлодипина способствуют их аддитивному антигипертензивному действию при применении в комбинации по сравнению с таковым при применении каждого из этих препаратов в отдельности. Как антагонисты рецепторов АТ1, так и блокаторы кальциевых каналов, снижают артериальное давление за счет снижения периферического сопротивления сосудов, а блокада поступления кальция в клетку и уменьшение обусловленного воздействием ангиотензина II сосудосуживающего действия являются дополняющими друг друга механизмами.

Ирбесартан является селективным антагонистом рецепторов ангиотензина II (подтип AT1). Ангиотензин II является важным компонентом ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, участвующим в патофизиологии развития артериальной гипертензии и гомеостазе натрия. Ирбесартан блокирует сильное сосудосуживающее и альдостероносекретирующее действие ангиотензина II за счет селективного антагонизма к рецепторам ангиотензина II (подтипа-AT1), находящихся в клетках гладкой мускулатуры сосудов и коры надпочечников. Ирбесартан не имеет агонистической активности по отношению к AT1-рецепторам и имеет значительно большую аффинность к AT1-рецепторам (в 8500 раз больше), чем к АТ2-рецепторам (рецепторы, у которых не была показана связь с гомеостазом сердечно-сосудистой системы).

Ирбесартан не ингибирует ферменты ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (такие как ангиотензин-превращающий фермент [АПФ]), а также не влияет на другие гормональные рецепторы или ионные каналы в сердечно-сосудистой системе, участвующие в регуляции артериального давления и гомеостаза ионов натрия. Блокада ирбесартаном AT1-рецепторов разрывает петлю обратной связи в ренин-ангиотензиновой системе, увеличивая плазменные концентрации ренина и ангиотензина II. При применении ирбесартана снижается плазменная концентрация альдостерона, однако при применении препарата в рекомендованных дозах не происходят существенные изменения содержания калия в сыворотке крови (среднее увеличение содержания калия в сыворотке крови составляет менее 0,1 мЭкв/л). Ирбесартан не оказывает значимого влияния на концентрации триглицеридов, холестерина или глюкозы в сыворотке крови, не влияет на сывороточные концентрации мочевой кислоты или выведение мочевой кислоты почками.

Антигипертензивный эффект ирбесартана развивается после приема первой дозы и становится значимым в течение 1–2 недель лечения с максимальным эффектом, наступающим через 4–6 недели. В долгосрочных наблюдательных исследованиях эффект ирбесартана сохранялся более 1 года.

Амлодипин является антагонистом дигидропиридинового кальция (антагонист ионов кальция или блокатор кальциевых каналов), который ингибирует трансмембранный вход ионов кальция внутрь клеток миокарда и гладкой мускулатуры сосудов. Механизм антигипертензивного действия амлодипина связан с прямым расслабляющим действием на гладкую мускулатуру сосудов. Точный механизм, с помощью которого амлодипин уменьшает частоту и выраженность приступов стенокардии, до конца не установлен, но амлодипин уменьшает ишемию миокарда за счет указанных ниже двух эффектов:

1) расширяет периферические артериолы и за счет этого уменьшает общее периферическое сопротивление при работе сердца. Стабильная частота сердечных сокращений при приеме амлодипина ведет к уменьшению нагрузки на сердечную мышцу, уменьшает энерготраты миокарда и его потребность в кислороде.

2) расширяет главные коронарные артерии и артериолы как в зонах с нормальным кровотоком, так и в ишемизированных зонах, что приводит к доставке дополнительного кислорода в миокард у пациентов со спазмом коронарных артерий (при стенокардии Принцметала или вариантной стенокардии).

У пациентов с артериальной гипертензией прием амлодипина один раз в сутки обеспечивает клинически значимое снижение АД в положении лежа и стоя в течение 24 ч. Вследствие медленного начала своего действия амлодипин не предназначен для купирования гипертонических кризов. У пациентов со стенокардией однократный в течение суток прием амлодипина увеличивает общее время выполнения физической нагрузки, время до начала приступа стенокардии и время до появления депрессии сегмента ST на ЭКГ глубиной 1 мм. Кроме этого, прием препарата уменьшает суточное количество приступов стенокардии и суточную потребность в приеме таблеток нитроглицерина.

При приеме амлодипина не наблюдались какие-либо нежелательные метаболические эффекты или изменения концентраций липидов в крови. Амлодипин можно принимать пациентам с бронхиальной астмой, сахарным диабетом и подагрой.

— лечение артериальной гипертензии у взрослых в случае, когда монотерапия ирбесартаном или амлодипином не обеспечивает достаточный контроль артериального давления

Обычно начальная и поддерживающая доза препарата Апроваск® — 1 таблетка в день. Препарат Апроваск® может приниматься как одновременно с приемом пищи, так и натощак.

Препарат Апроваск® следует применять пациентам, которым не удается достигнуть целевых значений артериального давления при монотерапии ирбесартаном или амлодипином, а также для продолжения лечения пациентов, уже принимающих ирбесартан и амлодипин в виде отдельных таблеток.

Доза препарата должна подбираться индивидуально в зависимости от реакции пациента на лечение отдельными компонентами и желаемого гипотензивного эффекта. Максимальная рекомендованная доза препарата Апроваск® — 300 мг/10 мг в день.

Пациенты детского возраста. Безопасность и эффективность препарата Апроваск® не установлены в данной группе населения.

Пациенты пожилого возраста и пациентов с нарушением функции почек. Обычно нет необходимости в снижении доз у пациентов пожилого возраста или у пациентов с нарушениями функции почек (независимо от степени поражения).

Пациенты с нарушением функции печени. Препарат Апроваск® должен применяться с осторожностью, в связи с наличием в составе препарата амлодипина (см. раздел «Особые указания»).

— головокружение, головная боль

— боли в верхней части живота, тошнота, нарушения со стороны языка